Eliglustaatti (Annostus)

Eliglustat on glokosyyliseramidisyntaasin estäjä, jota käytetään Gaucherin taudin hoidossa. Lääke metaboloituu merkittävästi sytokromi CYP2D6:n välityksellä, joten toiminnalliset erot tässä sytokromissa voivat johtaa lisääntyneeseen tai vähentyneeseen biotransformaatioon, jolloin terapeuttista pitoisuutta ei saavuteta.

Eliglustat on lääke, jota käytetään synnynnäisten aineenvaihduntavirheiden hoitoon (se kuuluu entsyymi-inhibiittoreiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään). Sitä määrätään usein samanaikaisesti muiden hoitojen kanssa tyypin 1 Gaucherin taudin hoitoon.

VAIKUTUSMEKANISMI

Eliglustaatti on voimakas spesifinen glukosyyliseramidisyntaasin estäjä, joka toimii substraattia vähentävänä hoitona (SRT) tyypin 1 Gaucherin taudissa (GD1). SRT:n tavoitteena on vähentää tärkeimmän substraatin, glukosyyliseramidin (GL-1) synteesinopeutta vastaamaan GD1-potilaiden muuttunutta katabolianopeutta, jolloin estetään glukosyyliseramidin kertyminen ja lievitetään kliinisiä oireita.

VASTA-AIHEET

Eliglustat on vasta-aiheinen potilaille, joilla on yliherkkyys tälle lääkkeelle.

Eliglustat on vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat normaaleja metaboloijia (NME) tai keskivaikeita metaboloijia (IM) ja jotka käyttävät samanaikaisesti voimakasta tai kohtalaista CYP2D6:n estäjää ja voimakasta tai kohtalaista CYP3A:n estäjää.

Eliglustat on vasta-aiheinen CYP2D6:n huonoja metaboloijia (PM) sairastaville potilaille, jotka saavat voimakasta CYP3A:n estäjää.

VAROITUKSET

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä eliglustatia potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta.

On suositeltavaa, että CYP2D6 genotyyppi määritetään ennen eliglustat-hoidon aloittamista.

Eliglustaattia ei pidä määrätä CYP2D6:n ultrarapid-metaboloijille (UM) tai CYP2D6:n määrittelemättömille henkilöille (genotyypin määritystä suositellaan ennen eliglustaatin määräämistä) eikä potilaille, joilla on sydänsairaus.

Erittäin suurta varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on pitkä QT-oireyhtymä ja joita hoidetaan luokan IA (kinidiini) ja luokan III (amiodaroni, sotaloli) rytmihäiriölääkkeillä.

Eliglustatia ei suositella hoidettaessa samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A:n induktorien kanssa; näissä tapauksissa kliinistä vastetta on seurattava ja hoidon muuttamista on harkittava.

Teho- ja turvallisuustietoja alle 18-vuotiaista lapsista ei ole saatavilla.

HAITTAVAIKUTUKSET

Päänsärky, pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, ilmavaivat, nivelkipu ja väsymys.

YHTEISVAIKUTUKSET LÄÄKKEIDEN KANSSA

Potilaan tarkkaa seurantaa ja eliglustaatin annoksen säätämistä on harkittava, jos eliglustaattia määrätään samanaikaisesti CYP2D6:n estäjien (kuten duloksetiini, terbinafiini, moklobemidi, mirabegroni, kinakalsetiini, dronedaroni ja muut voimakkaammat estäjät) ja/tai CYP3A:n estäjien (erytromysiini, siprofloksasiini, siprofloksasiini, siprofloksasiini...) kanssa, siprofloksasiini, flukonatsoli, diltiatseemi, verapamiili, aprepitantti, atatsanaviiri, darunaviiri, fosamprenaviiri, imatinibi, simetidiini, klaritromysiini, ketokonatsoli, itrakonatsoli, kobitsistaatti, indinaviiri, lopinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri, telepreviiri, tipranaviiri, posakonatsoli, vorikonatsoli, telitromysiini, konivaptaani, bocepreviiri. Potilailla, jotka ovat CYP2D6:n huonoja metaboloijia (PM), näitä varotoimia on noudatettava vielä tiukemmin.

Jos eliglustatia käytetään, P-glykoproteiinisubstraattien (digoksiini, kolkisiini, dabigatraani, fenytoiini, pravastatiini) ja CYP2D6:n substraattien (nortriptyliini, amitriptyliini, imipramiini, desipramiini, fenotiatsiinit, dekstrometorfaani ja atomoksetiini) annosta on pienennettävä.

KAUPPANIMI

  • Cerdelga®

Analysoidut geenit

CYP2D6
Etsimäsi DNA-testi
Osta