Esomepratsoli (Tehokkuus)

Esomepratsoli on protonipumpun estäjä, joka vähentää mahahapon eritystä ja on tarkoitettu gastro-oesofageaalisen refluksin hoitoon. Se metaboloituu pääasiassa CYP2C19:n välityksellä, joten yksilön metaboliaprofiili on yhteydessä tehoon ja haittavaikutusten mahdolliseen esiintymiseen.

Esomepratsoli on omepratsolin S-isomeeri, jolla on samanlainen profiili kuin omepratsolilla. Sitä käytetään vähentämään mahahapon eritystä. Se on selektiivinen protonipumpun estäjä (PPI) parietaalisolussa. Se vaikuttaa happomiljöössä, jossa se estää protonipumpun toimintaa ja estää happojen peruseritystä ja stimuloitua eritystä.

Toistaiseksi käytettävissä olevat tiedot viittaavat siihen, että se ei tarjoa merkittäviä etuja omepratsoliin verrattuna (H.pylorin poistoa kolmoishoidossa koskevissa tutkimuksissa sen teho on ollut jonkin verran heikompi kuin muilla PPI-valmisteilla yleensä saavutettu teho). Refluksieesofagiitin paranemista koskevissa tutkimuksissa on osoitettu hieman parempaa mutta ei kliinisesti merkityksellistä tehoa.

Se voidaan liuottaa veteen, mikä helpottaa sen antamista nenämahaletkun kautta potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys esomepratsolille, substituoiduille bentsimidatsoleille tai valmisteen apuaineille. Ei saa antaa yhdessä nelfinaviirin kanssa.

Varoitukset

Tämän lääkkeen pääasiallinen metaboliareitti on sytokromi CYP2C19. Tämän entsyymin polymorfismit aiheuttavat yksilöiden välisiä eroja esomepratsolin eliminaatiossa. Hitaasti metaboloituvilla potilailla lääkkeen pitoisuudet plasmassa ovat suurentuneet. .

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, lääkkeen hyötyosuus on suurentunut, koska se metaboloituu pääasiassa maksassa. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla enimmäisannos on 10 mg alle 12-vuotiaille lapsille ja 20 mg yli 12-vuotiaille lapsille.

Happosuppression ja hypergastrinaemian seurauksena on havaittu parietaalisolujen hyperplasiaa, funduksen rauhaspolyyppejä ja enterokromaffiinin kaltaisten solujen hyperplasiaa.

Hypokloorihydrian seurauksena on raportoitu lisääntynyttä gastroenteriitin tai yhteisperäisen keuhkokuumeen riskiä.

PPI-lääkkeiden käytön lopettamisen tulisi olla hidasta (kuukauden kuluessa), jotta vältettäisiin happojen uudelleenerittyminen, joka johtaa oireiden uusiutumiseen.

Yli vuoden kestäneissä hoidoissa on lonkan, ranteen ja selkärangan murtumariski, erityisesti iäkkäillä tai potilailla, joilla on riskitekijöitä. Osteoporoosiriskipotilailla on varmistettava D-vitamiinin ja kalsiumin saanti.

On olemassa subakuutin ihonalaisen lupus erythematosuksen (SCLE) riski, jos vaurioita esiintyy erityisesti auringolle altistuneilla ihoalueilla, joihin liittyy nivelrikkoa. Tällaisissa tapauksissa esomepratsolihoidon keskeyttämistä on harkittava.

Haittavaikutukset

Päänsärky, uneliaisuus, huimaus. Vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi/oksentelu, ummetus. Jäykkäkouristus.

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Sytokromi P450:n (CYP2C19-isoentsyymi) kilpailevan eston kautta se voi aiheuttaa muiden CYP-järjestelmän metaboloimien lääkkeiden plasmapitoisuuksien nousua, tärkeimpiä ovat bentsodiatsepiinit, asenokumaroli, varfariini, fenytoiini ja karbamatsepiini, sitalopraami, metotreksaatti, metyylifenidaatti.

Esomepratsolin samanaikaista käyttöä klopidogreelin ja dabigatraanin kanssa ei suositella, koska se vähentää biotransformaatiota niiden aktiivisiksi metaboliiteiksi.

Esomepratsoli saattaa suurentaa takrolimuusipitoisuuksia, joten yhdistelmää on vältettävä ja korvattava rabeplatsolilla tai pantopratsolilla, joilla näyttää olevan vähemmän yhteisvaikutuksia, tai selektiivisillä H2-estäjillä (famotidiini, ranitidiini).

Ei suositella yhdistelmänä atatsanaviirin kanssa, jos atatsanaviiriannos on säädettävä 400 mg:aan + ritonaviiri 100 mg + maks. esomepratsoli 20 mg ja tarkkaa seurantaa noudattaen.

Kohonneen mahan pH:n vuoksi esomepratsoli vähentää atatsanaviirin ja nelfinaviirin (vasta-aiheinen käyttö), kefditoren, rautasuolojen, tyrosiinikinaasin estäjien, ketokonatsolin, itrakonatsolin ja posakonatsolin imeytymistä.

Nostamalla mahalaukun pH:ta esomepratsoli lisää digoksiinin, furosemidin ja asetyylisalisyylihapon imeytymistä.

Rifampisiini saattaa pienentää esomepratsolin seerumipitoisuuksia.

Mäkikuisma saattaa heikentää esomepratsolin vaikutuksia. Yhdistelmää on vältettävä.

Kauppanimet

  • Axiago ®
  • Nexium ®

Analysoidut geenit

CYP2C19

Kirjallisuusluettelo

Dean L. Esomeprazole Therapy and CYP2C19 Genotype [Internet]. Medical Genetics Summaries, 2012.

Shi S, Klotz U. Proton pump inhibitors: an update of their clinical use and pharmacokinetics. Eur J Clin Pharmacol, 2008; 64(10):935–51.

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Etsimäsi DNA-testi
Osta