Karvediloli (Annostus)

Karvediloli on beetasalpaaja, jolla on verisuonia laajentava vaikutus ja jota käytetään sydänsairauksissa. Tietyt sytokromi CYP2D6:n metaboliaprofiilit saattavat vaatia annoksen säätämistä.

Karvediloli on epäselektiivinen verisuonia laajentava ß-salpaaja, jolla on antioksidanttisia ominaisuuksia (ja joka myös estää selektiivisesti alfa-1-adrenoreseptoreita). Sillä ei ole sinänsä sympatomimeettistä vaikutusta, mutta sillä on kalvoja stabiloivia ominaisuuksia.

VASTA-AIHEET

Karvediloli on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa: Yliherkkyys, NYHA-luokan IV sydämen vajaatoiminta, joka vaatii hoitoa tyypin IV inotroopeilla; keuhkoahtaumatauti, johon liittyy keuhkoputkien tukkeutuminen, maksan toimintahäiriö, keuhkoastma; 2. ja 3. asteen A-V-lohko; vaikea bradykardia (<50 bpm), kardiogeeninen sokki, sinusairaus (mukaan lukien sinussolmukesalpaus), vaikea hypotensio (systolinen paine <85 mmHg), metabolinen asidoosi, Prinzmetalin angina pectoris, hoitamaton feokromosytooma; vaikeat perifeeriset valtimoverenkierron häiriöt; samanaikainen IV-hoito verapamiililla tai diltiatseemillä.

VAROITUKSET

Varotoimenpiteitä on noudatettava, kun karvedilolia määrätään seuraavissa tapauksissa.

Digitaliksella, diureeteilla ja/tai ACE:n estäjillä hallinnassa oleva sydämen vajaatoiminta, diabetes mellitus (koska karvediloli peittää hypoglykemian oireet), perifeerinen verisuonisairaus, perifeeriset verenkiertohäiriöt (Raynaud`n tauti), yleiskirurgia, 1. asteen sydämen salpaus, anamneesissa esiintyneet vakavat yliherkkyysreaktiot sekä desensitisaatiohoito, labiili tai sekundaarinen verenpainetauti, jos epäillään feokromosytoomaa tai vasospastista Prinzmetalin angiinaa, jos NYHA-luokan IV sydämen vajaatoimintaa on hoidettava.

Arvioi riski-hyötysuhde potilailla, joilla on ollut psoriaasi, johon liittyy ß-salpaajahoito, ja keuhkoahtaumatauti, johon liittyy bronkospastinen komponentti ja joka ei saa farmakologista hoitoa.

Munuaisten toimintaa on seurattava annosta suurennettaessa, ja hoito on lopetettava tai annosta pienennettävä, jos se pahenee potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja matala verenpaine (systolinen verenpaine <100 mmHg), sepelvaltimotauti ja diffuusi verisuonisairaus ja/tai taustalla munuaisten vajaatoiminta.

Hoidon asteittainen lopettaminen on suositeltavaa. Ei suositella käytettäväksi alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

HAITTAVAIKUTUKSET

Päänsärky, huimaus, väsymys ja astenia; masentunut mieliala, masennus; sydämen vajaatoiminta, bradykardia, turvotus, hypervolemia, nesteen ylikuormitus; hypotensio, posturaalinen hypotensio, perifeeriset verenkiertohäiriöt (kylmät raajat), oireiden paheneminen potilailla, joilla on ajoittainen klaudikaatio tai Raynaud`n ilmiö, perifeerinen ödeema; astma ja hengenahdistus alttiilla potilailla, keuhkoödeema; ruoansulatuskanavan vaivat (pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, dyspepsia, oksentelu); anemia; vähentynyt kyynelvuoto, silmien ärsytys, näön heikkeneminen; munuaistoiminnan poikkeavuudet potilailla, joilla on diffuusi verisuonisairaus tai taustalla oleva munuaissairaus, akuutti munuaisten vajaatoiminta, heikentynyt virtsaaminen; kipu raajoissa; painonnousu, hyperkolesterolemia, veren glukoosin säätelyn heikkeneminen (hyperglykemia, hypoglykemia) potilailla, joilla on jo ennestään diabetes; astenia (väsymys), kipu.

YHTEISVAIKUTUKSET MUIDEN LÄÄKEVALMISTEIDEN KANSSA

  • Karvedilolihoito lisää AV-johtumishäiriöiden riskiä seuraavien lääkkeiden kanssa: verapamiili, diltiatseemi, luokan I rytmihäiriölääkkeet; vasta-aiheinen laskimoon.
  • Atrioventrikulaarisen johtumisaikojen pidentymisen riski karvedilolin ja digoksiinin samanaikaisessa käytössä.
  • Karvediloli nostaa verenpainetta ja laskee sykettä samanaikaisesti klonidiinin kanssa.
  • Karvediloli voimistaa insuliinin ja suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden vaikutusta.
  • Karvediloli lisää hypotension ja/tai vaikean bradykardian riskiä, jos sitä käytetään yhdessä reserpiinin tai MAOI:iden kanssa.
  • Karvediloli suurentaa siklosporiinin pitoisuutta plasmassa.
  • Synergistiset negatiiviset inotrooppiset ja hypotensiiviset vaikutukset anestesia-aineiden kanssa.
  • Rifampisiini saattaa pienentää karvedilolin plasmapitoisuuksia.
  • Karvedilolin plasmapitoisuuksia voivat suurentaa: SSRI-lääkkeet, fluoksetiini, paroksetiini, kinidiini, propafenoni, simetidiini.
  • Karvediloli nostaa verenpainetta, jos sitä otetaan yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa.

KAUPPANIMET

  • Coropres ®
  • Normotride ®
  • Palacimol ®

Analysoidut geenit

CYP2D6

Kirjallisuusluettelo

Luzum JA, Sweet KM, Binkley PF, Schmidlen TJ, Jarvis JP, Christman MF, et al. CYP2D6 Genetic Variation and Beta-Blocker Maintenance Dose in Patients with Heart Failure. Pharm Res, 2017; 34(8):1615–25.

Baudhuin LM, Miller WL, Train L, Bryant S, Hartman KA, Phelps M, et al. Relation of ADRB1, CYP2D6, and UGT1A1 Polymorphisms With Dose of, and Response to, Carvedilol or Metoprolol Therapy in Patients With Chronic Heart Failure. Am J Cardiol, 2010; 106(3):402–8.

Zhou S-F. Polymorphism of Human Cytochrome P450 2D6 and Its Clinical Significance. Clin Pharmacokinet, 2009; 48(11):689–723.

Shihmanter R, Nulman I, Goland S, Caspi A, Bar-Haim A, Harary I, et al. Variation in the CYP2D6 genotype is not associated with carvedilol dose changes in patients with heart failure. J Clin Pharm Ther, 2014; 39(4):432–8.

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Etsimäsi DNA-testi
Osta