Loratsepaami (Tehokkuus)

Loratsepaami on bentsodiatsepiinilääke, jota käytetään laajalti anksiolyyttisenä, rauhoittavana, kouristuslääkkeenä ja lihasrelaksanttina. Se metaboloituu pääasiassa glukuronidaatioreitin kautta, ja näyttää siltä, että tietyt variantit UGT2B15-geenissä, joka osallistuu tähän prosessiin, voivat vaikuttaa tämän lääkkeen käyttäytymiseen.

Loratsepaami on bentsodiatsepiiniryhmään kuuluva anksiolyytti. Loratsepaamia määrätään lievittämään ahdistusta lyhytaikaisena hoitona ahdistuneisuus- ja jännitystiloissa. Sitä määrätään myös unihäiriöiden, unettomuuden, hyperemotiviteetin ja neuroosin hoitoon. Bentsodiatsepiinit on tarkoitettu vain sellaisten vakavien häiriöiden hoitoon, jotka rajoittavat potilaan toimintaa tai aiheuttavat potilaalle merkittävää stressiä.

Loratsepaamilla on hypnoottista, kouristuksia ehkäisevää, rauhoittavaa, lihasrelaksanttia ja muistinmenetystä estävää vaikutusta.

VAIKUTUSMEKANISMI

Loratsepaami vaikuttaa lisäämällä aivoissa esiintyvän inhiboivan välittäjäaineen gamma-aminovoihapon (GABA) aktiivisuutta helpottamalla sen sitoutumista GABAergiseen reseptoriin. Tällä tavoin se vähentää ahdistuneisuutta.

VASTA-AIHEET

Loratsepaami on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa: Yliherkkyys, myasthenia gravis, uniapneaoireyhtymä, vaikea hengitysvajaus, vaikea maksan vajaatoiminta (enkefalopatian riski).

Loratsepaami on vasta-aiheinen hoidettaessa samanaikaisesti opioidien, barbituraattien tai neuroleptien kanssa.

Loratsepaamia ei saa käyttää raskauden aikana.

Jos valmistetta määrätään naiselle, joka saattaa tulla raskaaksi hoidon aikana, häntä kehotetaan ottamaan yhteyttä lääkäriin raskautta suunniteltaessa tai jos hän tulee raskaaksi, lopettamaan hoito. Bentsodiatsepiinien käyttöön näyttäisi liittyvän mahdollinen lisääntynyt synnynnäisten epämuodostumien riski raskauden ensimmäisellä kolmanneksella. Bentsodiatsepiineja ja glukuronidimetaboliitteja on havaittu ihmisen napanuoraveressä, mikä viittaa tämän lääkkeen kulkeutumiseen istukan läpi.

Koska bentsodiatsepiinit erittyvät rintamaitoon, niiden käyttö on vasta-aiheista imettäville äideille, ellei naiselle koituva todellinen hyöty ole suurempi kuin lapselle mahdollisesti aiheutuva riski.

VAROITUKSET

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä loratsepaamia iäkkäille, potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta, lapsille, potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea hengitysvajaus, potilaille, joilla on alkoholi- tai muu huumeriippuvuus, ja potilaille, joilla on umpilisäke.

Hoitoon loratsepaamilla liittyy jonkin verran anterogradisen muistinmenetyksen sekä psykiatristen ja paradoksaalisten reaktioiden kehittymisen riskiä, jotka ovat yleisempiä lapsilla ja vanhuksilla.

Loratsepaamin pitkäaikaisen käytön jälkeen on olemassa toleranssin ja fyysisen ja psyykkisen riippuvuuden kehittymisen riski. Äkillinen lopettaminen jatkuvan käytön jälkeen aiheuttaa vieroitusoireyhtymän. Älä käytä masennukseen liittyvässä ahdistuneisuudessa tai psykoottisen sairauden ensisijaisena hoitona.

Loratsepaamihoito on lopetettava, jos kehittyy kielen, glottiksen tai kurkunpään angioedeema.

LÄÄKEAINEIDEN YHTEISVAIKUTUKSET

Alkoholinkäyttö lisää loratsepaamin sedatiivista vaikutusta.

Loratsepaamin depressiivistä vaikutusta voimistavat: neuroleptit, hypnoosilääkkeet, anksiolyytit/sedatiivit, masennuslääkkeet, narkoottiset analgeetit, epilepsialääkkeet, anestesia-aineet, sedatiiviset antihistamiinit ja barbituraatit.

Loratsepaamin aktiivisuus tehostuu, jos käytetään sytokromi P450:n estäjiä.

Loratsepaamin pitoisuudet plasmassa suurentuvat ja sen kokonaispuhdistuma (eliminaatio) pienenee seuraavien aineiden kanssa: valproaatti, probenesidi (jos käytetään samanaikaisesti, pienennä annosta 50 %).

HAITTAVAIKUTUKSET

Sedaatio, tunne-elämän tylsyys, alentunut vireystila, väsymys, päänsärky, uneliaisuus, uneliaisuus, tukehtumisen tunne, ataksia, diplopia, sekavuus, masennus, masennuksen paljastuminen, huimaus, astenia, lihasheikkous, psykiatriset ja paradoksaaliset reaktiot.

Jos loratsepaamin yliannostusta esiintyy, flumatseniili voi toimia antidoottina.

KAUPPANIMET

  • Orfidal® Orfidal® Orfidal® Orfidal® Orfidal® Orfidal® Orfidal® Orfidal® Orfidal® Orfidal®.
  • Donix® Donix® Donix® Donix® Donix® Donix® Donix® Donix® Donix® Donix® Donix® Donix® Donix®
  • Idalprem® Idalprem® Idalprem® Idalprem® Idalprem® Idalprem® Idalprem® idalprem
  • Placinoral® Placinoral® Placinoral

Analysoidut geenit

UGT2B15

Kirjallisuusluettelo

Ching, N. R., Alzghari, A. K., & Alzghari, S. K. (2018). The Relationship of UGT2B15 Pharmacogenetics and Lorazepam for Anxiety. Cureus, 10(8)

Chung, J. Y., Cho, J. Y., Yu, K. S., Kim, J. R., Jung, H. R., Lim, K. S., Jang, I. J., & Shin, S. G. (2005). Effect of the UGT2B15 genotype on the pharmacokinetics, pharmacodynamics, and drug interactions of intravenous lorazepam in healthy volunteers. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 77(6), 486–494

Clinical Annotations for Lorazepam, PharmGKB

Mijderwijk, H., Klimek, M., Van Beek, S., Van Schaik, R. H. N., Duivenvoorden, H. J., & Stolker, R. J. (2016). Implication of UGT2B15 Genotype Polymorphism on Postoperative Anxiety Levels in Patients Receiving Lorazepam Premedication. Anesthesia and Analgesia, 123(5), 1109–1115

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Etsimäsi DNA-testi
Osta