Nelfinaviiri (Tehokkuus)

Nelfinaviiri on proteaasinestäjien perheeseen kuuluva antiretroviraalinen lääke, jota käytetään HIV:n hoitoon. Lääke metaboloituu maksassa sytokromi CYP2C19:n avulla, ja vaikka farmakogeneettisiä tutkimuksia on vähän, tietyt geneettiset variantit on yhdistetty aktiivisen lääkkeen plasmapitoisuuksiin ja niiden yhteyteen hoidettujen potilaiden vähentyneeseen viruskuormitukseen.

Nelfinaviiri on antiretroviraalinen lääke, jota käytetään HIV-tartunnan saaneiden potilaiden hoidossa.

Vaikutusmekanismi

Sitoutuu palautuvasti HIV-proteaasin aktiiviseen osaan ja estää siten viruksen esiasteiden polyproteiinien pilkkoutumisen ja muodostaa epäkypsiä, ei-infektiivisiä viruspartikkeleita.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle.

Samanaikainen käyttö seuraavien lääkkeiden kanssa: rifampisiini, ergot-johdannaiset, sisapridi, pimotsidi, oraalinen midatsolaami, triatsolaami, mäkikuisma, simvastatiini, lovastatiini ja sildenafiili keuhkoverenpainetaudin hoidossa.

Varoitukset

Verenvuototautia sairastavilla on raportoitu lisääntynyttä spontaania verenvuotoa.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on raportoitu kohonneita maksan transaminaaseja, suurentunut riski HBV- tai HCV-infektoituneilla potilailla.

Muiden HIV-proteaasin estäjien tapaan siihen on liittynyt dyslipidemiaa, kehon rasvan uudelleen jakautumista, nefrolitiaasiaa ja diabetesta, erityisesti pitkällä aikavälillä.

Haittavaikutukset

Yleisimmät haittavaikutukset ovat ripuli, leukopenia, neutropenia, ihottuma, anoreksia ja vatsakipu.

Yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa

Nelfinaviiri metaboloituu osittain sytokromi CYP34A4:n välityksellä ja on CYP2C19:n ja 3A4:n substraatti, ja sen odotetaan aiheuttavan lukuisia lääkkeiden yhteisvaikutuksia.

Toisin kuin muilla proteaasinestäjillä, tehonlisäys ritonaviirilla ei merkittävästi nosta nelfinaviirin pitoisuuksia, joten antoa ritonaviirin kanssa ei suositella.

Varovaisuutta on noudatettava seuraavien lääkeryhmien kanssa: muut antiretroviraaliset lääkkeet, oraaliset antikoagulantit, epilepsialääkkeet (fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali), atsoli-sienilääkkeet, makrolidiantibiootit, immunosuppressantit (siklosporiini, takrolimuusi, sirolimuusi), rytmihäiriölääkkeet (kinidiini, propafenoni, amiodaroni, lidokaiini, digoksiini).

Joka tapauksessa suositellaan nelfinaviirin ja samanaikaisen hoidon terapeuttisen tehon ja toksisuuden tarkkaa seurantaa.

Kauppanimet

  • Viracept ®

Analysoidut geenit

CYP2C19

Kirjallisuusluettelo

Haas DW, Smeaton LM, Shafer RW, Robbins GK, Morse GD, Labbe L, et al. Pharmacogenetics of long-term responses to antiretroviral regimens containing Efavirenz and/or Nelfinavir: an Adult Aids Clinical Trials Group Study. J Infect Dis, 2005; 192(11):1931–42.

Saitoh A, Capparelli E, Aweeka F, Sarles E, Singh KK, Kovacs A, et al. CYP2C19 genetic variants affect nelfinavir pharmacokinetics and virologic response in HIV-1-infected children receiving highly active antiretroviral therapy. J Acquir Immune Defic Syndr, 2010; 54(3):285–9.

Hirt D, Mentré F, Tran A, Rey E, Auleley S, Salmon D, et al. Effect of CYP2C19 polymorphism on nelfinavir to M8 biotransformation in HIV patients. Br J Clin Pharmacol, 2008; 65(4):548–57.

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Etsimäsi DNA-testi
Osta