Tolbutamidi (Tehokkuus)

Tolbutamidi on sulfonyyliurealääke, jota käytetään tyypin 2 diabetes mellituksen hoitoon. Sitä annetaan erityisesti potilaille, joiden hyperglykemiaa ei saada hallintaan pelkillä ruokavalion muutoksilla. On havaittu, että tietyt CYP2C9-geenin polymorfismit voivat vaikuttaa potilaan metaboliakykyyn ja siten lääkkeen hypoglykemialliseen tehoon.

Tolbutamidi on sulfonyyliurearyhmään kuuluva suun kautta otettava hypoglykemia-aine. Hypoglykeeminen vaikutus johtaa hiilihydraattiaineenvaihdunnan säästämiseen. Tolbutamidia määrätään yksin tai yhdessä muiden suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa tyypin II diabetes mellituksen hoitoon.

Beetasytotrooppiset vaikutukset haimassa johtavat lisääntyneeseen insuliinin eritykseen ja β-solujen glukoosi-herkkyyskynnyksen alenemiseen tai niiden glukoosireaktiivisuuden lisääntymiseen. Haiman ulkopuoliset vaikutukset johtavat perifeeristen kudosten vähentyneen insuliiniriippuvuuden (insuliiniresistenssi) kautta insuliinin sitoutumisen ja insuliiniherkkyyden lisääntymiseen kohdekudoksissa.

VASTA-AIHEET

Epävakaa (juveniili) tyypin I diabetes (insuliiniriippuvainen), diabeettinen kooma; diabeettista alkuperää oleva metabolinen dekompensaatio (ketoasidoosi tai prekooma); hypoglykemialliset tilat; munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniini yli 2 mg/dl); yliherkkyys tolbutamidille; akuutti porfyria.

Tolbutamidia ei saa määrätä raskauden ja imetyksen aikana, varovaisuutta, jos potilas aikoo tulla raskaaksi.

Varovaisuutta suositellaan, jos kyseessä on maksan toimintahäiriö, infektiot, vakavat palovammat tai trauma; suuri leikkaus.

VAROITUKSET

Hypoglykemiareaktioita voi esiintyä yliannostuksen, lääkkeiden yhteisvaikutusten tai ruokavaliovirheiden vuoksi. Myös alkoholi voi lisätä tai vähentää hypoglykemiaa.

MAHDOLLISET HAITTAVAIKUTUKSET

Näköhäiriöitä, yliannostuksesta johtuvia hypoglykemian oireita (ahdistuneisuus, vilunväristykset, heikkous, pahoinvointi, kylmä ja kalpea iho, kylmä hiki, takykardia) voi esiintyä hoidon alussa.

LÄÄKEAINEINTERAKTIOT

Tolbutamidin hypoglykemiaa voimistavaa vaikutusta voivat voimistaa: ACE:n estäjät (angiotensiinikonvertaasientsyymin estäjät), anaboliset aineet, β-salpaajat, biguanidipohjaiset valmisteet, MAOI:t, bezafibraatti, kloramfenikoli, klofibraatti, kumariinijohdannaiset, fenfluramiini, fluoksetiini, guanetidiini, feniramidoli, mikonatsoli, pentoksifylliini (parenteraalisesti suurina annoksina), fenyylibutatsonivalmisteet, fosfamidit, probenesidi, salisylaatit, sulfiinipyratsoni, tetrasykliinit, tritokvaliini.

β-salpaajat klonidiini, guanetidiini ja reserpiini voivat peittää hypoglykemian oireita.

Anto seuraavien valmisteiden kanssa voi heikentää tolbutamidin hypoglykemiaa ja edistää metabolista dekompensaatiota: asetatsolamidi, diatsoksidi, glukagoni, kortikosteroidit, indometasiini, laksatiivien väärinkäyttö, suurina annoksina annostellut nikotinaatit, estrogeenit, progestogeenit, fenotiatsiinijohdannaiset, fenytoiini, salureetit, kilpirauhashormonit ja sympatomimeetit.

Samanaikaisessa klonidiini- ja reserpiinihoidossa on raportoitu sekä tolbutamidin vaikutuksen voimistumista että vähenemistä.

Samanaikainen alkoholinkäyttö voi johtaa hypoglykeemisen vaikutuksen voimistumiseen tai heikkenemiseen.

KAUPPANIMET

  • Artosin® Artosin® Artosin® Artosin® Artosin® Artosin® Artosin® Artosin® Artosin®.
  • Orinase®

Analysoidut geenit

CYP2C9

Kirjallisuusluettelo

Becker ML, Visser LE, Trienekens PH, Hofman A, van Schaik RHN, Stricker BHC. Cytochrome P450 2C9 *2 and *3 polymorphisms and the dose and effect of sulfonylurea in type II diabetes mellitus. Clin Pharmacol Ther, 2008; 83(2):288–92.

Bozkurt O, de Boer A, Grobbee DE, Heerdink ER, Burger H, Klungel OH. Pharmacogenetics of glucose-lowering drug treatment: a systematic review. Mol Diagn Ther, 2007;11(5):291–302.

Holstein A, Plaschke A, Ptak M, Egberts E-H, El-Din J, Brockmöller J, et al. Association between CYP2C9 slow metabolizer genotypes and severe hypoglycaemia on medication with sulphonylurea hypoglycaemic agents. Br J Clin Pharmacol, 2005; 60(1):103–6.

Kirchheiner J, Bauer S, Meineke I, Rohde W, Prang V, Meisel C, et al. Impact of CYP2C9 and CYP2C19 polymorphisms on tolbutamide kinetics and the insulin and glucose response in healthy volunteers. Pharmacogenetics, 2002; 12(2):101–9.

Miners J. CYP2C9 polymorphism: impact on tolbutamide pharmacokinetics and response. Pharmacogenetics, 2002; 12(2):91–2.

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Etsimäsi DNA-testi
Osta