एफाविरेन्ज़ (प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं)

एफ़ाविरेंज़ एक एंटीरेट्रोवायरल दवा है जो न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिप्टेज़ इनहिबिटर (एनएनआरटीआई) समूह से संबंधित है। सभी एनएनआरटीआई विशेष रूप से एचआईवी-1 रिवर्स ट्रांसक्रिप्टेज़ के कार्य में हस्तक्षेप करते हैं, जिससे एकल-फिलामेंट आरएनए वायरल जीनोम से दोहरे-फिलामेंट वायरल डीएनए के निर्माण को रोका जा सके।

इस एंटीरेट्रोवायरल एजेंट का उपयोग मानव इम्यूनोडिफ़िशिएंसी वायरस (एचआईवी) के उपचार में किया जाता है और इसे दो रिवर्स ट्रांसक्रिप्टेज़ इनहिबिटर के साथ संयोजित करने की सलाह दी जाती है। संयुक्त उपचार की प्रभावशीलता को कई नैदानिक ​​परीक्षणों के माध्यम से प्रदर्शित किया गया है। इस प्रकार के उपचार का उपयोग वयस्कों, किशोरों और 3 महीने से अधिक उम्र के बच्चों और 3 किलो से अधिक वजन वाले बच्चों में किया जाता है।

एफ़ाविरेंज़ को एक लंबी प्लाज्मा अर्ध-आयु के लिए जाना जाता है, जिससे इसे दिन में एक बार प्रशासित किया जा सकता है। इस दवा को मुख्य रूप से यकृत एंजाइम CYP2B6 द्वारा दो हाइड्रॉक्सिलेटेड और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है। CYP2B6 जीन में विभिन्न बहुरूपता हो सकती है, जो दवा की खुराक और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में कुछ भूमिका निभाते हैं।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ या इसके किसी भी एक्सिपिएंट के प्रति अतिसंवेदनशीलता

एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, एर्गोट डेरिवेटिव, मौखिक मिडज़ोलम, पिमोक्साइड, सेंट जॉन पौधा या सेंट जॉन पौधा और ट्रायाज़ोलम के सहवर्ती उपचार में निषिद्ध।

सावधानियां

मनोवैज्ञानिक बीमारी या अत्यधिक नशीली दवाओं के उपयोग के इतिहास वाले रोगियों में एफ़ाविरेंज़ का सावधानी से उपयोग करें। अवसाद या आत्महत्या के प्रयासों जैसे मनोवैज्ञानिक विकारों की उपस्थिति की निगरानी करें।

यह संभव है कि तंत्रिका तंत्र के लक्षण (चक्कर आना, अनिद्रा, बुरे सपने, उनींदापन) उपचार के पहले या दूसरे दिन प्रकट हों और 2-4 सप्ताह के उपचार में गायब हो जाएं।

यदि रोगी को दौरे का इतिहास है या वह मिर्गी का रोगी है तो विचार करें।

यदि रोगी को यकृत रोग का इतिहास है तो ध्यान रखें, क्योंकि क्रोनिक हेपेटाइटिस बी या सी वाले रोगियों को एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के साथ इलाज करने पर गंभीर, और यहां तक ​​कि घातक, प्रतिकूल प्रभावों का उच्च जोखिम होता है।

यदि क्यूटी अंतराल का लंबा होना हो तो एफ़ाविरेंज़ को सावधानी से लें।

बच्चों में वयस्कों की तुलना में त्वचा पर लाल चकत्ते होने की अधिक घटना होती है। यदि गंभीर त्वचा पर लाल चकत्ते के लक्षण जैसे फफोले, बुखार या त्वचा का छिलना दिखाई दे तो उपचार बंद कर दें।

गर्भवती होने की उच्च संभावना वाली किशोर लड़कियों के उपचार के साथ एफ़ाविरेंज़ से बचने की सलाह दी जाती है, क्योंकि गर्भावस्था की पहली तिमाही में टेराटोजेनेसिटी का संभावित जोखिम पाया गया है।

यदि आपको लैक्टोज असहिष्णुता है तो एफ़ाविरेंज़ का सेवन करने से बचें, क्योंकि कैप्सूल और टैबलेट दोनों में लैक्टोज होता है।

यह संभव है कि एफ़ाविरेंज़ के साथ उपचार के दौरान डिस्लिपिडेमिया हो सकता है, इसलिए ट्राइग्लिसराइड्स और कोलेस्ट्रॉल की निगरानी की सलाह दी जाती है।

कुछ उन्नत एचआईवी रोगियों और अवसरवादी संक्रमण के इतिहास वाले लोगों में, सूजन या संक्रमण के लक्षण दिखाई दे सकते हैं। तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करें।

दुष्प्रभाव

सबसे आम दुष्प्रभाव त्वचा पर लाल चकत्ते और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में परिवर्तन हैं: उनींदापन, अनिद्रा, चक्कर आना, सिरदर्द, समन्वय या संतुलन की समस्याएं, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, मतिभ्रम और असामान्य सपने, दौरे या उत्साह। यह ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि, साथ ही दस्त, उल्टी और थकान का भी कारण बनता है।

कम सामान्य प्रतिक्रियाएं हैं घबराहट, क्यूटी अंतराल का लंबा होना, धुंधली दृष्टि, पेट दर्द, चक्कर आना, मिजाज का बिगड़ना, कंपकंपी, फ्लशिंग, पुरुषों में स्तनों का बढ़ना, अतिसंवेदनशीलता, यकृत की सूजन के कारण पीली त्वचा और आंखें या कानों में बजना। आत्महत्या के विचार बहुत कम सामान्य दुष्प्रभावों में से हैं।

औषधीय अंतःक्रियाएं

साइटोक्रोम P450 (CYP) के आइसोएंजाइम 2C9, CYP2C19, CYP2B6 या CYP3A द्वारा मुख्य रूप से चयापचय की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ एफ़ाविरेंज़ का प्रशासन सह-प्रशासित दवाओं की प्लाज्मा सांद्रता में परिवर्तन का कारण बन सकता है। CYP3A और CYP2B6 की गतिविधि को प्रेरित करने वाली दवाओं से एफ़ाविरेंज़ की प्लाज्मा सांद्रता में कमी की उम्मीद है।

रिफैम्पिसिन एफ़ाविरेंज़ से भी अधिक शक्तिशाली CYP3A का एक इंड्यूसर है। इसलिए, वयस्कों में, यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है तो एफ़ाविरेंज़ की खुराक को 800 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाने पर विचार किया जाना चाहिए।

एफ़ाविरेंज़ एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर (अटाज़ानावीर, इंडिनावीर, लोपिनाविर, नेल्फिनावीर, सैक्विनाविर, दारुनावीर, रिटोनाविर) के प्लाज्मा स्तर को कम करता है। वयस्कों में, आगे बढ़ने के विभिन्न तरीके हैं: रिटोनाविर के साथ वृद्धि के बिना प्रशासित न करें, प्रोटीज इनहिबिटर की खुराक बढ़ाएं या रिटोनाविर की खुराक बढ़ाएं।

मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को प्रभावित किया जा सकता है, इसलिए प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी करना महत्वपूर्ण है।

कार्बामाज़ेपाइन, फ़िनाइटोइन और फेनोबार्बिटल जैसे एंटीपीलेप्टिक दवाओं के मामले में, एंटीपीलेप्टिक और एफ़ाविरेंज़ के प्लाज्मा स्तर की निगरानी की सलाह दी जाती है।

इтраकोनाजोल या पोसाकोनाजोल जैसी एंटिफंगल दवाओं के उपयोग से बचने और कम अंतःक्रिया वाली अन्य एंटिफंगल दवाओं से बदलने की सलाह दी जाती है।

स्टैटिन थेरेपी प्रभावित हो सकती है, इसलिए खुराक में वृद्धि या थेरेपी में किसी अन्य दवा को बदलने/जोड़ने की आवश्यकता हो सकती है।

इम्युनोसप्रेसेंट्स के संबंध में, साइक्लोस्पोरिन, सिरोलिमस और टैक्रोलिमस के स्तर और प्रभावकारिता की निगरानी की सलाह दी जाती है। एफ़ाविरेंज़ इन दवाओं के प्लाज्मा स्तर को कम करता है।

मेथाडोन के चयापचय को भी एफ़ाविरेंज़ से प्रभावित किया जाता है, इसलिए वापसी के संकेतों और लक्षणों की निगरानी करना आवश्यक है।

वारफेरिन या एसिनोक्यूमारोल जैसे रक्त के थक्कों को कम करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं को खुराक में संशोधन की आवश्यकता हो सकती है।

ब्रांड के नाम

• एट्रिप्ला^®
• स्टोक्रिन^®
• सुस्टिवा^®
• सिम्फी^®