एलिग्लुस्टैट (प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं)

एलिग्लुस्टैट एक एंजाइम ग्लूकोसिलसेरामाइड सिंथेज़ का अवरोधक है जिसका उपयोग गौचर रोग के उपचार में किया जाता है। दवा मुख्य रूप से साइटोक्रोम CYP2D6 द्वारा और कम हद तक CYP3A द्वारा मेटाबोलाइज होती है।

एलिग्लुस्टैट एक ऐसी दवा है जो चयापचय संबंधी जन्मजात त्रुटियों (जिन्हें एंजाइम अवरोधक कहा जाता है) के इलाज के लिए पदार्थों के एक समूह से संबंधित है। इसका उपयोग गौचर रोग टाइप 1 के इलाज के लिए किया जाता है, एक ऐसी बीमारी जिसमें कुछ वसायुक्त पदार्थ सामान्य रूप से नहीं टूटते हैं और कुछ अंगों में जमा हो जाते हैं, जिससे यकृत, प्लीहा, हड्डियों और रक्त संबंधी समस्याएं होती हैं। एलिग्लुस्टैट शरीर को इन वसायुक्त पदार्थों का उत्पादन करने से रोकता है, जिससे शरीर में उनकी सांद्रता कम हो जाती है।

क्रिया का तंत्र

एलिग्लुस्टैट ग्लाइकोसिलसेरामाइड सिंथेज़ का एक शक्तिशाली विशिष्ट अवरोधक है जो गौचर रोग के लिए सब्सट्रेट-कम करने वाले उपचार (SRT) के रूप में कार्य करता है। SRT का उद्देश्य मुख्य सब्सट्रेट ग्लाइकोसिलसेरामाइड (GL-1) के संश्लेषण की दर को कम करना है ताकि इसे रोगियों में बिगड़ा हुआ कैटाबॉलिज्म की दर के अनुरूप बनाया जा सके और इस प्रकार ग्लाइकोसिलसेरामाइड के संचय को रोका जा सके और नैदानिक ​​अभिव्यक्तियों को दूर किया जा सके।

मतभेद

एलिग्लुस्टैट निम्नलिखित में वर्जित है:

• जिन रोगियों को इस दवा से अतिसंवेदनशीलता होती है।
• जिन रोगियों को समवर्ती रूप से CYP2D6 का एक मजबूत या मध्यम अवरोधक दवा, + एक अन्य दवा जो CYP3A को मजबूत या मध्यम रूप से बाधित करती है, और जो सामान्य चयापचयकर्ता या CYP2D6 मध्यवर्ती चयापचयकर्ता हैं।
• CYP2D6 गरीब चयापचयकर्ता जो CYP3A के मध्यम या मजबूत अवरोधक प्राप्त कर रहे हैं।

बातचीत

यदि एलिग्लुस्टैट को CYP3A गतिविधि के एक मजबूत प्रवर्तक के साथ प्रशासित किया जाता है, तो वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हो सकता है, इसलिए CYP3A के मजबूत प्रवर्तकों के साथ सह-प्रशासन से बचने की सलाह दी जाती है।

CYP2D6 और CYP3A अवरोधकों के उदाहरण:

• CYP2D6 का मजबूत अवरोधक: पैरोक्सेटीन, फ्लूओक्सेटीन, क्विनिडीन, बुप्रोपियन
• CYP2D6 का मध्यम अवरोधक: डुलोक्सेटीन, टेरबिनाफाइन, मोक्लोबेमाइड, मिराबेग्रोन, सिनाकैल्सेट, ड्रोनडारोन
• CYP3A का मजबूत अवरोधक: केटोकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल, कोबिसिस्टैट, इंडिनावीर, लोपिनाविर, रिटोनाविर, सैक्विनाविर, टेलाप्रीविर, टिप्रानाविर, पोसाकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, टेलिथ्रोमाइसिन, कोनिवाप्टन, बोसेप्रीविर।
• CYP3A का मध्यम अवरोधक: एरिथ्रोमाइसिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, फ्लुकोनाज़ोल, डिल्टियाज़ेम, वेरापामिल, एप्रिपिटेंट, अटाज़ानावीर, दारुनावीर, फोसैम्प्रनाविर, इमेटिनिब, सिमेटिडीन।
• CYP3A का कमजोर अवरोधक: एम्लोडिपाइन, सिलोस्टाज़ोल, फ्लुवोक्सामाइन, गोल्डसील, आइसोनियाज़िड, रैनिटिडीन, रैनोलाज़ीन

CYP3A के मजबूत प्रवर्तकों के उदाहरण: रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटल, फेनिटोइन, रिफाब्यूटिन, सेंट जॉन पौधा।

साइड इफेक्ट्स

एलिग्लुस्टैट के साथ उपचार के दुष्प्रभाव में मतली, दस्त, पेट दर्द, गैस, थकान, सिरदर्द, पीठ और जोड़ों का दर्द शामिल है।

ब्रांड नाम

• सेरडेल्गा®