टैक्रोलिमस (खुराक)

टैक्रोलिमस (जिसे एफके-506 या फुजिमाइसिन भी कहा जाता है) एक इम्यूनोसप्रेसेंट दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से एलोजेनिक प्रत्यारोपण के बाद प्रतिरक्षा प्रणाली की गतिविधि को कम करने और इस प्रकार अस्वीकृति के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है।

कार्य प्रणाली

कैल्सीन्यूरिन अवरोधकों के समूह से संबंधित इम्यूनोसप्रेसेंट दवा। इसकी कार्यप्रणाली टी-लिम्फोसाइटों की सक्रियता को रोककर आधारित है, जो इंट्रासेल्युलर प्रोटीन एफकेबीपी12 से जुड़कर एक कॉम्प्लेक्स बनाती है जो कैल्सीन्यूरिन को प्रतिस्पर्धी रूप से बाधित करता है। इस प्रकार टैक्रोलिमस साइटोटॉक्सिक लिम्फोसाइटों के गठन को रोकता है, जो प्रत्यारोपण की अस्वीकृति के लिए मुख्य रूप से जिम्मेदार होते हैं। यह टी-कोशिकाओं के सक्रियण और सहायक टी-कोशिकाओं पर निर्भर बी-लिम्फोसाइटों के प्रसार को रोकता है, साथ ही लिम्फोकिन्स (जैसे इंटरल्यूकिन 2, 3 और इंटरफेरॉन-γ और इंटरल्यूकिन-2 रिसेप्टर की अभिव्यक्ति) के एक विशिष्ट समूह के जीन के ट्रांसक्रिप्शन को रोककर लिम्फोकिन्स के गठन को भी रोकता है।

मतभेद

टैक्रोलिमस, अन्य मैक्रोलाइड्स या किसी भी एक्सिपिएंट के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता (हाइड्रोजनीकृत अरंडी तेल और पॉलीऑक्सीएथिलीन युक्त होने के कारण अंतःशिरा प्रशासन के साथ एनाफिलेक्सिस का जोखिम)। लैक्टोज हो सकता है और इसलिए यदि गैलेक्टोज असहिष्णुता या ग्लूकोज या गैलेक्टोज मालएब्सॉर्प्शन है तो इससे बचना चाहिए।

सावधानियां

प्रारंभिक पोस्ट-प्रत्यारोपण अवधि के दौरान, निम्नलिखित की निगरानी की जानी चाहिए: रक्तचाप, ईसीजी, न्यूरोलॉजिकल और दृश्य स्थिति, उपवास रक्त शर्करा का स्तर, इलेक्ट्रोलाइट्स का स्तर (विशेष रूप से पोटेशियम), यकृत और गुर्दे की कार्यप्रणाली परीक्षण, हेमटोलॉजिकल पैरामीटर, जमावट मूल्य और प्लाज्मा प्रोटीन का निर्धारण। चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण विविधताओं के मामले में, इम्यूनोसप्रेसेंट की खुराक के समायोजन पर विचार करें।

दस्त के एपिसोड के दौरान टैक्रोलिमस की सांद्रता की अतिरिक्त निगरानी की जानी चाहिए।

टैक्रोलिमस एक धीमी गति से निकासी वाली दवा है: खुराक में समायोजन रक्त के स्तर में परिलक्षित होने से पहले कई दिन लग सकते हैं।

वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी या सेप्टल हाइपरट्रॉफी का जोखिम मुख्य रूप से बच्चों में टैक्रोलिमस की रक्त सांद्रता के साथ अधिकतम अनुशंसित स्तरों से अधिक होता है; अधिकांश मामलों में प्रतिवर्ती। यह हृदय रोग, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग, उच्च रक्तचाप, गुर्दे या यकृत की शिथिलता, संक्रमण, द्रव अधिभार और एडिमा के मामले में इन नैदानिक ​​स्थितियों के जोखिम को भी बढ़ाता है। उच्च जोखिम वाले रोगियों की निगरानी ईसीजी का उपयोग करके प्रत्यारोपण से पहले और बाद में की जानी चाहिए, और यदि कोई परिवर्तन होता है, तो खुराक में कमी या इम्यूनोसप्रेसेंट एजेंट में बदलाव का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

टैक्रोलिमस का उपयोग अवसरवादी संक्रमणों के जोखिम को बढ़ाता है और एपस्टीन बार वायरस संक्रमण से जुड़े लिम्फोप्रोलिफेरेटिव विकारों के संभावित विकास को बढ़ाता है, विशेष रूप से बहुत छोटे बच्चों (2 वर्ष से कम) में, जो वीईबी-वीसीए के लिए सेरोनिगेटिव हैं।

त्वचा के घातक विकारों के जोखिम के कारण उपचार के दौरान सूर्य के प्रकाश और यूवी किरणों के संपर्क को कम किया जाना चाहिए।

साइड इफेक्ट्स

हृदय संबंधी विकार: कोरोनरी धमनी इस्केमिक परिवर्तन, टैचीकार्डिया।

रक्त और लिम्फेटिक प्रणाली के विकार: एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोसाइटोसिस, असामान्य लाल रक्त कोशिका विश्लेषण।

तंत्रिका तंत्र के विकार: कंपकंपी, सिरदर्द, ऐंठन, चेतना में परिवर्तन, पैरेस्थेसिया और डाइस्थेसिया, परिधीय न्यूरोपैथी, चक्कर आना, लिखने में कठिनाई।

नेत्र विकार: धुंधली दृष्टि, फोटोफोबिया, नेत्र विकार।

कान और भूलभुलैया के विकार: टिनिटस।

श्वसन, वक्ष और मध्यस्थता संबंधी विकार: श्वास की तकलीफ, फेफड़ों के पैरेन्काइमा में परिवर्तन, फुफ्फुस बहाव, ग्रसनीशोथ, सर्दी, नाक का जमाव और सूजन।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार: दस्त, मतली, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सूजन संबंधी विकार, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध और अल्सर, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, स्टोमाटाइटिस और अल्सर, जलोदर, उल्टी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और पेट में दर्द, कब्ज, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण और संकेत

गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार: गुर्दे की विफलता, गुर्दे की शिथिलता, ओलिगुरिया, गुर्दे की ट्यूबलर नेक्रोसिस, विषाक्त नेफ्रोपैथी।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के विकार: खुजली, दाने, बालों का झड़ना, मुँहासे, पसीना आना, जलन और खुजली।

दवाओं के बीच परस्पर क्रिया

• एंटासिड: 2 घंटे पहले या बाद में न दें।
• साइक्लोस्पोरिन संभावित रूप से CYP3A4 द्वारा मध्यस्थ टैक्रोलिमस चयापचय को रोक सकता है: जब साइक्लोस्पोरिन टैक्रोलिमस के साथ एक साथ दिया जाता है तो साइक्लोस्पोरिन का आधा जीवन लंबा हो जाता है और सहक्रियात्मक/योजक नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं। साइक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस का संयोजन अनुशंसित नहीं है, और जब टैक्रोलिमस को साइक्लोस्पोरिन के साथ पहले से इलाज किए गए रोगियों को दिया जाता है तो सावधानी बरतनी चाहिए।
• टैक्रोलिमस में एंटिफंगल (जैसे केटोकोनाजोल, फ्लुकोनाजोल, इट्राकोनाजोल और वोरिकोनाजोल), मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक एरिथ्रोमाइसिन या एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर के साथ औषधीय परस्पर क्रिया होती है। - प्लाज्मा प्रोटीन के प्रति उच्च संबंध वाले अन्य दवाओं के साथ संभावित परस्पर क्रिया।
• टैक्रोलिमस के चयापचय के संभावित अवरोधक: ब्रोमोक्रिप्टिन, कोर्टिसोन, डैप्सोन, एर्गोटामिन, गेस्टोडन, लिडोकेन, मेफेनिटोइन, माइकोनाजोल, मिडज़ोलम, निल्वैडिपिन, नोरथिस्टेरोन, क्विनिडाइन, टैमोक्सीफेन, ट्रोलाइंडोमाइसिन।
• उच्च पोटेशियम या पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के सेवन से बचें।
• टैक्रोलिमस के साथ उपचार के दौरान टीके कम प्रभावी हो सकते हैं। जब टैक्रोलिमस ले रहे हों तो जीवित क्षीण टीके के उपयोग से बचना चाहिए।

ब्रांड नाम

• एडवाग्राफ ®
• मॉडिग्राफ ®
• प्रोग्राफ ®
• टैक्नी ®
• टार्ट्रिम ®