पिटोलिसेंट (खुराक)

पिटोलिसेंट एक दवा है जिसका उपयोग नार्कोलेप्सी वाले लोगों में अत्यधिक दिन की नींद के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें कैटाप्लेक्सी हो या न हो। यह हिस्टामाइन H₃ रिसेप्टर के एक उलटे एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, जो मस्तिष्क में हिस्टामाइन की रिहाई को बढ़ाता है और सतर्कता को उत्तेजित करता है।

पिटोलिसेंट एक ऐसी दवा है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में हिस्टामाइन H3 रिसेप्टर के लिए एक विपरीत एगोनिस्ट और विरोधी के रूप में कार्य करती है। इसका उपयोग मुख्य रूप से नार्कोलेप्सी के उपचार के लिए किया जाता है, जिसमें कैटाप्लेक्सी हो या न हो, और इसने नींद संबंधी अन्य विकारों, जैसे कि ऑब्सट्रक्टिव स्लीप एपनिया से जुड़ी अत्यधिक उनींदेपन के उपचार में भी प्रभावशीलता दिखाई है।

कार्यप्रणाली

पिटोलिसेंट मस्तिष्क में H3 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके काम करता है, जिससे हिस्टामाइन का स्राव बढ़ जाता है। हिस्टामाइन सतर्कता को विनियमित करने में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, इसलिए इसका बढ़ा हुआ स्तर अत्यधिक उनींदेपन वाले रोगियों में सतर्कता में सुधार करने में मदद करता है। इसका मूल्यांकन पारंपरिक उत्तेजक के विकल्प के रूप में किया गया है, जिसमें दुरुपयोग का जोखिम कम होता है।

पिटोलिसेंट अन्य न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम को भी संशोधित कर सकता है, जिससे एसिटाइलकोलाइन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन का स्राव बढ़ जाता है।

मतभेद

पिटोलिसेंट के साथ उपचार उन व्यक्तियों में वर्जित है जिन्हें दवा या इसके किसी भी सहायक के प्रति अतिसंवेदनशीलता है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता और गुर्दे की अपर्याप्तता वाले व्यक्तियों में इसका उपयोग भी वर्जित है, क्योंकि दोनों स्थितियां रक्त में दवा की एकाग्रता को बढ़ा सकती हैं, जिससे प्रतिकूल प्रभावों का खतरा काफी बढ़ जाता है। पिटोलिसेंट क्यूटी अंतराल को बढ़ा सकता है, इसलिए यह लंबे क्यूटी सिंड्रोम वाले रोगियों में वर्जित है। मिर्गी वाले रोगियों में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि यह दौरे की सीमा को कम कर सकता है, और गर्भवती महिलाओं में भी नहीं।

दुष्प्रभाव

सबसे अधिक रिपोर्ट किए गए दुष्प्रभाव अनिद्रा, सिरदर्द, मतली, चिंता और चिड़चिड़ापन, हृदय गति में वृद्धि और क्यूटी अंतराल का लंबा होना (इसलिए हृदय संबंधी जोखिम वाले रोगियों में निगरानी की आवश्यकता होती है)।

अंतःक्रियाएं

जब पिटोलिसेंट को CYP2D6 (जैसे फ्लूओक्सेटीन, पैरोक्सेटीन या बुप्रोपियन) या CYP3A4 (जैसे केटोकोनाज़ोल, रिटोनाविर, क्लैरिथ्रोमाइसिन, आदि) के अवरोधकों के साथ दिया जाता है तो सावधानी बरतनी चाहिए। इन मामलों में, पिटोलिसेंट की प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ सकती है, इसलिए दवा की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।

जब पिटोलिसेंट को CYP3A4 (जैसे रिफैम्पिसिन, फेनिटोइन, कार्बामाज़ेपिन या सेंट जॉन पौधा) या CYP2D6 (जैसे डेक्सामेथासोन) के प्रेरकों के साथ दिया जाता है, तो वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए पिटोलिसेंट की खुराक बढ़ाने की आवश्यकता हो सकती है।

उपरोक्त के अलावा, पिटोलिसेंट क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं (एमियोडेरोन, सिटालोप्राम), उत्तेजक (एम्फ़ैटेमिन, मिथाइलफेनिडेट), बेंजोडायजेपाइन और सीएनएस अवसादक, हार्मोनल गर्भनिरोधक और शराब के साथ इंटरैक्ट कर सकता है।

व्यावसायिक नाम

• Wakix®
• Ozawade®