फेंटेनाइल (प्रभावकारिता)

Fentanyl एक ओपिओइड दवा है जिसका उपयोग चिकित्सा में इसके एनाल्जेसिक और एनेस्थेटिक क्रियाओं के लिए किया जाता है। साइटोक्रोम CYP3A4 के CYP3A4*1G एलील की उपस्थिति दवा की प्लाज्मा एकाग्रता को प्रभावित कर सकती है और इसकी प्रभावकारिता को निर्धारित कर सकती है।

फ़ेंटेनाइल फ़ेनिलपाइपेरिडीन से प्राप्त एक शक्तिशाली ओपिओइड एनाल्जेसिक है जो मुख्य रूप से म्यू-ओपिओइड रिसेप्टर के साथ इंटरैक्ट करता है। इसके मुख्य चिकित्सीय प्रभाव एनाल्जेसिया और बेहोशी हैं।

फ़ेंटेनाइल मॉर्फिन की तुलना में 60 से 100 गुना अधिक शक्तिशाली है। इसमें उच्च वसा-घुलनशीलता होती है, जो इसके तीव्र प्रभाव (1 से 3 मिनट) और इसके तेज़ पुनर्वितरण के कारण छोटी अवधि की व्याख्या करती है। हालांकि, जब लंबे समय तक प्रशासित किया जाता है, तो यह वसा ऊतक में जमा हो सकता है और इसलिए इसके फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल को मॉर्फिन की तुलना में लंबी अर्ध-आयु वाले ओपिओइड में संशोधित किया जा सकता है। यह यकृत में चयापचय होता है, इसलिए यह यकृत रोग वाले रोगियों में जमा हो सकता है। इसमें कोई सक्रिय मेटाबोलाइट नहीं है। यह हिस्टामाइन जारी नहीं करता है, जिससे मॉर्फिन की तुलना में अधिक हेमोडायनामिक स्थिरता मिलती है।

फ़ेंटेनाइल की कम प्रभावी एकाग्रता और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का उत्पादन करने वाली एकाग्रता दोनों सहिष्णुता में वृद्धि के विकास के साथ बढ़ जाएंगी। सहिष्णुता विकसित करने की प्रवृत्ति व्यक्तियों के बीच काफी भिन्न होती है।

मतभेद

फ़ेंटेनाइल उन रोगियों में निषिद्ध है जिन्हें दवा या अन्य मॉर्फिनोमिमेटिक्स से ज्ञात असहिष्णुता है, कपाल आघात, इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि और/या कोमा।

सावधानियां

अन्य मजबूत ओपिओइड के साथ जैसा कि होता है:

• श्वसन अवसाद खुराक से संबंधित है और एक नारकोटिक विरोधी (नालोक्सोन) के प्रशासन के साथ उलट किया जा सकता है, लेकिन इस विरोधी की अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता हो सकती है क्योंकि श्वसन अवसाद अन्य ओपिओइड विरोधियों की तुलना में कार्रवाई की लंबी अवधि हो सकती है।
• मांसपेशियों में जकड़न हो सकती है, जिसमें छाती की मांसपेशियों में जकड़न भी शामिल है, जिसे निम्न उपायों को अपनाकर टाला जा सकता है: धीमा अंतःशिरा इंजेक्शन (जो कम खुराक के लिए पर्याप्त है), बेंजोडायजेपाइन के साथ प्रीमेडिकेशन और मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं का प्रशासन।
• गैर-मिर्गी myoclonic आंदोलन हो सकते हैं।
• ओपिओइड हाइपोटेंशन का कारण बन सकते हैं, खासकर हाइपोवोलेमिक रोगियों में। स्थिर रक्तचाप बनाए रखने के लिए उचित उपाय किए जाने चाहिए।
• जो रोगी ओपिओइड के साथ लंबे समय तक इलाज पर हैं या जिन्हें ओपिओइड के दुरुपयोग का इतिहास है, उन्हें उच्च खुराक की आवश्यकता हो सकती है।

साइड इफेक्ट

फ़ेंटेनाइल की सबसे गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया श्वसन अवसाद है।

अन्य दुष्प्रभाव हैं:

• मनोरोग संबंधी विकार: उनींदापन, बेहोशी, घबराहट, भूख न लगना, अवसाद।
• कार्डियक विकार: दुर्लभ: टैचीकार्डिया, ब्रैडीकार्डिया।
• श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार: दुर्लभ: सांस की तकलीफ, हाइपोवेंटिलेशन।
• त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के विकार: पसीना, खुजली।
• सामान्य विकार और प्रशासन स्थल पर परिवर्तन: अनुप्रयोग के बिंदु पर त्वचा की प्रतिक्रियाएं।
• न्यूरोएक्सिस पर प्रशासन के अवांछित प्रभाव: देर से श्वसन अवसाद, मतली/उल्टी, खुजली, मूत्र प्रतिधारण शामिल हैं।
• न्यूरोलेप्टिक जैसे ड्रोपेरिडोल के साथ फ़ेंटेनाइल के प्रशासन के बाद, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी जा सकती हैं: कंपकंपी, घबराहट, पोस्टऑपरेटिव मतिभ्रम अनुभव और एक्स्ट्रापिरॅमिडल लक्षण।

फार्माकोलॉजिकल इंटरैक्शन

बार्बिट्यूरिक एसिड डेरिवेटिव के एक साथ उपयोग से बचना चाहिए, क्योंकि फ़ेंटेनाइल के श्वसन अवसादक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।

अन्य सीएनएस अवसादकों के एक साथ उपयोग से योजक अवसादक प्रभाव हो सकता है और हाइपोवेंटिलेशन, हाइपोटेंशन और गहरी बेहोशी या कोमा के मामले हो सकते हैं। पहले उल्लिखित सीएनएस अवसादकों में शामिल हैं: ओपिओइड, एंटीसाइकोटिक्स, हिप्नोटिक्स, सामान्य एनेस्थेटिक्स, कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाएं, शामक एंटीहिस्टामाइन और मादक पेय।

फ़ेंटेनाइल, एक उच्च निकासी सक्रिय संघटक, मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा तेजी से और व्यापक रूप से चयापचय होता है, इसलिए CYP3A4 अवरोधकों/प्रेरकों की अन्य दवाओं के साथ सहवर्ती नुस्खे की सिफारिश नहीं की जाती है।

किसी भी सर्जिकल हस्तक्षेप से दो सप्ताह पहले मोनोअमाइन ऑक्सीडेज (MAO) अवरोधकों का प्रशासन रोकना आमतौर पर अनुशंसित है।

ब्रांड नाम

• फ़ेंटेस्ट ®