वेनलाफैक्सिन (खुराक)
वेनलाफैक्सिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) में मोनोएमिनर्जिक गतिविधि को बढ़ाता है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने स्थापित किया है कि वेनलाफैक्सिन और इसका प्रमुख मेटाबोलाइट, ओ-डेस्मेथिलवेनलाफैक्सिन, सेरोटोनिन और नॉरएड्रेनालाईन रीअपटेक इनहिबिटर (एसएनआरआई) के शक्तिशाली अवरोधक हैं। यह डोपामाइन रीअपटेक को भी कमजोर रूप से रोकता है।
मतभेद
वेनलाफैक्सिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
MAOI एंटीडिप्रेसेंट के साथ सहवर्ती प्रेस्क्रिप्शन निषिद्ध है। MAOI थेरेपी के बंद होने के 14 दिनों के भीतर वेनलाफैक्सिन के साथ उपचार शुरू न करें और MAOI शुरू करने से कम से कम 7 दिन पहले वेनलाफैक्सिन के साथ उपचार बंद कर दें।
सावधानियां
हाल ही में दिल का दौरा या अस्थिर हृदय रोग का इतिहास रखने वाले रोगियों, दौरे का इतिहास, हृदय गति में वृद्धि से स्थिति खराब हो सकती है, बढ़े हुए इंट्राओकुलर दबाव (IOP) वाले या संकीर्ण-कोण मोतियाबिंद के जोखिम वाले रोगियों में वेनलाफैक्सिन निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए। द्विध्रुवी विकार का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास, आक्रामकता का इतिहास रखने वाले रोगियों में सावधानी बरतें।
रक्तस्राव संबंधी विकार या उनकी प्रवृत्ति वाले रोगियों में, जब वेनलाफैक्सिन को एंटीकोआगुलंट्स, प्लेटलेट फ़ंक्शन को प्रभावित करने वाली दवाओं या रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ समवर्ती रूप से निर्धारित किया जाता है, तो अत्यधिक सावधानी बरतें। गुर्दे की विफलता, यकृत की विफलता, बुजुर्ग, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और मधुमेह के रोगियों में सावधानी बरतें।
वेनलाफैक्सिन लेते समय रक्तचाप की आवधिक निगरानी की सिफारिश की जाती है। हाइपोनाट्रेमिया और/या सिंड्रोम ऑफ इनएप्रोप्रिएट एंटीडाययूरेटिक हार्मोन (ADH) स्राव हो सकता है, आमतौर पर मात्रा की कमी या निर्जलीकरण वाले रोगियों में।
आत्मघाती व्यवहार का इतिहास रखने वाले रोगियों और उपचार शुरू करने से पहले महत्वपूर्ण आत्महत्या के विचारों वाले लोगों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, क्योंकि उपचार के दौरान आत्महत्या के विचार या आत्महत्या के प्रयास का जोखिम अधिक होता है। वापसी की प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए कुछ हफ्तों या महीनों में धीरे-धीरे खुराक कम करें।
अकथिसिया/साइकोमोटर आंदोलन के मामले में उपयोगिता का मूल्यांकन करें। कोलेस्ट्रॉल के स्तर की निगरानी की सिफारिश की जाती है। सेरोटोनिन सिंड्रोम का जोखिम, विशेष रूप से अन्य सेरोटोनर्जिक एजेंटों के साथ या सेरोटोनिन चयापचय को प्रभावित करने वाले एजेंटों के साथ सहवर्ती उपयोग के साथ। यदि सहवर्ती उपचार चिकित्सकीय रूप से उचित है, तो रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी करें, खासकर उपचार की शुरुआत में और खुराक बढ़ाने पर। सेरोटोनर्जिक अग्रदूतों (ट्रिप्टोफैन सप्लीमेंट्स), एंटीसाइकोटिक्स या अन्य डोपामिनर्जिक विरोधी के साथ सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
गंभीर हृदय अतालता या क्यूटीसी अंतराल के लंबे होने के उच्च जोखिम वाले रोगियों में जोखिम/लाभ पर विचार करें। क्यूटीसी अंतराल को लम्बा करने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती प्रशासन से बचें।
साइड इफेक्ट्स
एस्थेनिया, ठंड लगना, थकान, उच्च रक्तचाप, वैसोडिलेशन, धड़कन, भूख में कमी, कब्ज, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह, अपच, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, वजन घटाना, असामान्य सपने, कामेच्छा में कमी, चक्कर आना, मुंह का सूखापन, सिरदर्द, हाइपरटोनिया, अनिद्रा, घबराहट, पेरेस्टेसिया, बेहोशी, उनींदापन, कंपकंपी, भ्रम, व्यक्तित्वहीनता, जम्हाई, पसीना, आवास में असामान्यताएं, मायड्रियासिस, दृश्य गड़बड़ी, टिनिटस, पुरुषों में असामान्य स्खलन/चरमोत्कर्ष, एनोर्गास्मिया, स्तंभन दोष, पेशाब में कठिनाई, मासिक धर्म की गड़बड़ी, डिसुरिया, और पॉलाकिउरिया।
फार्माकोलॉजिकल इंटरैक्शन
ट्रिप्टान, एसएसआरआई एंटीडिप्रेसेंट, एसएनआरआई एंटीडिप्रेसेंट, लिथियम, सिबुट्रामाइन, फेंटेनल और इसके एनालॉग्स, डेक्सट्रोमेथोरफान, टैपेंटाडोल, पेथीडाइन, मेथैडोन, पेंटाजोसीन, सेंट जॉन वोर्ट, और सेरोटोनिन चयापचय या अग्रदूतों को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ वेनलाफैक्सिन देने पर सेरोटोनिन सिंड्रोम के जोखिम के साथ विषाक्तता का बढ़ा हुआ जोखिम।
वेनलाफैक्सिन वार्फरिन के प्रभाव को बढ़ाता है।
सिमेटिडाइन द्वारा वेनलाफैक्सिन की कार्रवाई बढ़ जाती है।
वेनलाफैक्सिन हेलोपेरिडोल की कार्रवाई और विषाक्तता को बढ़ाता है।
इमिप्रामाइन और मेटोप्रोलोल के साथ सह-प्रशासन में सावधानी बरतें।
क्यूटीसी को लम्बा करने वाली दवाओं (कक्षा Ia और III एंटीअरिथमिक्स: क्विनिडाइन, एमियोडेरोन, सोटालोल, डोफेटिलाइड; कुछ एंटीसाइकोटिक्स जैसे थियोरिडाज़िन; कुछ मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स; कुछ एंटीहिस्टामाइन; कुछ क्विनोलोन एंटीबायोटिक्स जैसे मोक्सीफ्लोक्सासिन) के साथ वेनलाफैक्सिन देने पर क्यूटीसी अंतराल का बढ़ा हुआ जोखिम और/या वेंट्रिकुलर अतालता का जोखिम होता है।
शराब का सेवन टालें।
व्यापार नाम
- अराफैक्सिन रेटार्ड ®
- कोनविन रेटार्ड ®
- डिस्लावेन रेटार्ड ®
- डोबुपाल ®
- फ्लेक्सन ®
- लेवेस्ट ®
- वंड्रल ®
- वेनलैब्रिन रेटार्ड ®
- वेनलैमिलन ®
- वेनलैपाइन ®
- ज़ारेलिस ®
विश्लेषित जीन
ग्रंथ सूची
वेनलाफैक्सिन एक एंटीडिप्रेसेंट है जिसका उपयोग मेजर डिप्रेसिव डिसऑर्डर (एमडीडी), चिंता और पैनिक डिसऑर्डर के उपचार में किया जाता है। वेनलाफैक्सिन सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन रीअपटेक इनहिबिटर (एसएनआरआई) दवाओं के वर्ग से संबंधित है, जो सिनैप्टिक स्पेस में उनकी एकाग्रता को बढ़ाता है और इस प्रकार न्यूरोट्रांसमिशन में सुधार करता है। हालांकि, वेनलाफैक्सिन डोपामाइन रीअपटेक को भी कमजोर रूप से रोकता है, यही कारण है कि इसे सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन रीअपटेक इनहिबिटर (एसएनडीआरआई) के रूप में भी जाना जाता है।
साइटोक्रोम CYP2D6 वेनलाफैक्सिन को यकृत में सक्रिय मेटाबोलाइट, ओ-डेस्मेथिलवेनलाफैक्सिन (ओडीवी) में परिवर्तित करता है, जिसमें एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि भी होती है। वे लोग जिनमें CYP2D6 जीन की दो निष्क्रिय प्रतियां होती हैं (खराब मेटाबोलाइज़र, पीएम) उनमें वेनलाफैक्सिन को मेटाबोलाइज़ करने की क्षमता कम हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप रक्तप्रवाह में ओडीवी की एकाग्रता कम हो जाती है। इसके विपरीत, जिन लोगों में कार्यात्मक CYP2D6 एलील्स की दो से अधिक प्रतियां होती हैं (अल्ट्रा-रैपिड मेटाबोलाइज़र, यूएम) उनमें वेनलाफैक्सिन को मेटाबोलाइज़ करने की क्षमता अधिक हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप रक्तप्रवाह में ओडीवी मेटाबोलाइट की मात्रा बढ़ जाती है।
कम गतिविधि या गैर-कार्यात्मक CYP2D6 के जीन एलील्स या वेरिएंट CYP2D6*3, *4, *6, *7, *8, *11 और *12 हैं; आंशिक रूप से कार्यात्मक एलील्स CYP2D6*9, *10, *29 और *41 हैं। CYP2D6*5 नामक एलील एक निष्क्रिय एलील है जो पूरे जीन के विलोपन से बना होता है, इसलिए इस आइसोफॉर्म के विश्लेषण के लिए अनुक्रमण या पीसीआर तकनीक की आवश्यकता होती है। अल्ट्रा-रैपिड मेटाबोलाइज़र वेरिएंट के समान, CYP2D6 जीन के डुप्लीकेशन वाले वेरिएंट के साथ भी यही सच है।
कुछ अध्ययनों ने वेनलाफैक्सिन के प्रति प्रतिक्रिया या इसके उपचार के दौरान प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम पर CYP2D6 वेरिएंट के प्रभाव की जांच की है। इन अध्ययनों में आमतौर पर छोटे नमूना आकार होते हैं या वे केस स्टडीज होते हैं, इसलिए सामान्य तौर पर, दवा के प्लाज्मा स्तर और इसकी प्रभावकारिता या सहनशीलता के बीच संबंध का साक्ष्य कम है।
