वोरिकोनाजोल (खुराक)

वोरिकोनाज़ोल कवकनाशी है जो कैन्डिडा, एस्परगिलस, सेडोस्पोरियम या फ्यूज़ेरियम की प्रजातियों के खिलाफ प्रभावी है।

इसकी क्रिया का तंत्र फंगल 14-अल्फा-एस्टरोल डीमेथिलसेज़ एंजाइम के अवरोधक के रूप में है, जो एर्गोस्टेरॉल के जैवसंश्लेषण में एक आवश्यक एंजाइम है, जो कवक के लिए एक अनिवार्य यौगिक है।

मतभेद

हाइपरसेंसिटिविटी।

टेरफेनाडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड और क्विनिडाइन के साथ वोरिकोनाज़ोल का सह-प्रशासन निषिद्ध है क्योंकि QTc अंतराल के लंबे होने का खतरा है। रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन और फेनोबार्बिटल, रिटोनाविर की उच्च खुराक (≥ 400 मिलीग्राम 2 बार/दिन), एफ़ाविरेंज़ की उच्च खुराक (≥ 400 मिलीग्राम/दिन), एर्गोटामिन अल्कलॉइड के साथ एर्गोटिज्म के जोखिम के लिए, सिरोलिमस और सेंट जॉन पौधा के साथ वोरिकोनाज़ोल का सह-प्रशासन निषिद्ध है।

सावधानियां

एज़ोल यौगिकों के प्रति पूर्व हाइपरसेंसिटिविटी।

जिन रोगियों में QT हृदय अंतराल का प्राप्त या जन्मजात लंबा होना, कार्डियोमायोपैथी (विशेषकर संबंधित हृदय विफलता के साथ), साइनस ब्रैडीकार्डिया, लक्षण पैदा करने वाला अतालता, QT को लंबा करने वाले एजेंटों के साथ सह-प्रशासन जैसी सावधानियां बरती जानी चाहिए, ऐसे रोगियों को वोरिकोनाज़ोल लिखते समय सावधानी बरतनी चाहिए। उपचार से पहले और उसके दौरान इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन (हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया और हाइपोकैल्सीमिया) की निगरानी और सुधार की सिफारिश की जाती है।

वोरिकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान, उपचार के पहले महीने के दौरान और यदि यकृत कार्य परीक्षणों में कोई परिवर्तन होता है, तो उपचार की अवधि के दौरान शुरुआत में और कम से कम एक बार प्रति सप्ताह यकृत कार्य की निगरानी करने की सलाह दी जाती है। यदि उपचार बढ़ाया जाता है, तो महीने में एक बार यकृत कार्य परीक्षण करें और यदि यकृत रोग के लक्षण दिखाई देते हैं तो उपचार को निलंबित करने पर विचार करें।

गंभीर यकृत दुर्बलता वाले रोगियों में, वोरिकोनाज़ोल को निर्धारित करने से पहले जोखिम/लाभ का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

धूप के संपर्क से बचें, क्योंकि यह फोटोविषाक्तता, स्यूडोपोर्फिरिया से जुड़ा हुआ है और लंबे समय तक उपचार के साथ, त्वचा के स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा की सूचना मिली है, जिसमें बच्चों में जोखिम अधिक होता है।

अन्य दवाओं के साथ सह-प्रशासन के मामलों में, वोरिकोनाज़ोल को निर्धारित करने से पहले जोखिम/लाभ का मूल्यांकन करने की सिफारिश की जाती है:

CYP3A4 के सब्सट्रेट्स: रिटोनाविर, फेनिटोइन, रिफाबुटिन, मेथैडोन, अल्प-कालिक ओपिओइड (अल्फ़ेंटानिल, फ़ेंटानिल, सल्फ़ेंटानिल) या दीर्घकालिक ओपिओइड (ऑक्सीकोडोन, हाइड्रोकोडोन)। ओपिओइड से जुड़े प्रतिकूल प्रभावों की बारीकी से और अक्सर निगरानी की जानी चाहिए और खुराक समायोजन पर विचार किया जाना चाहिए। फ़्लुकोनाज़ोल के बाद अनुक्रमिक रूप से उपयोग किए जाने पर वोरिकोनाज़ोल के प्रतिकूल प्रभावों की निगरानी करें। एफ़ाविरेंज़ के साथ सह-प्रशासन में, वोरिकोनाज़ोल की रखरखाव खुराक को 400 मिलीग्राम/12 घंटे तक बढ़ाएं और एफ़ाविरेंज़ की खुराक को 300 मिलीग्राम/24 घंटे तक कम करें। वोरिकोनाज़ोल उपचार से एवरोलिमस के स्तर में वृद्धि का जोखिम होता है, सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, अंतःशिरा उपचारों में प्रभावकारिता और सुरक्षा पर पर्याप्त डेटा उपलब्ध नहीं है।

साइड इफेक्ट्स

गैस्ट्रोएंटेराइटिस, साइनसाइटिस, जिंजिवाइटिस।

स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा, एग्रानुलोसाइटोसिस, पैनसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया, हाइपरसेंसिटिविटी, परिधीय एडिमा, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोकैलिमिया, हाइपोनेट्रेमिया, अवसाद, मतिभ्रम, चिंता, अनिद्रा, उत्तेजना, भ्रम की स्थिति, सिरदर्द, दौरे, कंपकंपी, पेरेस्टेसिया, हाइपरटोनिया, उनींदापन, बेहोशी, चक्कर आना और दृष्टि संबंधी गड़बड़ी (धुंधली दृष्टि, क्रोमेटोप्सिया, फोटोफोबिया)।

रेटिना रक्तस्राव, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, टैचीकार्डिया, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, फ्लेबिटिस, सांस लेने में कठिनाई, तीव्र श्वसन संकट सिंड्रोम, फुफ्फुसीय एडिमा, पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त, अपच, कब्ज, चीलाइटिस। यकृत कार्य परीक्षणों में वृद्धि, पीलिया, कोलेस्टैटिक पीलिया, हेपेटाइटिस। दाने/प्र Puedo, एक्सफोलिएटिव डर्मेटाइटिस, मैकुलोपैपुलर दाने, खुजली, एलोपेसिया, एरिथेमा, पीठ दर्द, तीव्र गुर्दे की विफलता, हेमट्यूरिया, बुखार, सीने में दर्द, चेहरे की सूजन, कमजोरी, फ्लू जैसी बीमारी, ठंड लगना और क्रिएटिनिन में वृद्धि।

ड्रग इंटरैक्शन

साइक्लोस्पोरिन (इसकी खुराक आधी करने की सिफारिश की जाती है) और टैक्रोलिमस (इसकी खुराक एक तिहाई करने की सिफारिश की जाती है) की सांद्रता की निगरानी करें।

CYP3A4 द्वारा चयापचयित स्टेटिन, बेंजोडायजेपाइन, ओमेप्राज़ोल (इसकी खुराक आधी करने की सिफारिश की जाती है) की खुराक समायोजन पर विचार करें।

मौखिक गर्भनिरोधक के साथ सह-प्रशासन के साथ मतली और मासिक धर्म की गड़बड़ी।

रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस नॉन-न्यूक्लियोसाइड इनहिबिटर (एंटीरेट्रोवायरल) के साथ विषाक्तता और/या प्रभावशीलता के नुकसान को नियंत्रित करें।

वोरिकोनाज़ोल NSAIDs के Cmin और AUC (“Area Under the Curve”) को बढ़ाता है, प्रतिकूल प्रभावों और विषाक्तता की निगरानी करता है।

वोरिकोनाज़ोल असंगत है: रक्त उत्पादों का एक साथ प्रशासन और इलेक्ट्रोलाइट्स के केंद्रित समाधानों का जलसेक, समान मार्ग/कैथेटर द्वारा अन्य अंतःशिरा दवाओं के साथ एक साथ जलसेक।

ब्रांड नाम

• Vfend ®