सिमवास्टेटिन स्टेटिन परिवार की एक दवा है जिसका उपयोग रक्त में कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने और इस प्रकार हृदय रोगों की शुरुआत को रोकने के लिए किया जाता है। SLCO1B1 जीन के प्रकार, जो यकृत तक दवा के परिवहन के लिए जिम्मेदार है, इस दवा की इष्टतम चिकित्सीय खुराक निर्धारित करने और इस प्रकार इसके दुष्प्रभावों को कम करने में मदद कर सकता है।
सिमवास्टेटिन (खुराक)
सिमवास्टेटिन स्टेटिन नामक दवाओं के वर्ग से संबंधित है, जिसका उपयोग, आहार, वजन घटाने और व्यायाम के साथ मिलकर, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के इलाज के लिए और उच्च जोखिम वाले व्यक्तियों में हृदय संबंधी घटनाओं की मृत्यु दर और घटनाओं को कम करने के लिए किया जाता है।
इसका उपयोग रक्त में कोलेस्ट्रॉल एलडीएल (कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन-कोलेस्ट्रॉल) जैसे वसायुक्त पदार्थों की मात्रा को कम करने और कोलेस्ट्रॉल एचडीएल (उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन-कोलेस्ट्रॉल) की मात्रा को बढ़ाने के लिए भी किया जाता है, जिसे आमतौर पर "अच्छा कोलेस्ट्रॉल" कहा जाता है।
सिमवास्टेटिन को यकृत में उसके सक्रिय रूप, β-हाइड्रॉक्सीएसिड में हाइड्रोलाइज किया जाता है, जो HMG-CoA रिडक्टेस का एक शक्तिशाली अवरोधक है जो HMG-CoA को मेवलोनेट में परिवर्तित करने को उत्प्रेरित करता है, जो कोलेस्ट्रॉल के जैवसंश्लेषण का प्रारंभिक और सीमित चरण है।
विपरीत संकेत
अतिसंवेदनशीलता, सक्रिय यकृत रोग या सीरम ट्रांसएमिनेस का लगातार और अस्पष्टीकृत वृद्धि, गर्भावस्था, स्तनपान, CYP3A4 के शक्तिशाली अवरोधकों (इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, पोसाकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज अवरोधक (नेल्फिनावीर), बोसेप्रेविर, टेलाप्रेविर, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन, जेमफिब्रोज़िल, साइक्लोस्पोरिन या डानज़ोल) के साथ संयोग।
सावधानियां
गंभीर गुर्दे की विफलता, बड़ी मात्रा में शराब का सेवन करने वाले रोगी। ट्रांसएमिनेस एस.ई.आर.आई.सी.ओ.एस. एल.एस.एन. (सामान्य की ऊपरी सीमा) से 3 गुना अधिक होने पर निगरानी और बंद करें। मांसपेशियों की विकारों (मायल्जिया, मायोपैथी, और दुर्लभ रूप से रबडोमायोलिसिस) का जोखिम, संवेदनशीलता, मांसपेशियों की कमजोरी या मांसपेशियों में ऐंठन होने पर निगरानी करें।
रबडोमायोलिसिस (गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म, स्टेटिन या फाइब्रेट द्वारा पिछली मांसपेशियों की विषाक्तता का इतिहास, वंशानुगत मांसपेशियों की बीमारियों या शराब का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास, बुजुर्ग, महिलाएं) के लिए पूर्वनिर्धारित कारकों वाले रोगियों को चेतावनियां और सावधानियां, क्रिएटिन काइनेज सी.के. मान निर्धारित करें (सी.के. > 5 बार एल.एस.एन. होने पर शुरू न करें)।
इम्यूनोमेडिएटेड नेक्रोटाइजिंग मायोपैथी विकसित होने का जोखिम। बड़ी सर्जरी की स्थिति में अस्थायी रूप से रोकें।
10 साल से कम उम्र के बच्चों में अनुशंसित नहीं (पूर्व-यौवन बच्चों और रजोरोध से पहले की लड़कियों में जानकारी का अभाव)।
दुष्प्रभाव
कब्ज, अपच, गैस, मतली, उल्टी, पेट दर्द, एनोरेक्सिया। अनिद्रा, थकान, सिरदर्द, अवसाद, स्मृति हानि, धुंधली दृष्टि, टिनिटस, दाने, खाल का झड़ना, नाक का सायनस शोथ, नासोग्रसनीशोथ, फ्लू जैसा सिंड्रोम।
ट्रांसएमिनेस और क्रिएटिन काइनेज का क्षणिक ऊंचा होना, मायल्जिया, मायोसिटिस, रबडोमायोलिसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, सीने में दर्द, परिधीय एडिमा, हाइपर/हाइपोग्लाइसीमिया।
दवा परस्पर क्रिया
मायोपैथी/रबडोमायोलिसिस के बढ़ते जोखिम से जुड़ी दवा परस्पर क्रिया।
मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है (प्रोथ्रोम्बिन समय को उपचार शुरू करने से पहले और उपचार शुरू करने के ठीक बाद अक्सर निर्धारित करें)।
व्यावसायिक नाम
- एल्कोसिन®
- अरुडेल®
- बेल्मालIP®
- कोलमिन®
- ग्लूटेसी®
- हिस्टोप®
- लिपिडीन®
- पैंटोक®
- ज़ोकोर®
विश्लेषित जीन
ग्रंथ सूची
कूपर-डीहॉफ आरएम, नीमी एम, रैमसे एलबी, एट अल। SLCO1B1, ABCG2, और CYP2C9 जीनोटाइप और स्टेटिन-संबंधित मस्कुलोस्केलेटल लक्षणों के लिए क्लिनिकल फार्माकोजेनेटिक्स कार्यान्वयन कंसोर्टियम दिशानिर्देश। क्लिन फार्माकोल थेर। 2022 मई;111(5):1007-1021।
रैमसे एलबी, गोंग एल, ली एसबी, एट अल। PharmVar GeneFocus: SLCO1B1। क्लिन फार्माकोल थेर। 2023 अप्रैल;113(4):782-793।
