Estatinas (Dosagem e risco de miopatia)

As estatinas são os medicamentos mais utilizados para o tratamento da hipercolesterolemia. A miopatia é um efeito secundário associado ao uso destas drogas e a sua ocorrência foi ligada a variantes polimórficas no gene SLCO1B1, um gene que codifica um transportador hepático de certas drogas.

Sinvastatina (Zocor®) pertence a uma classe de medicamentos para reduzir o colesterol chamados estatinas que, quando usados em conjunto com uma dieta e exercício saudável do coração, reduzem o risco de ataque cardíaco, derrame e morte por doenças cardíacas. A sinvastatina é uma das estatinas mais comumente prescritas. Embora as estatinas sejam eficazes e geralmente seguras, algumas pessoas que as tomam sofrem de miopatia, uma condição que causa fraqueza muscular, dor e cãibras. A miopatia pode afetar 5 -10% daqueles que tomam estatinas.

Embora todas as estatinas possam causar miopatia, a sinvastatina, especialmente em altas doses, é a que mais provavelmente a causa. Muitos fatores genéticos e não genéticos podem afetar a miopatia gerada pelas estatinas. O mais estudado é a variante genética do gene SLCO1B1 que está ligada à miopatia na toma de sinvastatina. SLCO1B1 codifica uma proteína que ajuda o fígado a absorver estatinas. Quando esta proteína não funciona adequadamente, os níveis de sinvastatina no sangue e no tecido muscular podem tornar-se muito elevados.

Fatores de risco como idade, sexo, etnia, índice de massa corporal, outras condições de saúde e medicamentos que são tomados ao mesmo tempo podem afetar a forma como uma pessoa responde à sinvastatina.


NOMES DE MARCAS

  • Zocor®
  • Lipitor®
  • Baycol®
  • Lipobay®

Genes analisados

SLCO1B1

Bibliografia

Cooper-DeHoff RM, Niemi M, Ramsey LB, et al. A Diretriz do Consórcio de Implementação de Farmacogenética Clínica para os genótipos SLCO1B1, ABCG2, e CYP2C9 e Sintomas Musculosqueléticos Associados à Estatina. Clin Pharmacol Ther. 2022 maio;111(5):1007-1021.

Patel J, Superko HR, Martin SS, et al. Suscetibilidade genética e imunológica à miopatia relacionada com a estatina. Atherosclerosis. 2015 May;240(1):260-71.

Postmus I, Trompet S, Deshmukh HA, et al. Meta-análise farmacogenética de estudos de associação de todo o genoma da resposta do colesterol LDL às estatinas. Nat Commun. 2014 Oct 28;5:5068.

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