Fluvastatina (Dosagem)

A fluvastatina é um fármaco estatina utilizado para reduzir os níveis de colesterol no sangue e prevenir doenças cardiovasculares. A eficácia e a segurança da fluvastatina podem ser influenciadas por variantes genéticas no gene SLCO1B1 e no citocromo CYP2C9. Estas variantes podem afetar a farmacocinética do medicamento e aumentar o risco de desenvolvimento de sintomas músculo-esqueléticos associados à sua utilização.

As estatinas são medicamentos que actuam como inibidores da enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) redutase, que desempenha um papel fundamental na síntese do colesterol. Estes medicamentos têm uma vasta gama de efeitos benéficos, incluindo propriedades anti-inflamatórias, antioxidantes, antiproliferativas e imunomoduladoras. Contribuem igualmente para a manutenção da estabilidade das placas arteriais e para a prevenção da agregação plaquetária. A fluvastatina é utilizada principalmente para tratar a hipercolesterolemia e, quando combinada com uma dieta adequada e exercício físico, pode reduzir o risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral em pessoas com risco de doença cardíaca.

A fluvastatina foi a primeira estatina totalmente sintética, patenteada em 1982. Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde. É um medicamento muito utilizado devido ao seu perfil de segurança, tanto em adultos como em crianças.

MECANISMO DE ACÇÃO

As estatinas são inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima chave na biossíntese do colesterol. Como resultado, as SREBP(proteínas de ligação aos elementos reguladores dos esteróis) são activadas, o que aumenta o número de receptores celulares de LDL e reduz os níveis de colesterol circulante.

CONTRA-INDICAÇÕES

A fluvastatina está contra-indicada em doentes com antecedentes de hipersensibilidade a este medicamento ou a qualquer um dos seus excipientes. Para além disso, não deve ser prescrita a pessoas com problemas hepáticos, gravidez ou em conjunto com ciclosporina. Para além disso, a sua utilização não é recomendada em mulheres grávidas.

Deve também ser utilizado com precaução em doentes idosos (>70 anos), pessoas com antecedentes familiares ou pessoais de perturbações musculares, hipotiroidismo, alcoolismo ou insuficiência renal.

Ao contrário de outras estatinas, o seu metabolismo envolve várias enzimas hepáticas (principalmente CYP2C9, mas também outras), o que a torna menos suscetível a interacções do que outros medicamentos da mesma família.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

A utilização de fluvastatina partilha efeitos adversos com outros medicamentos da mesma família. Pode causar dores de cabeça, obstipação, diarreia, dispepsia ou náuseas. Outros efeitos adversos pouco frequentes e raros incluem anemia, insónia, tonturas, dor abdominal, urticária, fadiga ou edema. A miopatia é outro efeito adverso comum, que consiste em dores musculares, fraqueza e aumento das enzimas musculares. A identificação desta miopatia induzida por estatinas não é fácil e resolve-se após a retirada do medicamento.

Um efeito secundário raro mas significativo é a rabdomiólise, uma condição potencialmente grave que tende a ocorrer mais frequentemente quando combinada com outros medicamentos, especialmente fibratos.

NOMES COMERCIAIS

Os medicamentos que contêm lovastatina como ingrediente ativo incluem:

  • Lescol®
  • Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin
  • Canef®
  • Cranoc®
  • Vastin

Genes analisados

CYP2C9 SLCO1B1

Bibliografia

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