Ibuprofeno (Dosagem)

O ibuprofeno é um medicamento anti-inflamatório não esteróide utilizado como antipirético, analgésico e anti-inflamatório e pode ser muito eficaz no tratamento de dores de cabeça e enxaquecas. Certas variações nos genes envolvidos no metabolismo deste medicamento podem determinar a sua eficácia no tratamento de dores de cabeça ou enxaquecas.

O ibuprofeno é um medicamento anti-inflamatório não esteróide, também conhecido como AINE, utilizado para tratar a dor, inflamação e febre. Está disponível como medicamento OTC e é também utilizado como medicamento anti-inflamatório para o tratamento de doenças inflamatórias crónicas, tais como artrite reumatóide, artrite idiopática juvenil e espondilite anquilosante.

Para indivíduos com dores de cabeça graves, doses de 400 mg são frequentemente muito mais eficazes do que 200 mg.

Há muitos indivíduos para os quais o ibuprofeno não proporciona alívio, e isto pode ou não ser devido à presença de certas variantes genéticas na metabolização do ibuprofeno e genes de resposta ou a outros factores (por exemplo, gravidade da enxaqueca ou etiologia da dor de cabeça grave).

Mecanismo de acção

O mecanismo de acção do ibuprofeno é baseado na inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX).

A ciclo-oxigenase é uma enzima que desempenha um papel importante no processo de inflamação. Esta enzima está presente em duas formas: ciclooxigenase-1 (COX-1) e ciclooxigenase-2 (COX-2). O COX-1 ajuda a manter a função normal dos tecidos no organismo e é responsável pela produção de produtos químicos que promovem a inflamação em resposta a lesões. O COX-2 é uma isoforma induzível e é activado em resposta a factores inflamatórios tais como trauma, lesão e infecção. Esta enzima é responsável pela produção de prostaglandinas, que contribuem para a dor e inflamação.

O ibuprofeno bloqueia a actividade do COX-2, o que reduz a produção de prostaglandinas e, portanto, reduz a dor e a inflamação. Isto torna o ibuprofeno um medicamento muito útil para o tratamento de doenças inflamatórias crónicas, tais como a artrite. Além disso, o ibuprofeno também pode inibir o COX-1 em doses elevadas, o que pode ter efeitos secundários, tais como úlceras estomacais.

Contra-indicações e efeitos secundários

Embora o ibuprofeno seja geralmente considerado seguro, existem certas contra-indicações a considerar antes de o utilizar.

As principais contra-indicações do ibuprofeno incluem:

Alergia: a alergia ao ibuprofeno é considerada uma contra-indicação. Os sintomas de uma reacção alérgica ao ibuprofeno podem incluir erupção cutânea, urticária, rinite, espirros, dificuldade em respirar, vómitos e diarreia. Se sentir algum destes sintomas, deve parar imediatamente de usar ibuprofeno e procurar cuidados médicos.

Úlceras do estômago e hemorragias: o ibuprofeno pode aumentar o risco de úlceras do estômago e hemorragias. Portanto, o uso de ibuprofeno não é recomendado para pessoas que têm úlceras ou que estão em risco de desenvolver úlceras ou hemorragias estomacais.

Doença cardiovascular: o ibuprofeno pode aumentar o risco de doenças cardiovasculares, tais como ataques cardíacos e acidentes vasculares cerebrais. Portanto, o uso de ibuprofeno não é recomendado para pessoas que têm um historial de doenças cardiovasculares.

Gravidez: O ibuprofeno tem demonstrado causar problemas no desenvolvimento do feto. Portanto, recomenda-se evitar o uso de ibuprofeno durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre.

Doença renal: o ibuprofeno pode aumentar o risco de lesões renais em pessoas com doença renal. Portanto, o uso de ibuprofeno não é recomendado para pessoas com doenças renais.

Doença hepática: o ibuprofeno pode aumentar o risco de lesões hepáticas em pessoas com doença hepática. Portanto, o uso de ibuprofeno não é recomendado para pessoas com doenças hepáticas.

O ibuprofeno também pode ter outros efeitos secundários tais como úlcera péptica, perfuração e hemorragia gastrointestinais, náuseas, vómitos, diarreia, flatulência, obstipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematémese, estomatite ulcerosa, exacerbação da colite ulcerosa e colite ulcerosa.estomatite ulcerativa, exacerbação da colite ulcerativa e doença de Crohn; fadiga ou sonolência, dor de cabeça, tonturas; vertigens; erupção cutânea; dor e sensação de ardor no local da injecção (se administrada por via intravenosa).

Interacções medicamentosas

Aumento do risco de ulceração e sangramento gastrointestinal se o ibuprofeno for tomado com: outros AINEs, anticoagulantes orais do tipo dicumarina, agentes antiplaquetários do tipo ácido acetilsalicílico, corticosteróides orais e antidepressivos SSRI.

O ibuprofeno reduz a eficácia de: furosemida e diuréticos de tiazida.

O ibuprofeno reduz o efeito hipotensivo do: ß-bloqueadores, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II.

Aumenta os níveis plasmáticos de: digoxina, fenitoína e lítio.

Aumenta a toxicidade de: metotrexato, hidantoína, sulfonamidas e baclofeno.

O ibuprofeno pode aumentar as lesões gastrointestinais se tomado concomitantemente com: salicilatos, fenilbutazona, indometacina e outros AINEs.

Aumenta o efeito de: agentes hipoglicémicos orais e insulina.

O ibuprofeno causa um efeito aditivo na inibição das plaquetas com a ticlopidina.

Aumenta o tempo de sangramento dos anticoagulantes.

Aumenta o risco de nefrotoxicidade com: tacrolimus e ciclosporina.

O ibuprofeno aumenta o risco de hemorragia e úlcera gastrointestinal com: corticosteróides, bisfosfonatos ou oxypentifylline, inibidores selectivos de cicloxigenase-2.

Pode causar risco de hemorragia se tomado com: ginkgo biloba, agentes trombolíticos.

Potencializa o efeito nefrotóxico dos aminoglicosídeos.

Nomes de marcas

  • Advil® 
  • Nurofen®
  • Motrin® 

Genes analisados

CYP2C9

Bibliografia

Mazaleuskaya, L. L., Theken, K. N., Gong, L., et al. PharmGKB summary: Ibuprofen pathways. Pharmacogenetics and Genomics, 2015; 25(2), 96-106.

Lee, Y. S., Kim, H., Wu, et al . Genetically mediated interindividual variation in analgesic responses to cyclooxygenase inhibitory drugs. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2006; 79(5), 407-418.

Hamman M.A. and Thompson S.D.H . Regioselective and stereoselective metabolism of ibuprofen by human cytochrome P450 2C. Biochem Pharmacol. 1997; 54(1):33-41.

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