Ibuprofeno (Dosagem)

O ibuprofeno é um medicamento anti-inflamatório não esteróide utilizado como antipirético, analgésico e anti-inflamatório e pode ser muito eficaz no tratamento de dores de cabeça e enxaquecas. Certas variações nos genes envolvidos no metabolismo deste medicamento podem determinar a sua eficácia no tratamento de dores de cabeça ou enxaquecas.

O ibuprofeno é um medicamento anti-inflamatório não esteroide, também conhecido como AINE, utilizado para tratar a dor, a inflamação e a febre. Está disponível como medicamento de venda livre e é também utilizado como medicamento anti-inflamatório para o tratamento de doenças inflamatórias crónicas, como a artrite reumatoide, a artrite idiopática juvenil e a espondilite anquilosante.

Para indivíduos com dores de cabeça graves, doses de 400 mg são frequentemente muito mais eficazes do que 200 mg.

Há muitos indivíduos para os quais o ibuprofeno não proporciona alívio, o que pode ou não dever-se à presença de determinadas variantes genéticas nos genes de metabolização e resposta ao ibuprofeno ou a outros factores (por exemplo, gravidade da enxaqueca ou etiologia da cefaleia grave).

MECANISMO DE ACÇÃO

O mecanismo de ação do ibuprofeno baseia-se na inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX).

A ciclo-oxigenase é uma enzima que desempenha um papel importante no processo de inflamação. Esta enzima está presente em duas formas: ciclo-oxigenase-1 (COX-1) e ciclo-oxigenase-2 (COX-2). A COX-1 ajuda a manter a função normal dos tecidos no organismo e é responsável pela produção de substâncias químicas que promovem a inflamação em resposta a lesões. A COX-2 é uma isoforma induzível e é activada em resposta a factores inflamatórios, como traumatismos, lesões e infecções. Esta enzima é responsável pela produção de prostaglandinas, que contribuem para a dor e a inflamação.

O ibuprofeno bloqueia a atividade da COX-2, o que reduz a produção de prostaglandinas e, por conseguinte, reduz a dor e a inflamação. Isto faz do ibuprofeno um medicamento muito útil para o tratamento de doenças inflamatórias crónicas, como a artrite. Além disso, o ibuprofeno também pode inibir a COX-1 em doses elevadas, o que pode ter efeitos secundários como úlceras gástricas.

CONTRA-INDICAÇÕES E EFEITOS SECUNDÁRIOS

Embora o ibuprofeno seja geralmente considerado seguro, existem algumas contra-indicações a considerar antes de o utilizar.

As principais contra-indicações do ibuprofeno incluem:

Alergia: A alergia ao ibuprofeno é considerada uma contraindicação. Os sintomas de uma reação alérgica ao ibuprofeno podem incluir erupção cutânea, urticária, rinite, espirros, dificuldade em respirar, vómitos e diarreia. Se sentir algum destes sintomas, deve interromper imediatamente a utilização de ibuprofeno e procurar assistência médica.

Úlceras estomacais e hemorragias: O ibuprofeno pode aumentar o risco de úlceras estomacais e hemorragias. Por isso, o uso de ibuprofeno não é recomendado para pessoas que têm úlceras ou que estão em risco de desenvolver úlceras ou hemorragias no estômago.

Doenças cardiovasculares: O ibuprofeno pode aumentar o risco de doenças cardiovasculares, como ataques cardíacos e acidentes vasculares cerebrais. Por isso, o uso de ibuprofeno não é recomendado para pessoas com historial de doenças cardiovasculares.

Gravidez: Foi demonstrado que o ibuprofeno pode causar problemas no desenvolvimento do feto. Por conseguinte, recomenda-se que se evite a utilização de ibuprofeno durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre.

Doença renal: O ibuprofeno pode aumentar o risco de lesões renais em pessoas com doença renal. Por isso, o uso de ibuprofeno não é recomendado para pessoas com doença renal.

Doença hepática: O ibuprofeno pode aumentar o risco de danos no fígado em pessoas com doença hepática. Por conseguinte, o uso de ibuprofeno não é recomendado para pessoas com doença hepática.

O ibuprofeno pode também ter outros efeitos secundários, tais como úlcera péptica, perfuração e hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarreia, flatulência, obstipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematémese, estomatite ulcerosa, exacerbação da colite ulcerosa e da doença de Crohn; fadiga ou sonolência, dores de cabeça, tonturas, vertigens, erupção cutânea, dor e sensação de ardor no local da injeção (se administrado por via intravenosa).

INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS

Aumento do risco de ulceração gastrointestinal e hemorragia se o ibuprofeno for tomado com: outros AINEs, anticoagulantes orais como a dicumarina, agentes antiplaquetários como o ácido acetilsalicílico, corticosteróides orais e antidepressivos SSRI.

O ibuprofeno reduz a eficácia de: furosemida e diuréticos de tiazida.

O ibuprofeno reduz o efeito hipotensor de: ß-bloqueadores, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II.

Aumenta os níveis plasmáticos de: digoxina, fenitoína e lítio.

Aumenta a toxicidade de: metotrexato, hidantoínas, sulfonamidas e baclofeno.

O ibuprofeno pode aumentar as lesões gastrointestinais se tomado concomitantemente com: salicilatos, fenilbutazona, indometacina e outros AINEs.

Aumenta o efeito de: agentes hipoglicémicos orais e insulina.

O ibuprofeno provoca um efeito aditivo na inibição plaquetária com a ticlopidina.

Aumenta o tempo de sangramento dos anticoagulantes.

Aumenta o risco de nefrotoxicidade com: tacrolimus e ciclosporina.

O ibuprofeno aumenta o risco de hemorragia e de úlcera gastrointestinal com: corticosteróides, bifosfonatos ou oxipentifilina, inibidores selectivos da ciclo-oxigenase-2.

Pode causar risco de hemorragia se tomado com: ginkgo biloba, agentes trombolíticos.

Potencia o efeito nefrotóxico dos aminoglicosídeos.

NOMES COMERCIAIS

  • Advil® - Advil® - Advil® - Advil® - Advil® - Advil® - Advil® - Advil
  • Nurofen® Nurofen® Nurofen® Nurofen® Nurofen® Nurofen® Nurofen® Nurofen
  • Motrin® Motrin® Motrin® Motrin® Motrin® Motrin® Motrin® Motrin® Motrin® Motrin® Motrin

Genes analisados

CYP2C9

Bibliografia

Ochoa D, Prieto-Pérez R, Román M, et al.Effect of gender and CYP2C9 and CYP2C8 polymorphisms on the pharmacokinetics of ibuprofen enantiomers. Pharmacogenomics. 2015;16(9):939-48.

Theken KN, Lee CR, Gong L, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline (CPIC) para CYP2C9 e Anti-Inflamatórios Não-Esteróides. Clin Pharmacol Ther. 2020 Ago;108(2):191-200.

Zobdeh F, Eremenko II, Akan MA, et al . Farmacogenética e Tratamento da Dor com Foco nos Anti-Inflamatórios Não-Esteróides (AINEs) e Antidepressivos: Uma Revisão Sistemática. Pharmaceutics. 2022 Jun 1;14(6):1190.

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