Omeprazol (Eficácia)

O omeprazol é um medicamento utilizado no tratamento da dispepsia, úlcera péptica e doença do refluxo gastro-esofágico. Pertence ao grupo dos inibidores da bomba de prótons que causam o esgotamento ácido das células da mucosa gástrica. A presença de certos polimorfismos no gene CYP2C19, envolvidos no seu metabolismo, pode causar variações significativas na eficácia deste tratamento.

Omeprazol é um inibidor da bomba de prótons (PPI). Ele pertence a um grupo de compostos que inibem a enzima adenosina trifosfatase H+/K+ (bomba de prótons), que é a via final comum de produção de ácido por células parietais gástricas. Estes compostos são os mais potentes inibidores da secreção ácida.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade ao omeprazol (ou a outros inibidores da bomba de prótons como lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol, rabeprazol).

PRECAUÇÕES:

A hiperplasia das células parietais tem sido observada durante o uso de omeprazol, também pólipos glandulares fúndicos e hiperplasia das células enterocromafínicas como consequência da supressão ácida e da hiperpastrinemia têm surgido em alguns casos.

Foi descrito um aumento no risco de desenvolver gastroenterite ou pneumonia adquirida na comunidade como consequência da hipocloridria.

A retirada do omeprazol deve ser lenta (dentro de um mês) para evitar o rebote da secreção ácida que levaria à recorrência dos sintomas.

Em altas doses e em tratamento prolongado, o risco de fratura do quadril, punho e coluna aumenta, especialmente em idosos ou na presença de outros fatores de risco. É importante garantir a ingestão de cálcio e vitamina D durante o tratamento se houver risco de osteoporose.

Existe um risco de lúpus eritematoso cutâneo subagudo (AECL) se ocorrerem lesões, especialmente em áreas da pele expostas ao sol, acompanhadas de artralgia. Nestes casos, interromper o tratamento com omeprazol.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Cefaleia, diarreia, obstipação, dor abdominal, náuseas/vómitos e flatulência.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Omeprazol reduz a absorção de: cetoconazol, itraconazol, posaconazol e erlotinibe (evitar concomitância com posaconazol e erlotinib).

Omeprazol aumenta a exposição sistêmica de substâncias ativas metabolizadas por CYP2C19.

A administração concomitante de omeprazol e clopidogrel não é recomendada, pois a transformação do clopidogrel em seu metabólito ativo é reduzida, reduzindo a eficácia anticoagulante. Em pacientes em tratamento com clopidogrel que necessitam de tratamento com anti-úlceras, recomenda-se a substituição do ompeprazole por outras drogas com um perfil de interações mais baixo (por exemplo, pantoprazol ou lansoprazol).

Também pode causar uma menor elevação nos níveis plasmáticos de outras drogas metabolizadas pelo sistema CYP, sendo as mais importantes o diazepam, a varfarina, a fenitoína e a carbamazepina.

Omeprazol aumenta a concentração sérica de tacrolimus (monitorar a concentração e a função renal, ajustar a dose de tacrolimus se necessário), metotrexato (suspender temporariamente o tratamento com omeprazol) e saquinavir.

Omeprazol interfere nos testes de tumores neuroendócrinos (suspender o tratamento 5 dias antes dos testes).

A combinação de omeprazol com clopidogrel ou atazanavir não é recomendada (se necessário, monitorar e aumentar a dose de atazanavir para 400 mg + 100 mg ritonavir).

NOMES DE MARCAS

  • Arapride ®
  • Audazol ®
  • Aulcer ®
  • Belmazol ®
  • Ceprandal ®
  • Dolintol ®
  • Emeproton ®
  • Gastrimut ®
  • Losec ®
  • Miol ®
  • Norpramin ®
  • Novek
  • Nuclosina ®
  • Omapren ®
  • Ompranyt ®
  • Parizac ®
  • Pepticum ®
  • Prysma ®
  • Ulceral ®
  • Ulcesep ®
  • Zimor ®

Genes analisados

CYP2C19

Bibliografia

Dean L. Omeprazole Therapy and CYP2C19 Genotype. Medical Genetics Summaries, 2012.

Tang H-L, Li Y, Hu Y-F, Xie H-G, Zhai S-D. Effects of CYP2C19 loss-of-function variants on the eradication of H. pylori infection in patients treated with proton pump inhibitor-based triple therapy regimens: a meta-analysis of randomized clinical trials. Heimesaat MM, editor. PLoS One, 2013; 8(4):e62162

Shi S, Klotz U. Proton pump inhibitors: an update of their clinical use and pharmacokinetics. Eur J Clin Pharmacol, 2008; 64(10):935–51.

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