Pantoprazol (Eficácia)

O pantoprazol é um inibidor da bomba de protões utilizado para o tratamento de úlceras estomacais ou doença do refluxo gastro-esofágico, entre outras. Até 40% dos pacientes mostram uma resposta ineficaz e não encontram alívio dos sintomas. Os polimorfismos genéticos nas enzimas que metabolizam estas drogas, como o CYP2C19, são responsáveis por uma percentagem significativa desta resistência às drogas.

Pantoprazol é um medicamento antiulcerígeno, inibidor da bomba de prótons (PPI). A droga inibe a enzima adenosina trifosfatase H+/K+, que é a via final comum de produção de ácido pelas células parietais gástricas. Ela se liga à bomba de prótons na célula parietal gástrica, inibindo o transporte de H+ para a luz gástrica.

Estes grupos de drogas são os mais potentes inibidores da secreção ácida.

CONTRAINDICAÇÕES

Hypersensibilidade à substância activa ou aos benzimidazóis substituídos. Pantoprazol é contra-indicado para a erradicação do H. pylori em pacientes com insuficiência hepática ou insuficiência renal moderada grave.

PRECAUÇÕES

Precauções devem ser tomadas em pacientes com insuficiência hepática grave, nos quais é necessário ajustar as doses, monitorar as enzimas hepáticas e interromper o tratamento se essas enzimas aumentarem.

As precauções também devem ser tomadas em pacientes com insuficiência renal. É aconselhável tomar precauções se o pantoprazol for prescrito a pacientes idosos.

Pantoprazol não está indicado para tratar dispepsia nervosa.

Pantoprazol pode reduzir a absorção de vitamina B12, monitorar sintomas de déficit na síndrome de Zollinger-Ellison, no tratamento a longo prazo e em indivíduos com deficiência de vitamina B12 ou naqueles que têm fatores de risco para redução da absorção.

O uso de pantoprazol está associado a um possível risco aumentado de infecção gastrointestinal causada por bactérias (ex. Salmonella, Campylobacter, C. difficile). Um aumento no risco de contrair gastroenterite ou pneumonia adquirida na comunidade tem sido descrito com o uso desta droga.

Uma monitorização regular deve ser feita se o tratamento com pantoprazol for prolongado (mais de um ano). Há um risco de hipomagnesemia no tratamento prolongado e na concomitância com digoxina ou outras drogas que podem reduzir o nível plasmático de Mg (por exemplo, diuréticos); considere o controle plasmático de Mg no início e periodicamente durante o tratamento.

Em altas doses e em tratamento prolongado, o pantoprazol aumenta o risco de fratura do quadril, punho e coluna vertebral, especialmente em idosos ou na presença de outros fatores de risco, portanto, deve-se garantir a ingestão de vitamina Ca e D se houver risco de osteoporose .

O tratamento com pantoprazol está associado a um possível risco de desenvolvimento de eritematosus lupus cutâneo subagudo (SCEL) (se ocorrerem lesões, especialmente em áreas da pele expostas ao sol, acompanhadas por artralgia, considerar parar o tratamento).

A retirada do pantoprazol deve ser lenta (dentro de um mês) para evitar o rebote da secreção ácida que levaria à recorrência dos sintomas.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Dor de cabeça, dor abdominal, náuseas, tonturas, insônia e diarreia

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Pantoprazol reduz a absorção de: cetoconazol, itraconazol, posaconazol e erlotinib.

Monitor INR (International Normalized Ratio)/tempo de protrombina se o pantoprazol for tomado em concomitância com anticoagulantes cumarínicos.

Em doses elevadas, o pantoprazol pode aumentar os níveis de metotrexato.

A ingestão de pantoprazol juntamente com atazanavir não é recomendada por causa do risco de diminuição da biodisponibilidade (se necessário, monitorar clinicamente e aumentar a dose de atazanavir para 400 mg + 100 mg ritonavir e não exceder 20 mg pantoprazol/dia).

NOMES DE MARCAS

  • Alpanzol ®
  • Anagastra ®
  • Citrel ®
  • Nolpaza ®
  • Panpronton ®
  • Pantecta ®
  • Pantoloc ®
  • Ulcotenal ®

Genes analisados

CYP2C19

Bibliografia

Deshpande N, V. S, V. V. RK, H. V. V. M, M. S, Banerjee R, et al. Rapid and ultra-rapid metabolizers with CYP2C19 *17 polymorphism do not respond to standard therapy with proton pump inhibitors. Meta Gene, 2016; 9:159–64.

Hunfeld NG, Mathot RA, Touw DJ, van Schaik RH, Mulder PG, Franck PF, et al. Effect of CYP2C19*2 and *17 mutations on pharmacodynamics and kinetics of proton pump inhibitors in Caucasians. Br J Clin Pharmacol, 2008; 65(5):752–60.

Gawrońska-Szklarz B, Adamiak-Giera U, Wyska E, Kurzawski M, Gornik W, Kaldonska M, et al. CYP2C19 polymorphism affects single-dose pharmacokinetics of oral pantoprazole in healthy volunteers. Eur J Clin Pharmacol, 2012; 68(9):1267–74.

Román M, Ochoa D, Sánchez-Rojas SD, Talegón M, Prieto-Pérez R, Rivas Â, et al. Evaluation of the relationship between polymorphisms in CYP2C19 and the pharmacokinetics of omeprazole, pantoprazole and rabeprazole. Pharmacogenomics, 2014;15(15):1893–901.

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