Pitavastatina (Dosagem)

A pitavastatina é um fármaco estatina utilizado para reduzir os níveis de colesterol no sangue e prevenir doenças cardiovasculares. A miopatia muscular é um dos principais efeitos adversos da terapêutica com estatinas, tendo sido descritas variantes genómicas que aumentam a predisposição para a miopatia.

As estatinas são medicamentos que actuam como inibidores da enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) redutase, que desempenha um papel fundamental na síntese do colesterol. Estes medicamentos têm uma vasta gama de efeitos benéficos, incluindo propriedades anti-inflamatórias, antioxidantes, antiproliferativas e imunomoduladoras. Ajudam igualmente a manter a estabilidade das placas arteriais e a prevenir a agregação plaquetária.

A pitavastatina é comercializada desde 2005 e demonstrou ter a taxa de biodisponibilidade mais elevada de todas as estatinas comercializadas até à data, o que permite a sua utilização em doses mais baixas. Além disso, tem poucas interacções medicamentosas, minimizando o risco de efeitos adversos em doentes polimedicados. Está aprovada pela FDA para o tratamento da hipercolesterolemia familiar heterozigótica em doentes com mais de 8 anos de idade e como terapêutica adjuvante na dislipidemia primária e mista. Ao contrário de outras estatinas, não foi claramente estabelecido se a pitavastatina oferece benefícios adicionais na redução de problemas cardiovasculares.

MECANISMO DE ACÇÃO

As estatinas são inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima chave na biossíntese do colesterol. Como resultado, as SREBP(proteínas de ligação aos elementos reguladores dos esteróis) são activadas, o que aumenta o número de receptores celulares de LDL e reduz os níveis de colesterol circulante.

CONTRA-INDICAÇÕES

A pitavastatina está contra-indicada em doentes com antecedentes de hipersensibilidade a este medicamento ou a qualquer um dos seus excipientes. Para além disso, não deve ser prescrita a pessoas com problemas hepáticos, gravidez ou em conjunto com ciclosporina. Para além disso, a sua utilização não é recomendada em mulheres grávidas.

Além disso, deve ser utilizado com precaução em doentes idosos (>70 anos), pessoas com antecedentes familiares ou pessoais de perturbações musculares, hipotiroidismo, alcoolismo ou insuficiência renal.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Os efeitos adversos da pitavastatina são geralmente semelhantes aos de outras estatinas e incluem dores de cabeça, obstipação, diarreia, dispepsia ou náuseas. Outros efeitos adversos pouco frequentes e raros incluem anemia, insónia, tonturas, dor abdominal, urticária, fadiga ou edema. A miopatia é outro efeito adverso comum, que consiste em dores musculares, fraqueza e aumento das enzimas musculares. A identificação desta miopatia induzida por estatinas não é fácil e resolve-se após a retirada do medicamento.

DESIGNAÇÕES COMERCIAIS

Os medicamentos que contêm lovastatina como ingrediente ativo incluem:

  • Livalo®
  • Zypitamag®
  • Nikita®

Genes analisados

SLCO1B1

Bibliografia

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