Amifampridina (Dosificación)

La amifampridina es un fármaco inhibidor de los canales de potasio utilizado en el tratamiento de síndromes miasténicos como el síndrome de Lambert-Eaton. Polimorfismos en el gen NAT2 pueden determinar las concentraciones plasmáticas del fármaco y su genotipado puede resultar útil para el ajuste de la dosis adecuada.

La amifampridina es un fármaco que actúa sobre el sistema nervioso para el tratamiento sintomático del síndrome miasténico de Lambert-Eaton.

MECANÍSMO DE ACCIÓN

La amifampridina bloquea los canales de potasio dependientes de voltaje prolongando la despolarización de la membrana celular presináptica, favoreciendo así la entrada de calcio en la terminación nerviosa. El aumento consiguiente de las concentraciones intracelulares de calcio facilita la exocitosis de las vesículas que contienen acetilcolina, lo que a su vez aumenta la transmisión neuromuscular. El resultado es un aumento de la fuerza muscular y las amplitudes del potencial de acción muscular compuesto en reposo.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a amifampridina, pacientes epilépticos; pacientes con asma no controlada; pacientes con síndromes congénitos de intervalo QT cardiaco.

La amifampridina está contraindicada en concomitancia con sultoprida, con medicamentos que puedan prolongar el QTc y con medicamentos con margen terapéutico estrecho.

No utilizar durante el embarazo. No debe utilizarse durante la lactancia ya que no se sabe si la amifampridina se excreta en la leche materna humana.

PRECAUCIONES

Se deben extremar las precauciones cuando se prescribe amifampridina en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Precaución en pacientes con riesgo de crisis epilépticas: si se produce una crisis convulsiva suspender inmediatamente el tratamiento con amifampridina. Se debe realizar siempre un control clínico y electrocardiográfico al iniciar el tratamiento y después, una vez al año. Para tratar a niños menores de 18 años no está indicada la amifampridina ya que no existen datos de seguridad y eficacia.

EFECTOS SECUNDÁRIOS

Parestesias periféricas y peribucales; epigastralgia, diarrea, náuseas, dolor abdominal; trastornos del sueño; convulsiones, ansiedad, mareo, debilidad, cansancio, cefalea, corea, mioclonía; visión borrosa; alteraciones del ritmo cardiaco, palpitaciones; síndrome de Raynaud, extremidades frías; tos, hipersecreción bronquial, crisis de asma en asmáticos o con antecedentes de asma; elevación de transaminasas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

La amifampridina aumenta el riesgo de convulsiones con: antidepresivos (tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina), neurolépticos (fenotiazinas y butirofenonas), mefloquina, bupropión, tramadol.

La amifampridina aumenta el efecto de inhibidores directos o indirectos de la colinesterasa, y disminuye el efecto de ambos inhibidores si se toma amifampridina en concomitancia con: mivacurio, pipercurio, suxametonio. Extremar las precauciones cuando se administre concomitante con medicamentos que se eliminen por metabolización o secreción activa.

NOMBRES COMERCIALES

  • Firdapse®
  • Rusurgui®

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