Aripiprazol (Dosificación)

El aripiprazol es un antipsicótico usado en el tratamiento de algunas afecciones mentales como la esquizofrenia o trastorno bipolar. Variaciones genéticas en el CYP2D6 tienen un efecto importante en la biodisponibilidad de este fármaco.

El aripiprazol es un antipsicótico atípico o de segunda generación agonista parcial de receptores D2 de dopamina y 5-HT1a de serotonina y antagonista de receptores 5-HT2a de serotonina.

Eficacia similar a otros neurolépticos sobre síntomas psicóticos positivos, también eficaz sobre síntomas positivos persistentes. Presenta efectos secundarios extrapiramidales menos intensos que con los antipsicóticos clásicos, pero una tasa algo mayor de efectos metabólicos.

Ha sido aprobado por la FDA en la última década para el tratamiento de la esquizofrenia, para el tratamiento de la fase maníaca aguda y episodios mixtos asociados con el trastorno bipolar y para el tratamiento del síndrome de Tourette.

PRECAUCIONES

Se debe extremar precauciones en casos de insuficiencia hepática grave.

Precaución en menores de 15 años en esquizofrenia y de 13 años con episodios maníacos. En ancianos con psicosis relacionada con demencia no está indicado el tratamiento.

Precauciones en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida (antecedentes de infarto de miocardio o enfermedad isquémica cardiaca, fallo cardíaco, o anomalías de la conducción), enfermedad cerebrovascular, enfermedad que pueden predisponer a la hipotensión (deshidratación, hipovolemia, y concomitante con antihipertensivos) o a la hipertensión, incluyendo hipertensión acelerada o maligna.

Identificar antes y durante el tratamiento todos los posibles factores de riesgo de tromboembolismo venoso profundo.

Revisar la historia familiar de prolongación intervalo QT.

Si aparecen signos de discinesia tardía, reducir dosis o suspender el tratamiento; en caso de otros síntomas extrapiramidales realizar una estrecha monitorización. Interrumpir tratamiento si se desarrolla signos y síntomas indicativos de SNM (síndrome neuroléptico maligno) o presenta fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de SNM.

Extremar las precauciones en pacientes con epilepsia o con historia de convulsiones.

Vigilar en el caso de adicción patológica al juego y si existe riesgo de tendencias suicidas.

En administración intramuscular (IM) liberación normal con benzodiazepinas por vía parenteral (riesgo de sedación excesiva y depresión cardiorrespiratoria), vigilar hipotensión ortostática.

No evaluada eficacia y seguridad en intoxicación alcohólica o medicamentosa.

EFECTOS SECUNDARIOS

Diabetes mellitus, insomnio, agitación, ansiedad, cefalea, acatisia, somnolencia/sedación, temblor, trastorno extrapiramidal, mareo; visión borrosa, náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, hipersecreción salivar, fatiga, taquicardia, hipotensión ortostática, agresión e hipo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Concentración plasmática aumentada con: quinidina, fluoxetina, paroxetina, ketoconazol, itraconazol e inhibidores de la proteasa de VIH.

Concentración plasmática disminuida con: carbamazepina, rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina, hierba de San Juan.

Aumenta el efecto de ciertos agentes antihipertensivos.

Precaución con: alcohol u otros sustancias de acción central, sustancias que produzcan prolongación del intervalo cardiaco QT o trastornos electrolíticos.

Existe riesgo de síndrome serotoninérgico si se receta en concomitancia con ISRS/IRSN riesgo de síndrome serotoninérgico.

NOMBRE COMERCIAL

  • Abilify ®

Genes analizados

CYP2D6

Bibliografía

Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al.Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.

Dahl M-L. Cytochrome p450 phenotyping/genotyping in patients receiving antipsychotics: useful aid to prescribing? Clin Pharmacokinet, 2002; 41(7):453–70.

Spina E, de Leon J. Clinical applications of CYP genotyping in psychiatry. J Neural Transm, 2015; 122(1):5–28.

Zhou S-F. Polymorphism of Human Cytochrome P450 2D6 and Its Clinical Significance. Clin Pharmacokinet, 2009; 48(11):689–723.

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