Atazanavir (Reacciones adversas)

El atazanavir es un medicamento antirretroviral utilizado en el tratamiento del VIH. Este fármaco puede inhibir la función de la proteína UGT1A1, causando ictericia como efecto secundario y siendo motivo de interrupción del tratamiento.

El atazanavir es un antiviral de acción directa que suele utilizarse junto con otros medicamentos, tales como ritonavir o cobicistat, para tratar la infección del virus de inmunodeficiencia humana (VIH) en adultos y niños que tienen al menos 3 meses de edad y pesan como mínimo 10 kg. Atazanavir es una clase de medicamentos conocidos como inhibidores de la proteasa. El atazanavir funciona al disminuir la cantidad de VIH en la sangre. Aunque atazanavir no cura el VIH, puede reducir la probabilidad de desarrollar el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y enfermedades relacionadas con el VIH como graves infecciones o cáncer. Tomar estos medicamentos puede disminuir el riesgo de transmitir el virus del VIH a otras personas.

Atazanavir algunas veces se utiliza para evitar una infección en los trabajadores de cuidado de salud u otras personas que fueron expuestas accidentalmente al VIH.

Actualmente, en 2020, está siendo estudiado para el tratamiento del coronavirus SARS-CoV-2, pero los estudios de efectividad todavía no son concluyentes.

Mecanismo de acción

Atazanavir actúa inhibiendo la proteasa del VIH, previniendo la formación de viriones maduros en células que ya están infectadas y dificultando así la infección de otras células.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al atazanavir.

Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave. Precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve.

Contraindicado en concomitancia con: simvastatina, lovastatina, rifampicina, sildenafilo para el tratamiento de hipertensión pulmonar arterial, sustratos de CYP3A4 con margen terapéutico estrecho (ej.: quetiapina, alfuzosina, astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida, quinidina, bepridil, triazolam, midazolam oral y alcaloides ergóticos, especialmente, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina, metilergonovina), hierba de San Juan.

Interacciones farmacológicas

Monitorizar posibles reacciones adversas si se está administrando atazanavir junto con: tenofovir, disoproxil, irinotecán.

Precaución con: claritromicina; ketoconazol e itraconazol (no aconsejable dosis elevadas mayores de 200 mg/día); carbamazepina, lamotrigina, fenitoína y fenobarbital (monitorizar y ajustar dosis); pravastatina y fluvastatina; midazolam parenteral.

Controlar el INR (o tiempo de protrombina) si se está tomando warfarina.

El azatanavir aumenta la concentración de: amiodarona y lidocaína sistémica (precaución y monitorización de concentración); inmunosupresores (ciclosporina, tacrolimús, sirolimús); rifabutina, buprenorfina y norbuprenorfina (controlar efectos cognitivos y sedación, considerar reducir dosis); diltiazem (reducir dosis inicial al 50%); verapamilo.

Efectos secundarios

Dolor de cabeza, ictericia ocular, vómitos, diarrea, dolor abdominal, náuseas, dispepsia, ictericia; picores, fatiga; elevaciones de bilirrubina total, elevaciones de enzimas hepáticas CK, ALT, AST y lipasa.

Descenso de neutrófilos.

Depresión, fiebre, dificultad para conciliar el sueño, sarpullidos, dolor o adormecimiento en las manos o en los pies, dolores musculares.

Otros efectos secundarios más graves pueden ser: ritmo cardíaco irregular, defectos en la visión, dolor o ardor al orinar, sangre en la orina, hinchazón en las extremidades, erecciones que duran más de 4 horas, ampollas o descamación de la piel, ojos rojos o inflamados, aftas en la boca, inflamación de rostro o cuello, sarpullidos muy intensos.

Marcas comerciales

  • Reyataz®
  • Evotaz® (contiene Atazanavir, Cobicistat)

Genes analizados

ABCB1 CYP3A4 CYP3A5 UGT1A1

Bibliografía

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