Brexpiprazol (Dosificación)

El brexpiprazol es un fármaco antipsicótico utilizado en en tratamiento de algunas enfermedades mentales como la esquizofrenia o la depresión. Su metabolismo es, principalmente, a través del CYP2D6 por lo que conocer el perfil metabolizador puede ayudar a un mejor ajuste de la dosis y a minimizar el riesgo de efectos adversos.

El brexpiprazole es una medicina antipsicótica de segunda generación o atípica cuyo mecanismo de acción consiste en cambiar las acciones de los químicos en el cerebro.

El brexpiprazol se usa para tratar los síntomas de esquizofrenia y también se prescribe junto con otros medicamentos para tratar trastornos depresivos mayores (TMD) en los adultos. El brexpiprazole está aprobado por la FDA y se espera que en el 2018 se apruebe por la EMA (Agencia Europea del Medicamento).

Se desconoce el mecanismo de acción del brexpiprazol en el tratamiento del TDM o de la esquizofrenia. No obstante, la eficacia de brexpiprazol puede estar mediada a través de la combinación de la actividad agonista parcial en los receptores 5-HT1A de la serotonina y D2 de la dopamina, y la actividad antagonista en los receptores 5-HT2A de la serotonina. Asimismo, brexpiprazol presenta alta afinidad (subnanomolar) por estos receptores, además de por los receptores alfa1B/2C de la noradrenalina.

Algunos jóvenes tienen pensamientos de suicidio cuando comienzan a tomar un antidepresivo por primera vez. Permanezca alerta a los cambios en su humor o síntomas. Brexpiprazole no está aprobada para usarse en cualquier persona menor de 18 años de edad.

EFECTOS SECUNDARIOS

Dolor de cabeza, estreñimiento, acidez, cansancio, temblor incontrolable de una parte del cuerpo, mareos, sensación de inestabilidad, o dificultad para mantener el equilibrio. Otros efectos secundarios que también se pueden presentar pero de forma menos presente son: sarpullido, urticaria, picazón, inflamación de los ojos, el rostro, la boca, los labios, la lengua, la garganta, las manos, los pies, los tobillos o la parte inferior de las piernas, dificultad para respirar o tragar, convulsiones, dificultad para respirar, dolor de garganta, tos, escalofríos y otros signos de infección, fiebre, sudoración, confusión, ritmo cardiaco irregular o rápido y rigidez muscular grave, movimientos inusuales y descontrolados de la cara o el cuerpo, caídas.

NOMBRE COMERCIAL

  • Rexulti ®

Genes analizados

CYP2D6

Bibliografía

Ishigooka J, et al. Pharmacokinetics and Safety of Brexpiprazole Following Multiple-Dose Administration to Japanese Patients With Schizophrenia. The Journal of Clinical Pharmacology 2017.

Maeda K, Sugino H, Akazawa H, et al. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. J Pharmacol Exp Ther. 2014; 350:589–604.

Garnock-Jones KP. Brexpiprazole: a review in schizophrenia. CNS Drugs. 2016; 30:335–342.

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