Carbamazepina (Dosificación)

La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo utilizado en epilepsia y trastorno bipolar. La presencia de polimorfismos genéticos en genes implicados en su metabolismo pueden tener un importante impacto en la respuesta al fármaco.

La carbamazepina es un antiepiléptico de elección en epilepsias parciales y generalizadas, aceptado para su uso en niños por su baja capacidad depresora central. También en la neuralgia del trigémino y en dolores neuropáticos. No recomendable en crisis de ausencia ni crisis mioclónicas. Se usa como un tratamiento de primera línea para las convulsiones parciales, tónico-clónicas, las neuralgias glosofaríngeas del trigémino y como un estabilizador del estado de ánimo para tratar el trastorno bipolar.

La carbamacepina actúa mediante la reducción de la liberación de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.

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EFECTOS SECUNDARIOS

No existen datos específicos en niños.

Las reacciones adversas más graves son las que pueden aparecer en sangre, piel y faneras, hepáticas y en sistema cardiovascular. Especialmente al inicio del tratamiento, si la dosis es demasiado alta se producen ciertos tipos de reacciones adversas muy comunes o comunes, p.ej. efectos adversos sobre el SNC (vértigos, cefaleas, ataxia, somnolencia, fatiga, diplopía); trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos) y reacciones alérgicas cutáneas.

Los efectos adversos dosis-dependientes suelen remitir a los pocos días, espontáneamente o tras una reducción transitoria de la dosis. La aparición de reacciones adversas sobre el SNC puede ser indicativa de una relativa sobredosis o de fluctuaciones significativas en los niveles plasmáticos. En estos casos es recomendable monitorizar los niveles plasmáticos.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia.

Trastornos endocrinos: edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia y reducción de la osmolaridad sanguínea debida a un efecto similar al de la hormona antidiurética (ADH), llevando en raros casos a intoxicación acuosa acompañada de letargia, vómitos, cefaleas, estado confusional, trastornos neurológicos.

Trastornos del Sistema nervioso: mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación (p.ej. visión borrosa).

Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, boca seca.

Trastornos hepatobiliares: aumento de gamma-GT (debido a inducción enzimática hepática), normalmente sin relevancia clínica, aumento de la fosfatasa alcalina sanguínea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: dermatitis alérgica, urticaria, que pueden ser graves.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos).

Alteraciones de la conducción atrioventricular. Se debe dejar al menos 15 días, entre el cese de la ingesta de inhibidores de la monoaminooxidasa y el inicio de la administración de la carbamazepina.

No se debe administrar a personas que hayan tenido antecedente de depresión de la médula ósea, de porfirias hepáticas (porfiria aguda intermitente, variegata, cutánea tarda) y tratamiento con IMAOs en las 2 semanas posteriores.

NOMBRES COMERCIALES

  • Tegretol ®
  • Carbatrol ®

Genes analizados

SCN1A

Bibliografía

Tate SK, et al. Genetic predictors of the maximum doses patients receive during clinical use of the anti-epileptic drugs carbamazepine and phenytoin. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Apr 12;102(15):5507-12.

Daci A, et al. Polymorphic Variants of SCN1A and EPHX1 Influence Plasma Carbamazepine Concentration, Metabolism and Pharmacoresistance in a Population of Kosovar Albanian Epileptic Patients. PLoS One. 2015 Nov 10;10(11):e0142408.

Zhou BT, et al. Effects of SCN1A and GABA receptor genetic polymorphisms on carbamazepine tolerability and efficacy in Chinese patients with partial seizures: 2-year longitudinal clinical follow-up. CNS Neurosci Ther. 2012 Jul;18(7):566-72.

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