Celecoxib (Dosificación)

El celecoxib es un antiinflamatorio no esteroideo indicado para el dolor en pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide. La presencia de polimorfismos genéticos en el gen del citocromo CYP2C9 puede tener un importante impacto en la respuesta al fármaco.

El celecoxib es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), mejor tolerado y menos ulcerogénico que los AINEs convencionales. Está aprobado para el tratamiento de la osteoartritis, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante y el dolor agudo. Celecoxib también se ha mostrado prometedor en la prevención del cáncer colorrectal y de otros tipos de cánceres.

Contraindicaciones

Celecoxib está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al principio activo y a cualquiera de los excipientes, o con hipersensibilidad conocida a sulfamidas.

Contraindicado en pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.

No prescribir celecoxib en pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico u otros AINEs, incluyendo inhibidores de la COX-2.

Celecoxib está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave (niveles de albúmina sérica < 25g/L o Child-Pugh ≥ 10).

Contraindicaciones en pacientes con aclaramiento de creatinina estimado en menos de 30 ml/min.

No prescribir en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal ni en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (clases funcionales II-IV, según la clasificación de la NYHA).

Precauciones

Evitar el uso concomitante de otros agentes potencialmente gastroerosivos (alcohol, esteroides, otros AINEs o acido acetilsalicílico). Se recomienda profilaxis para gastroprotección si existen antecedentes de úlcera o perforación gastrointestinal, hemorragia digestiva o se toman simultáneamente corticoides o anticoagulantes orales.

Dado que el riesgo cardiovascular de celecoxib puede incrementarse con la dosis y duración del tratamiento, se debe utilizar la dosis diaria efectiva más baja y la duración del tratamiento más corta posible. Se debe reevaluar periódicamente la necesidad de alivio sintomático y la respuesta al tratamiento.

Los inhibidores selectivos de la COX-2 no producen ningún efecto antiplaquetario, por lo que no sustituyen al ácido acetilsalicílico ni a otros antiagregantes plaquetarios en la profilaxis de enfermedades tromboembólicas cardiovasculares.

Se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, hipertensión o con edemas de cualquier causa, así como en los que tomen diuréticos o presenten riesgo de hipovolemia.

Si durante el tratamiento, hay deterioro de la función renal y/o hepática, suspenderlo, así como si aparece erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Advertencias y precauciones cuando se asocie con warfarina y otros anticoagulantes orales.

Celecoxib enmascara la fiebre y otros signos de inflamación. Evitar uso concomitante con un AINE diferente de AAS.

Efectos secundarios

Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertonía; Infarto agudo de miocardio, hipertensión aretrial; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito, disfagia; erupción, prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de líquidos.

Interacciones farmacológicas

El celecoxib aumenta el efecto nefrotóxico de ciclosporina y tacrolimús.

Aumenta concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por CYP2D6 (antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina, neurolépticos, antiarrítmicos, etc.).

Potencia toxicidad del litio.

Reduce el efecto de diuréticos y antihipertensivos.

Acción y toxicidad potenciada por: fluconazol.

Concentraciones plasmáticas de celecoxib se ven reducidas por rifampicina, carbamazepina y barbitúricos.

Marcas comerciales

  • Artilog ®
  • Celebrex ®

Genes analizados

CYP2C9

Bibliografía

CELEBREX Celecoxib capsule [package insert]. New York, NY: Pfizer Inc; 2015.

Chan AT, Zauber AG, Hsu M, Breazna A, Hunter DJ, Rosenstein RB, et al. Cytochrome P450 2C9 variants influence response to celecoxib for prevention of colorectal adenoma. Gastroenterology, 2009; 136(7):2127-2136.e1.

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Dean L. Celecoxib Therapy and CYP2C9 Genotype [Internet]. Medical Genetics Summaries, 2012.

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