Diazepam (Reacciones adversas)

El diazepam es un fármaco de la familia de las benzodiacepinas con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivas y sedantes. Personas con actividad reducida del CYP2C19 pueden estar expuestas a una mayor dosis del fármaco.

El diazepam es un derivado de las benzodiacepinas con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes. Facilita la unión del neurotransmisor GABA a su receptor neuronal y aumenta su actividad, produciendo así una relajación de la actividad del sistema nervioso central. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del sistema nervioso autónomo periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.

El diazepam es eficaz para controlar la ansiedad, las convulsiones y, en algunos casos, el trastorno bipolar. Sin embargo, es esencial tomar precauciones, ya que su uso prolongado puede llevar a efectos adversos o dependencia física y psicológica.


Contraindicaciones


El diazepam está contraindicado en individuos con hipersensibilidad a benzodiacepinas o con dependencia de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tratamiento de reacciones agudas de abstinencia). También está contraindicado en pacientes con miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia respiratoria severa, insuficiencia hepática severa, glaucoma de ángulo cerrado (sólo en administración rectal, oral), hipercapnia crónica severa (sólo en administración oral).

El diazepam está contraindicado durante el embarazo debido a su potencial teratogénico. Los estudios han demostrado que su uso durante el embarazo puede afectar negativamente al desarrollo fetal, aumentando el riesgo de malformaciones y complicaciones en el embarazo. Además, el uso de diazepam durante el embarazo puede causar efectos sedantes en el recién nacido, lo que puede llevar a dificultades respiratorias y problemas de regulación térmica.

El diazepam está contraindicado en pacientes con lesiones cerebrales traumáticas graves debido al riesgo de depresión respiratoria y efectos secundarios en el sistema nervioso central, lo que podría agravar la condición del paciente.

El diazepam está contraindicado en pacientes con enfermedades oculares como el glaucoma de ángulo cerrado, ya que puede aumentar la presión intraocular y empeorar la condición.

El diazepam también está contraindicado en neonatos debido a los riesgos asociados con la depresión respiratoria y los efectos sedantes que pueden afectar gravemente la función respiratoria y cardíaca en los recién nacidos. Además, los neonatos tienen una mayor susceptibilidad a los efectos secundarios debido a su sistema nervioso aún inmaduro.


Precauciones


Se debe tomar precauciones cuando se administra diazepam en ancianos, en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve o moderada. Precaución si se receta a niños. Hay que tener cuidado al prescribir diazepam en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, o con dependencia de alcohol/drogas o antecedentes de dependencia.

Es esencial considerar el riesgo de efectos secundarios como amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas o paradójicas, y la posibilidad de desarrollar dependencia física y psíquica tras el uso prolongado del fármaco.

En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución ya que puede disminuir la circulación cerebral y la oxigenación sanguínea, pudiendo provocar daño cerebral irreversible. Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas.

Después de un uso continuado de diazepam hay riesgo de tolerancia y de dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca del tratamiento puede desencadenar síndrome de abstinencia, que incluye síntomas como ansiedad, insomnio y en algunos casos, convulsiones.

No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tratamiento primario de enfermedad psicótica.

La toma de diazepam por vía intravenosa provoca riesgo de apnea y/o parada cardíaca en ancianos, en pacientes muy debilitados o con reserva cardíaca o pulmonar limitada.


Efectos secundarios


El diazepam puede causar somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria. El efecto secundario más común del diazepam es la somnolencia, que puede interferir con las actividades diarias. Además, algunas personas pueden experimentar mareos o confusión, especialmente cuando se inicia el tratamiento o se aumenta la dosis.


Interacciones farmacológicas


El efecto depresor del diazepam sobre el sistema nervioso central (SNC) se ve potenciado con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.

Efecto sedante de diazepam se ve aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.

La acción de diazepam se ve aumentada por: inhibidores del citocromo P450, antifúngicos azólicos, isoniazida.

Existe un efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos y relajantes musculares de acción central.

La toxicidad del diazepam aumenta por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ácido valproico.

El efecto del diazepam se ve disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.

El diazepam aumenta la acción de la digoxina y altera la acción de la fenitoína.


Marcas comerciales


  • Stesolid ®
  • Valium ®
  • Aneurol®
  • Ansium®
  • Gobanal®
  • Pacium®
  • Tepazepan®

Genes analizados

CYP2C19

Bibliografía

Dean L. Diazepam Therapy and CYP2C19 Genotype. 2018 Dec 10 [updated 2020 Oct 15]. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012–.

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