Escitalopram (Dosificación)

El escitalopram es un fármaco antidepresivo, inhibidor de la recaptación de serotonina, utilizado para tratar la depresión, trastorno de pánico, ansiedad y fobias. El perfil metabolizador del citocromo CYP2C19 se relaciona con la tolerabilidad a la droga, efectividad y la posible aparición de efectos secundarios.

El escitalopram es un antidepresivo de la familia de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o ISRS, con alta afinidad por el sitio de unión a serotonina (5-HT) en las neuronas. Posee baja o nula afinidad por otros receptores como 5-HT1a, 5-HT2, receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos H1, colinérgicos muscarínicos, benzodiazepínicos y opioides.

CONTRAINDICACIONES

El escitalopram está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco, con antecedentes de intervalo cardíaco QT alargado o síndrome congénito del segmento QT largo. No administrar en concomitancia con antidepresivos IMAO no selectivos irreversibles, con IMAO A reversibles (moclobemida), con linezolida, por riesgo de síndrome serotoninérgico o con medicamentos que prolonguen el intervalo cardíaco QT.

PRECAUCIONES

Insuficiencia renal grave. Insuficiencia hepática y diabetes. Glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de glaucoma. Tomar precauciones en terapia electroconvulsiva (TEC). Antecedentes de manía/hipomanía.

Extremar precauciones en pacientes con epilepsia estable (monitorizar y suspender tratamiento si aumenta la frecuencia de convulsiones), no administrar con epilepsia inestable ni si se desarrollan convulsiones por primera vez.

Deben tomarse serias precauciones en pacientes en los que coexistan otros factores de riesgo, como desarrollo de Torsade de Pointes, insuficiencia cardíaca descompensada, bradicardia significativa, infarto agudo de miocardio reciente o predisposición a hipocaliemia o hipomagnesemia por enfermedad o medicación concomitante.

No utilizar en niños y adolescentes menores de 18 años pues en ellos son más frecuentes los comportamientos suicidas y la hostilidad durante el tratamiento con escitalopram.

Al inicio del tratamiento pueden aumentar síntomas de ansiedad (ansiedad paradójica), comenzar con dosis más bajas. Monitorizar al inicio del tratamiento por riesgo de suicidio en depresión y otras enfermedades psiquíatricas. Si aparecen signos de acatisia/inquietud psicomotora tomad precauciones al aumentar la dosis. En pacientes mayores de 65 años existe riesgo de prolongación QT (dosis máx 10 mg/día) y de hiponatremia. Riesgo de hiponatremia también en cirróticos o en tratados con fármacos que la puedan causar.

Cuando se decida retirar el tratamiento, reducir paulatinamente la dosis durante un periodo de, al menos, 1 a 2 semanas, para disminuir el riesgo de aparición de síntomas de retirada.

EFECTOS SECUNDARIOS

Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso. Insomnio, somnolencia, mareos, parestesia, temblor; sinusitis, bostezos; incremento de la sudoración; artralgia, mialgia; disminución del apetito, aumento del apetito; fatiga, pirexia. Trastornos de la eyaculación, impotencia; ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la líbido, anorgasmia.

Postcomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo cardíaco QT y arritmia ventricular.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico por selegilina.

El escitalopram potencia sus efectos si se administra junto con litio y triptófano.

El escitalopram potencia la toxicidad de los anticoagulantes orales. Existe riesgo de hemorragia asociado con anticoagulantes orales, fármacos que afectan la función plaquetaria (antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, AAS y AINE, ticlopidina y dipiridamol), o en pacientes con tendencia a hemorragias.

Las concentraciones plasmáticas de escitalopram se ven aumentadas por inhibidores del citocromo CYP2C19.

Escitalopram potencia la acción y toxicidad de: flecainida, propafenona, metoprolol, desipramina, clomipramina, nortriptilina, risperidona, tioridazina y haloperidol.

Precaución si se prescribe escitalopram junto con: antidepresivos tricíclicos, otros antidepresivos ISRS, fenotiazinas, tioxantenos, butirofenonas, mefloquina, bupropión y tramadol.

Precaución si se administra con fármacos de efectos serotoninérgicos como sumatriptán u otros triptanes, tramadol y triptófano.

El uso concomitante con remedios herbales que contengan Hierba de San Juan aumenta la incidencia de reacciones adversas.

NOMBRES COMERCIALES

  • Cipralex ®
  • Escilan ®
  • Escimylan ®
  • Esertia ®
  • Heipram ®
  • Lexapro ®

Genes analizados

CYP2C19

Bibliografía

Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4, and HTR2A Genotypes and Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressants. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68. doi: 10.1002/cpt.2903. Epub 2023 May 30.

Brouwer JMJL, Nijenhuis M, Soree B, et al.Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2C19 and CYP2D6 and SSRIs. Eur J Hum Genet. 2022 Oct;30(10):1114-1120.

Rao N. The clinical pharmacokinetics of escitalopram. Clin Pharmacokinet. 2007;46(4):281-90.

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