Fentanilo (Eficacia)

El fentanilo es un fármaco opioide usado en medicina por su acción analgésica y anestésica. La presencia del alelo CYP3A4*1G del citocromo CYP3A4 puede repercutir en la concentración plasmática del fármaco y condicionar su eficacia.

El fentanilo es un potente analgésico opioide derivado de fenilpiperidina que interacciona predominantemente con el receptor de opioides μ. Sus principales efectos terapéuticos son la analgesia y la sedación.

El fentanilo es 60 a 100 veces más potente que la morfina. Posee mayor liposolubilidad, lo que explica su rápido efecto (de 1 a 3 minutos), y su corta duración debida a su rápida redistribución. Sin embargo, cuando se administra de forma prolongada, puede acumularse en el tejido graso y por tanto modificarse su perfil farmacocinético a un opiáceo de mayor tiempo de vida media que la morfina. Se metaboliza en el hígado, por lo que puede acumularse en pacientes con disfunción hepática. No tiene metabolitos activos. No libera histamina, proporcionado mayor estabilidad hemodinámica que la morfina.

Tanto la menor concentración eficaz de fentanilo como la concentración que produce reacciones adversas aumentarán con el desarrollo del aumento de tolerancia. La tendencia a desarrollar tolerancia varía considerablemente entre individuos.

CONTRAINDICACIONES

El fentanilo está contraindicado en pacientes con intolerancia conocida al fármaco o a otros morfinomiméticos, en traumatismo craneoencefálico, aumento de la presión intracraneal y/o coma.

PRECAUCIONES

Al igual que sucede con otros opiáceos fuertes:

• La depresión respiratoria guarda relación con la dosis y puede invertirse con la administración de un antagonista narcótico (naloxona), pero quizá sea necesario administrar dosis adicionales de este antagonista puesto que la depresión respiratoria podría tener una mayor duración de acción que otros antagonistas opiáceos.
• Puede producirse rigidez muscular, incluyendo rigidez de los músculos torácicos, que puede evitarse si se adoptan las medidas siguientes: inyección intravenosa lenta (que suele ser suficiente para dosis bajas), premedicación con una benzodiazepina y administración de relajantes musculares.
• Pueden aparecer movimientos mioclónicos no epilépticos.
• Los opiáceos pueden provocar hipotensión, especialmente en pacientes con hipovolemia. Deben adoptarse las medidas adecuadas para mantener una presión arterial estable.
• Los pacientes que reciben tratamiento prolongado con opiáceos o con antecedentes de abuso de opiáceos podrían requerir dosis mayores.

EFECTOS SECUNDARIOS

La reacción adversa a fentanilo más grave es la depresión respiratoria.

Otros efectos secundarios son:

• Trastornos psiquiátricos: somnolencia, sedación, nerviosismo, pérdida de apetito, depresión.
• Trastornos cardíacos: poco frecuentes: taquicardia, bradicardia.
• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: poco frecuentes: disnea, hipoventilación.
• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: sudoración, prurito.
• Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: reacciones cutáneas en el punto de aplicación.
• Efectos indeseables de la administración sobre el neuroeje: incluyen depresión respiratoria tardía, náuseas/vómitos, prúrito, retención urinaria.
• Tras la administración de fentanilo con un neuroléptico como droperidol pueden observarse las siguientes reacciones adversas: temblor, nerviosismo, experiencias alucinatorias postoperatorias y síntomas extrapiramidales.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Debe evitarse el uso simultáneo de derivados del ácido barbitúrico, ya que el efecto depresor respiratorio del fentanilo podría aumentar.

El uso simultáneo de otros depresores del SNC podría producir efectos depresores aditivos y podrían darse casos de hipoventilación, hipotensión y también sedación profunda o coma. Los depresores del SNC anteriormente mencionados incluyen: opiáceos, antipsicóticos, hipnóticos, anestésicos generales, relajantes musculares esqueléticos, antihistamínicos sedantes y bebidas alcohólicas.

Fentanilo, un principio activo de aclaramiento elevado, es metabolizado de forma rápida y extensa principalmente por CYP3A4, por lo que no se recomienda la prescripción concomitante de fentanilo con otros fármacos inhibidores/inductores de CYP3A4.

Normalmente se recomienda interrumpir la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) dos semanas antes de cualquier intervención quirúrgica.

NOMBRE COMERCIAL

• Fentanest ®