Fluvastatina (Dosificación)

La fluvastatina es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de colesterol en sangre y prevenir enfermedades cardiovasculares. La eficacia y seguridad de la fluvastatina pueden estar influenciadas por variantes genéticas en el gen SLCO1B1 y en el citocromo CYP2C9. Estas variantes pueden afectar la farmacocinética del medicamento y aumentar el riesgo de desarrollar síntomas musculoesqueléticos asociados a su uso.

Las estatinas son fármacos que actúan como inhibidores de la enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa, la cual juega un papel clave en la síntesis del colesterol. Estos fármacos poseen una amplia gama de efectos beneficiosos, que incluyen propiedades antiinflamatorias, antioxidantes, antiproliferativas e inmunomoduladoras. Además, contribuyen a mantener la estabilidad de las placas arteriales y a prevenir la agregación plaquetaria. La fluvastatina se utiliza principalmente para tratar la hipercolesterolemia y, cuando se combina con una dieta adecuada y ejercicio, puede reducir el riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular en personas con riesgo de enfermedad cardíaca.

La fluvastatina fue la primera estatina totalmente sintética, patentada en 1982. Se encuentra en la lista de medicinas esenciales de la Organización Mundial de la Salud. Es un fármaco ampliamente utilizado por su perfil de seguridad tanto en adultos como en niños.

MECANISMO DE ACCIÓN

Las estatinas son inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, una enzima clave en la biosíntesis del colesterol. Como consecuencia, se activan las proteínas reguladoras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins) que aumentan el número de receptores celulares de LDL disminuyendo los niveles circulantes de colesterol.

CONTRAINDICACIONES

La fluvastatina está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este fármaco o a cualquiera de sus excipientes. Además, no debe ser prescrito en persona con problemas hepáticos, embarazo o junto con ciclosporina. Además, su uso está no recomendado en mujeres embarazada.

Además, debe ser utilizada con precaución en pacientes ancianos (>70 años), personas con antecedentes familiares o personales de trastornos musculares, hipotiroidismo, alcoholismo o insuficiencia renal.

En su metabolismo, a diferencia de otras estatinas, intervienen varias enzimas hepáticas (principalmente CYP2C9, pero también otras) por lo que hace que sea menos susceptible de interacciones que los demás fármacos de la misma familia.

EFECTOS SECUNDARIOS

El uso de fluvastatina comparte efectos adversos con otros fármacos de la misma familia. Puede ocasionar cefaleas, estreñimiento, diarrea, dispepsia o nauseas. Otros efectos adversos poco frecuentes y raros son anemia, insomnio, mareos, dolor abdominal, urticaria, fatiga o edema. La miopatía es otro de los efectos adversos más habituales, consistente en dolor muscular, debilidad y aumento de las enzimas musculares. La identificación de esta miopatía inducida por estatinas no es fácil y se soluciona tras la retirada del fármaco.

Un efecto secundario poco frecuente pero significativo es la rabdomiólisis, una condición potencialmente grave que tiende a manifestarse con mayor frecuencia cuando se combina con otros medicamentos, especialmente fibratos.

NOMBRES COMERCIALES

Entre los fármacos que contienen lovastatina como principio activo se encuentran:

  • Lescol®
  • Fluindostatin®
  • Canef®
  • Cranoc®
  • Vastin®

Genes analizados

CYP2C9 SLCO1B1

Bibliografía

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