Ibuprofeno (Dosificación)

El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo utilizado como antipirético, analgésico y antiinflamatorio, y puede ser muy efectivo en el tratamiento de las cefaleas y las migrañas. Determinadas variaciones en genes implicados en el metabolismo de este fármaco pueden condicionar su eficacia para el tratamiento de las cefaleas o las migrañas.

El ibuprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroide, también conocido como AINE, que se utiliza para tratar el dolor, la inflamación y la fiebre. Está disponible como medicamento de venta libre y también se usa como medicamento antiinflamatorio para el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas como la artritis reumatoide, la artritis juvenil idiopática y la espondilitis anquilosante.

Para individuos con dolores de cabeza intensos las dosis de 400 mg suelen ser mucho más efectivas que las de 200 mg.

Hay muchos individuos a los que el ibuprofeno no les proporciona alivio, y esto puede ser debido a la presencia o no de ciertas variantes genéticas en genes de metabolización y respuesta del ibuprofeno o a otros factores (como por ejemplo, severidad de la migraña o etiología del dolor de cabeza intenso).

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del ibuprofeno se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).

La ciclooxigenasa es una enzima que juega un papel importante en el proceso de inflamación. Esta enzima está presente en dos formas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). La COX-1 ayuda a mantener la función normal de los tejidos en el cuerpo y es responsable de la producción de sustancias químicas que promueven la inflamación en respuesta a una lesión. La COX-2 es una isoforma inducible y se activa en respuesta a factores inflamatorios como el trauma, la lesión y la infección. Esta enzima es responsable de la producción de prostaglandinas, las cuales contribuyen al dolor y la inflamación.

El ibuprofeno bloquea la actividad de la COX-2, lo que reduce la producción de prostaglandinas y, por lo tanto, reduce el dolor y la inflamación. Esto hace que el ibuprofeno sea un medicamento muy útil para el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas como la artritis. Además, el ibuprofeno también puede inhibir la COX-1 en dosis elevadas, lo que puede tener efectos secundarios como úlceras estomacales.

Contraindicaciones y efectos secundarios

Aunque el ibuprofeno se considera generalmente seguro, hay ciertas contraindicaciones que hay que considerar antes de usarlo.

Las principales contraindicaciones del ibuprofeno incluyen:

Alergia: La alergia al ibuprofeno se considera una contraindicación. Los síntomas de una reacción alérgica al ibuprofeno pueden incluir erupción cutánea, urticaria, rinitis, estornudos, dificultad para respirar, vómitos y diarrea. Si experimenta alguno de estos síntomas, debe dejar de usar el ibuprofeno inmediatamente y buscar atención médica.

Úlceras y sangrado estomacal: El ibuprofeno puede aumentar el riesgo de úlceras y sangrado estomacal. Por lo tanto, no se recomienda el uso de ibuprofeno para personas que tienen úlceras o que están en riesgo de desarrollar úlceras o sangrado estomacal.

Enfermedades cardiovasculares: El ibuprofeno puede aumentar el riesgo de enfermedades cardiovasculares, como ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares. Por lo tanto, no se recomienda el uso de ibuprofeno para las personas que tienen antecedentes de enfermedades cardiovasculares.

Embarazo: Se ha demostrado que el ibuprofeno puede causar problemas en el desarrollo del feto. Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de ibuprofeno durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

Enfermedades renales: El ibuprofeno puede aumentar el riesgo de daño renal en las personas con enfermedades renales. Por lo tanto, no se recomienda el uso de ibuprofeno para las personas con enfermedades renales.

Enfermedades hepáticas: El ibuprofeno puede aumentar el riesgo de daño hepático en las personas con enfermedades hepáticas. Por lo tanto, no se recomienda el uso de ibuprofeno para las personas con enfermedades hepáticas.

El ibuprofeno también puede tener otros efectos secundarios como pueden ser úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn; fatiga o somnolencia, dolor de cabeza, mareos; vértigo; erupción cutánea; dolor y sensación de quemazón en el lugar de la inyección (si la administración es intravenosa).

Interacciones farmacológicas

Incremento del riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia si se toma ibuprofeno junto con: otros AINES, anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos, antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetil salicílico, corticoides orales y antidepresivos ISRS.

El ibuprofeno reduce la eficacia de: furosemida y diuréticos tiazídicos.

El ibuprofeno reduce el efecto hipotensor de: ß-bloqueantes, IECA, antagonistas de la angiotensina II.

Aumenta los niveles plasmáticos de: digoxina, fenitoína y litio.

Aumenta la toxicidad de: metotrexato, hidantoínas, sulfamidas y baclofeno.

El ibuprofeno puede potenciar laslesiones gastrointestinales si se toma de forma concomitante con: salicilatos, fenilbutazona, indometacina y otros AINEs.

Aumenta efecto de: hipoglucemiantes orales e insulina.

El ibuprofeno provoca un efecto aditivo en la inhibición plaquetaria con ticlopidina.

Potencia el tiempo de sangrado de los anticoagulantes.

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con: tacrolimus y ciclosporina.

El ibuprofeno aumenta el riesgo de hemorragia y úlcera gastrointestinal con: corticosteroides, bifosfonatos o oxipentifilina, inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2.

Puede producir riesgo de hemorragia si se toma junto con: ginkgo biloba, agentes trombolíticos.

Potencia el efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos.

Marcas comerciales

  • Advil® 
  • Nurofen®
  • Motrin® 

Genes analizados

CYP2C9

Bibliografía

Mazaleuskaya, L. L., Theken, K. N., Gong, L., et al. PharmGKB summary: Ibuprofen pathways. Pharmacogenetics and Genomics, 2015; 25(2), 96-106.

Lee, Y. S., Kim, H., Wu, et al . Genetically mediated interindividual variation in analgesic responses to cyclooxygenase inhibitory drugs. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2006; 79(5), 407-418.

Hamman M.A. and Thompson S.D.H . Regioselective and stereoselective metabolism of ibuprofen by human cytochrome P450 2C. Biochem Pharmacol. 1997; 54(1):33-41.

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