Iloperidona (Dosificación)

La iloperidona es un antipsicótico atípico utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia. Se ha establecido una relación entre la eficacia de este fármaco y la farmacogenética, que puede determinar la concentración plasmática final del metabolito.

La iloperidona es un antipsicótico de segunda generación o atípico que se usa para tratar los síntomas de la esquizofrenia.

Mecanismo de acción

Su mecanismo de acción es desconocido. Se cree que la eficacia de la iloperidona es mediada a través de una combinación del antagonismo de los receptores de dopamina tipo 2 y de los receptores de serotonina tipo 2.

Precauciones

No se recomienda la toma de iloperidona en pacientes con insuficiencia hepática.

En ancianos con psicosis relacionada con la demencia existe un mayor riesgo de mortalidad durante el tratamiento con iloperidona.

La iloperidona prolonga el intervalo QT cardiaco, evitar suministrar iloperidona con otras sustancias que prolonguen el intervalo QT: antiarrítmicos de la clase IA (como quinidina, procainamida) o antiarrítmicos de la clase III (como amiodarona, sotalol), sustancias antiarrítmicos, antipsicóticos (como ziprasidona, clorpromazina, tioridazina), antibióticos (como gatifloxacino, moxifloxacino) o cualquier otra sustancia que prolongue el intervalo QTc (como pentamidina, acetato de levometadilo, metadona).

Debe tomarse especial precaución en pacientes con antecedentes de arritmias cardiacas y con síndrome de QT largo congénito. Extremar precauciones en circunstancias que aumenten el riesgo de torsade de pointes, como bradicardia, hipocalemia, hipomagnesemia, prolongación congénita del intervalo QT, infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardiaca descompensada.

En pacientes con hiperglicemia y diabetes mellitus debe realizarse una monitorización regular. Este control regular debe extenderse a pacientes con factores de riesgo para diabetes mellitus como son la obesidad, antecedentes familiares (se debe realizar un control de la glucosa en ayunas al inicio del tratamiento con iloperidona y periódicamente durante la duración del tratamiento).

Extremar precauciones en pacientes con antecedentes de convulsiones o en condiciones que disminuyan potencialmente el umbral convulsivo (demencia tipo Alzheimer).

La iloperidona puede afectar al juicio, al pensamiento y a las habilidades motoras. En pacientes con riesgo de suicidio realizar una estrecha supervisión durante el tratamiento.

Interacciones farmacológicas

Las concentraciones plasmáticas de iloperidona pueden verse aumentadas por: inhibidores potentes del CYP3A4 (ej. ketoconazol, itraconazol), inhibidores potentes del CYP2D6 (ej. paroxetina, fluoxetina).

Efectos secundarios

Palpitaciones; prolongación del intervalo QT cardiaco; conjuntivitis (incluida la alérgica); disminución de peso; mialgia, espasmos musculares; inquietud, agresividad, delirio; incontinencia urinaria; disfunción erérctil.

Nombre comercial

Fanapt®

Genes analizados

CYP2D6

Bibliografía

Brennan MD.Pharmacogenetics of second-generation antipsychotics. Pharmacogenomics. 2014 Apr;15(6):869-84.

Danek PJ, Wójcikowski J, Daniel WA. The atypical neuroleptics iloperidone and lurasidone inhibit human cytochrome P450 enzymes in vitro. Evaluation of potential metabolic interactions. Pharmacol Rep. 2020 Dec;72(6):1685-1694.

Potkin SG, Preskorn S, Hochfeld M, Meng X.A thorough QTc study of 3 doses of iloperidone including metabolic inhibition via CYP2D6 and/or CYP3A4 and a comparison to quetiapine and ziprasidone. J Clin Psychopharmacol. 2013 Feb;33(1):3-10.

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