Lovastatina (Dosificación)

La lovastatina, como inhibidor de la HMG-CoA reductasa, disminuye los niveles de colesterol al bloquear su síntesis en el hígado. Su metabolismo, principalmente regulado por las enzimas CYP3A4 y la proteína transportadora SLCO1B1, puede variar entre individuos ante determinados cambios genéticos.  La miopatía muscular es uno de los principales efectos adversos del tratamiento con estatinas, habiéndose descrito variantes genómicas que aumentan la predisposición a padecerla.

Las estatinas son fármacos que actúan como inhibidores de la enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa, la cual desempeña un papel crucial en la síntesis del colesterol. Estos fármacos poseen una amplia gama de efectos beneficiosos, que incluyen propiedades antiinflamatorias, antioxidantes, antiproliferativas e inmunomoduladoras. Además, contribuyen a mantener la estabilidad de las placas arteriales y a prevenir la agregación plaquetaria.

La lovastatina, sustancia derivada del hongo Aspergillus terreus, fue una de las primeras estatinas obtenidas. Este fármaco reduce significativamente los niveles de colesterol LDL y eleva el HDL en la mayoría de los pacientes, cuando estos no responden a medidas dietéticas y de estilo de vida. Está en la actualidad siendo investigado su uso para el tratamiento y prevención de algunos tipos de cáncer.

MECANISMO DE ACCIÓN

Las estatinas son inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, una enzima clave en la biosíntesis del colesterol. Como consecuencia, se activan las proteínas reguladoras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins) que aumentan el número de receptores celulares de LDL disminuyendo los niveles circulantes de colesterol.

CONTRAINDICACIONES

La lovastatina está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este fármaco o a cualquiera de sus excipientes. Además, no debe ser prescrito en persona con problemas hepáticos, embarazo o junto con inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, eritromicina, ritornavir, carbamazepina, rifampicina, miconazol, diclofenaco, entre muchos otros)

Además, debe ser utilizada con precaución en pacientes ancianos (>70 años), personas con antecedentes familiares o personales de trastornos musculares hereditarios, antecedentes de toxicidad muscular inducida por estatina, hipotiroidismo sin controlar o alcoholismo.

EFECTOS SECUNDARIOS

La lovastatina generalmente es bien tolerada, con reacciones adversas que suelen ser leves y transitorias. Sin embargo, como todos los medicamentos, puede producir efectos secundarios frecuentes como estreñimiento y dispepsia, y otros menos comunes como visión borrosa, dolor abdominal, diarrea, flatulencia o ictericia. La miopatía es otro de los efectos adversos más habituales, consistente en dolor muscular, debilidad y aumento de las enzimas musculares. La identificación de esta miopatía inducida por estatinas no es fácil y se soluciona tras la retirada del fármaco.

NOMBRES COMERCIALES

Entre los fármacos que contienen lovastatina como principio activo se encuentran:

  • Advicor®
  • Aterkey®
  • Altoprev®
  • Artein®
  • Closterol®
  • Colesvir®
  • Mevacor®
  • Rodatin®
  • Sivlor®

Genes analizados

SLCO1B1

Bibliografía

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