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COMPATIBILIDAD
FARMACOLÓGICA

Metabolización Celecoxib

El celecoxib es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), mejor tolerado y menos ulcerogénico que los AINEs convencionales. Está aprobado para el tratamiento de la osteoartritis, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante y el dolor agudo. Celecoxib también se ha mostrado prometedor en la prevención del cáncer colorrectal y de otros tipos de cánceres.

CONTRAINDICACIONES

Celecoxib está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al principio activo y a cualquiera de los excipientes, o con hipersensibilidad conocida a sulfamidas.

Contraindicado en pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.

No prescribir celecoxib en pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico u otros AINEs, incluyendo inhibidores de la COX-2.

Celecoxib está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave (niveles de albúmina sérica < 25g/L o Child-Pugh ≥ 10).

Contraindicaciones en pacientes con aclaramiento de creatinina estimado en menos de 30 ml/min.

No prescribir en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal ni en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (clases funcionales II-IV, según la clasificación de la NYHA).

PRECAUCIONES

Evitar el uso concomitante de otros agentes potencialmente gastroerosivos (alcohol, esteroides, otros AINEs o acido acetilsalicílico). Se recomienda profilaxis para gastroprotección si existen antecedentes de úlcera o perforación gastrointestinal, hemorragia digestiva o se toman simultáneamente corticoides o anticoagulantes orales.

Dado que el riesgo cardiovascular de celecoxib puede incrementarse con la dosis y duración del tratamiento, se debe utilizar la dosis diaria efectiva más baja y la duración del tratamiento más corta posible. Se debe reevaluar periódicamente la necesidad de alivio sintomático y la respuesta al tratamiento.

Los inhibidores selectivos de la COX-2 no producen ningún efecto antiplaquetario, por lo que no sustituyen al ácido acetilsalicílico ni a otros antiagregantes plaquetarios en la profilaxis de enfermedades tromboembólicas cardiovasculares.

Se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, hipertensión o con edemas de cualquier causa, así como en los que tomen diuréticos o presenten riesgo de hipovolemia.

Si durante el tratamiento, hay deterioro de la función renal y/o hepática, suspenderlo, así como si aparece erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Advertencias y precauciones cuando se asocie con warfarina y otros anticoagulantes orales.

Celecoxib enmascara la fiebre y otros signos de inflamación. Evitar uso concomitante con un AINE diferente de AAS.

EFECTOS SECUNDARIOS

Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertonía; Infarto agudo de miocardio, hipertensión aretrial; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito, disfagia; erupción, prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de líquidos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

El celecoxib aumenta el efecto nefrotóxico de ciclosporina y tacrolimús.

Aumenta concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por CYP2D6 (antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina, neurolépticos, antiarrítmicos, etc.).

  • Potencia toxicidad del litio.
  • Reduce el efecto de diuréticos y antihipertensivos.
  • Acción y toxicidad potenciada por: fluconazol.
  • Concentraciones plasmáticas de celecoxib se ven reducidas por rifampicina, carbamazepina y barbitúricos.

NOMBRES COMERCIALES

  • Artilog ®
  • Celebrex ®

GEN O REGIÓN ESTUDIADA


  • CYP2C9