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COMPATIBILIDAD
FARMACOLÓGICA

Metabolización Diazepam

El diazepam es un derivado de las benzodiacepinas con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes. Facilita la unión del neurotransmisor GABA a su receptor neuronal y aumenta su actividad, produciendo así una relajación de la actividad del sistema nervioso central. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del sistema nervioso autónomo periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.

CONTRAINDICACIONES

El diazepam está contraindicado en individuos con hipersensibilidad a benzodiacepinas o con dependencia de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tratamiento de reacciones agudas de abstinencia). También está contraindicado en pacientes con miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia respiratoria severa, insuficiencia hepática severa, glaucoma de ángulo cerrado (sólo en administración rectal, oral), hipercapnia crónica severa (sólo en administración oral).

PRECAUCIONES

Se debe tomar precauciones cuando se administra diazepam en ancianos, en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve o moderada. Precaución si se receta a niños. Hay que tener cuidado al prescribir diazepam en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, o con dependencia de alcohol/drogas o antecedentes de dependencia.

En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución ya que puede disminuir la circulación cerebral y la oxigenación sanguínea, pudiendo provocar daño cerebral irreversible. Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas.

Después de un uso continuado de diazepam hay riesgo de tolerancia y de dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia.

No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tratamiento primario de enfermedad psicótica.

La toma de diazepam por vía intravenosa provoca riesgo de apnea y/o parada cardíaca en ancianos, en pacientes muy debilitados o con reserva cardíaca o pulmonar limitada.

EFECTOS SECUNDARIOS

Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

El efecto depresor del diazepam sobre el sistema nervioso central (SNC) se ve potenciado con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.

Efecto sedante de diazepam se ve aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.

La acción de diazepam se ve aumentada por: inhibidores del citocromo P450, antifúngicos azólicos, isoniazida.

Existe un efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos y relajantes musculares de acción central.

La toxicidad del diazepam aumenta por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ácido valproico.

El efecto del diazepam se ve disminuído por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.

El diazepam aumenta la acción de la digoxina y altera la acción de la fenitoína.

NOMBRES COMERCIALES

  • Stesolid ®
  • Valium ®
  • Aneurol®
  • Ansium®
  • Gobanal®
  • Pacium®
  • Tepazepan®

GEN O REGIÓN ESTUDIADA


  • CYP2C19