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COMPATIBILIDAD
FARMACOLÓGICA

Metabolización Eliglustat

El eliglustat es un fármaco que se utiliza para tratar los errores innatos del metabolismo (pertenece a un grupo de fármacos llamados inhibidores de enzimas). Suele prescribirse en concomitancia con otras terapias para el tratamiento de la enfermedad de Gaucher tipo 1.

MECANISMO DE ACCIÓN

Eliglustat es un potente inhibidor epecífico de la glucosilceramida sintasa que actúa como tratamiento reductor de sustrato (TRS) para la enfermedad de Gaucher de tipo 1 (EG1).

El objetivo del TRS es reducir la velocidad de síntesis del principal sustrato glucosilceramida (GL-1) para adecuarlo a la velocidad alterada del catabolismo en los pacientes con EG1 y prevenir así la acumulación de glucosilceramida y aliviar las manifestaciones clínicas.

CONTRAINDICACIONES

Eliglustat está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad a este fármaco.

Eliglustat está contraindicado en pacientes que sean metabolizadores normales (EM) o metabolizadores intermedios (IM) que estén tomando un inhibidor potente o moderado del CYP2D6 de manera concomitante con un inhibidor potente o moderado del CYP3A.

Eliglustat está contraindicado en pacientes metabolizadores pobres (PM) del CYP2D6 y que estén recibiendo un inhibidor potente del CYP3A.

PRECAUCIONES

Se deben tomar precauciones al prescribir eliglustat en pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal.

Se recomienda genotipar el CYP2D6 antes del inicio del tratamiento con eliglustat.

No debe prescribirse eliglustat en metabolizadores ultrarrápidos (UM) de CYP2D6 o en individuos indeterminados del CYP2D6 (se recomienda genotipar antes de prescribir eliglustat), ni en pacientes con enfermedad cardíaca.
Se deben extremar las precauciones en pacientes que padezcan de síndrome de QT largo y que estén siendo tratados con antiarrítmicos de clase IA (quinidina) y de clase III (amiodarona, sotalol).

Eliglustat no está recomendado en tratamientos concomitantes con inductores potentes del CYP3A; en estos casos se debe controlar la respuesta clínica y se debe considerar cambiar el tratamiento.

No se dispone de datos de eficacia y seguridad en niños menores 18 años.

EFECTOS SECUNDARIOS

Cefalea, náuseas, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, artralgias y fatiga.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Se debe realizar un control exhaustivo del paciente y considerar el ajuste de dosis de eliglustat si se está prescribiendo de forma concomitante con inhibidores de CYP2D6 (como duloxetina, terbinafina, moclobemida, mirabegrón, cinacalcet, dronedarona y otros inhibidores más potentes) y/o con inhibidores de CYP3A (eritromicina, ciprofloxacino, fluconazol, diltiazem, verapamilo, aprepitant, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, imatinib, cimetidina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, cobicistat, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, teleprevir, tipranavir, posaconazol, voriconazol, telitromicina, conivaptán, boceprevir. En los pacientes que sean metabolizadores pobres (PM) de CYP2D6, estas precauciones todavía deben ser ejecutadas con mayor rigurosidad.

Si se está tomando eliglustat, debe reducirse la dosis de fármacos sustratos de la glicoproteína P (digoxina, colchicina, dabigatrán, fenitoína, pravastatina) y de fármacos sustratos del CYP2D6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fenotiazinas, dextrometorfano y atomoxetina).

NOMBRE COMERCIAL

Cerdelga®

GEN O REGIÓN ESTUDIADA


  • CYP2D6

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