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COMPATIBILIDAD
FARMACOLÓGICA

Metabolización Esomeprazol

El esomeprazol es un isómero-S del omeprazol con perfil similar a éste. Y se utiliza para reducir la secreción de ácido gástrico. Es un inhibidor selectivo de la bomba de protones (PPI, del inglés “Proton Pump Inhibitor”) en la célula parietal. Actua en el médio ácido donde inhibe la bomba de protones e inhibe la secreción ácida basal y la estimulada.

Los datos disponibles hasta ahora sugieren que no proporciona ventajas relevantes sobre el omeprazol (en ensayos sobre la erradicación de H.pylori en triple terapia ha mostrado una eficacia algo menor que la habitualmente obtenida con otros PPI. En ensayos sobre cicatrización de esofagitis por reflujo, se ha demostrado una eficacia ligeramente superior pero no clínicamente relevante.

Se puede disolver en agua, lo que facilita su administración por sonda nasográstrica en pacientes con disfagia.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al esomeprazol, a benzimidazoles sustituidos o a cualquier excipiente de la formulación. No administrar con nelfinavir.

PRECAUCIONES

La principal vía de metabólica de este fármaco es el citocromo CYP2C19. Los polimorfismos de este enzima van a causar diferencias interindividuales en la eliminación del esomeprazol. En los pacientes metabolizadores lentos las concentraciones plasmáticas del fármaco se ven incrementadas. .

En pacientes con alteración hepática severa existe un aumento de la biodisponibilidad del fármaco, ya que se metaboliza fundamentalmente en el hígado. En pacientes con insuficiencia hepática grave la dosis máxima será de 10 mg en niños menores de 12 años y de 20 mg en niños mayores de 12 años.

Se ha observado hiperplasia de las células parietales, pólipos glandulares fúndicos e hiperplasia de las células “enterocromafin-like” como consecuencia de la supresión ácida y de la hipergastrinemia.

Se ha descrito un aumento en el riesgo de contraer gastroenteritis o neumonías adquiridas en la comunidad como consecuencia de la hipoclorhidria.

La retirada de los PPI debe ser lenta (en el curso de un mes) para evitar el rebote de secreción ácida que daría lugar a la recurrencia de los síntomas.

En tratamientos de más de un año de duración, existe riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna, sobre todo en ancianos o en pacientes con factores de riesgo. En pacientes con riesgo de osteoporosis asegurar la ingesta de vitamina D y calcio.

Existe riesgo de lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS) si se producen lesiones, especialmente en zonas de la piel expuestas al sol, acompañadas de artralgia. En estos casos hay que considerar interrumpir el tratamiento con esomeprazol.

EFECTOS SECUNDARIOS

Cefalea, somnolencia, mareos. Dolor abdominal, diarrea, flatulencia, nauseas/vómitos, estreñimiento. Prurito.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Por inhibición competitiva del citocromo P450 (isoenzima CYP2C19), puede causar una elevación en los niveles plasmáticos de otros fármacos metabolizados por el sistema CYP, siendo los más importantes las benzodiacepinas, acenocumarol, warfarina, fenitoína y carbamacepina, citalopram, metotrexato, metilfenidato.

No se recomienda la administración conjunta de esomeprazol con clopidogrel y dabigatrán, ya que reduce la biotransformación a sus metabolitos activos respectivos.

El esomeprazol puede incrementar los niveles de tacrolimus, por lo que se debe evitar la asociación, cambiándolo por rabeplazol o pantoprazol, que parecen tener menos interacción o por inhibidores H2 selectivos (famotidina, ranitidina).

No recomendado junto con atazanavir, si es preciso ajustar la dosis de atazanavir a 400 mg + ritonavir 100 mg+ máimo. esomeprazol 20 mg y con estrecha monitorización.

Por aumento del pH gástrico, el esomeprazol reduce la absorción del atazanavir y nelfinavir (uso contraindicado), cefditoreno, sales de hierro, inhibidores de tirosin kinasa, ketoconazol, itraconazol y posaconazol.

Al aumentar el pH gástrico, el esomeprazol aumenta la absorción de la digoxina, furosemida y ácido acetilsalicílico.

La rifampicina puede disminuir los niveles séricos de esomeprazol.

La hierba de San Juan puede disminuir los efectos de esomeprazol. Se debe evitar la asociación.

NOMBRES COMERCIALES

  • Axiago ®
  • Nexium ®

GEN O REGIÓN ESTUDIADA


  • CYP2C19