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COMPATIBILIDAD
FARMACOLÓGICA

Metabolización Mercaptopurina

La Mercaptopurina es un agente inmunosupresor y antineoplásico usado en combinación con otros fármacos para tratar la leucemia linfoblástica aguda. El efecto más adverso del tratamiento con Mercaptopurina es la supresión de la médula ósea.

MECANISMO DE ACCIÓN

La Mercaptopurina es un antimetabolito antineoplásico no nucleósido de las bases purínicas.

Actúa como un sustrato falso en el proceso de síntesis (fase S del ciclo celular) imitando los constituyentes esenciales de los ácidos nucleicos, provocando la síntesis de un ADN anómalo o incluso la parada del proceso de síntesis de los ácidos nucleicos.

CONTRAINDICACIONES

Reacciones de hipersensibilidad a la Mercaptopurina .

Concomitancia con la vacuna contra la fiebre amarilla.

PRECAUCIONES:

Riesgo de inmunosupresión, toxicidad hepática (monitorización semanal de la función hepática recomendada), toxicidad renal (controlar los niveles de ácido úrico en la sangre y la orina para posibles hiperuricemia e hiperuricosuria, con riesgo de nefropatía del ácido úrico).

Riesgo de mielosupresión, seguir los parámetros hematológicos durante el tratamiento (puede ser necesario disminuir las dosis de mercaptopurina cuando se combina con sustancias que se asocian con mielosupresión).

Los pacientes con deficiencia hereditaria de la enzima Tiopurina metiltransferasa (TPMT) son más sensibles al efecto mielosupresor de la Mercaptopurina y son más propensos a desarrollar aplasia rápida de la médula después del inicio del tratamiento, que puede agravarse si se administra conjuntamente con sustancias que inhiben TPMT (como Olsalazina, Mesalazina, o Sulfasalazina).

Hay informes que indican una posible relación entre la disminución de la actividad TPMT y la presencia de leucemias y mielodisplasias secundarias en pacientes tratados con 6-Mercaptopurina en combinación con otros agentes citotóxicos.

La Mercaptopurina es un fármaco potencialmente mutagénico y cancerígeno.

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Mielopatía: leucopenia/trombocitopenia y anemia.
  • Anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis, estadificación biliar y hepatotoxicidad.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

La Mercaptopurina disminuye el efecto anticoagulante de la Warfarina o Acenocumarol.

Disminuye la eficacia de las vacunas vivas.

Las concentraciones plasmáticas del fármaco se reducen con algunos alimentos como la leche y otros productos lácteos.

Riesgo de mielosupresión grave en concomitancia con ribavirina.

Mercaptopurina AUC (área bajo la curva) se incrementa con metotrexato, ajustar la dosis de Mercaptopurina para mantener un recuento de glóbulos blancos adecuado.

NOMBRE DE LA MARCA

  • Mercaptopurina ®
  • Purinethol®
  • Purixan®

GEN O REGIÓN ESTUDIADA


  • TPMT