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COMPATIBILIDAD
FARMACOLÓGICA

Metabolización Nelfinavir (VIH)

El nelfinavir es un antirretroviral utilizado en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH.

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une de reversiblemente a la parte activa de la proteasa del VIH, con lo que impide la división de poliproteínas precursoras virales, formándose partículas virales inmaduras, no infecciosas.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Administración concomitante con los siguientes fármacos: rifampicina, derivados ergóticos, cisaprida, pimozida, midazolam por vía oral, triazolam, hipérico o Hierba de San Juan, simvastatina, lovastatina y sildenafilo en el tratamiento de la hipertensión pulmonar.

PRECAUCIONES

Se ha notificado un aumento sangrado espontáneo en hemofílicos.

En pacientes con insuficiencia hepática se ha reportado: elevación de las transaminasas hepáticas, mayor riesgo en pacientes infectados con VHB o VHC.

Al igual que otros inhibidores de la proteasa del VIH, se ha relacionado con la aparición de dislipemias, redistribución de la grasa corporal, nefrolitiasis y diabetes, especialmente a largo plazo

EFECTOS SECUNDARIOS

Los efectos adversos más frecuentes son diarrea, leucopenia, neutropenia, rash cutáneo, anorexia y dolor abdominal.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

El Nelfinavir es metabolizado en parte por el citocromo CYP34A4 y es substrato de CYP2C19 y 3A4, por lo que se espera que produzca numerosas interacciones farmacológicas.

A diferencia de otros inhibidores de proteasa, la potenciación con ritonavir no incrementa de forma significativa las concentraciones de nelfinavir, por lo que no se recomienda la administración con ritonavir.

Se recomienda administrar con precaución con los siguientes grupos de fármacos: otros fármacos antirretrovirales, anticoagulantes orales, antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital), antifúngicos azólicos, antibióticos macrólidos, inmunosupresores (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus), antiarrítmicos (Quinidina, propafenona, amiodarona, lidocaína, digoxina).

En cualquier caso, se recomienda una monitorización estrecha de la eficacia terapéutica y de la toxicidad de nelfinavir y el tratamiento concomitante

NOMBRES COMERCIALES

  • Viracept ®

GEN O REGIÓN ESTUDIADA


  • CYP2C19