Metoprolol (Dosificación)
Los β-bloqueantes, como el metoprolol, son recetados para reducir la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la contractilidad (fuerza del corazón), favoreciendo la diástole cardíaca y con esto mejorando la función del corazón y el flujo de sangre a las arterias coronarias.
El metoprolol se usa en el tratamiento de la hipertensión, la angina de pecho y en la insuficiencia cardíaca. El metoprolol bloquea selectivamente los receptores β1-adrenérgicos que se expresan de forma mayoritaria en el tejido cardíaco. El bloqueo de estos receptores reduce el ritmo del corazón y disminuye la fuerza de las contracciones musculares. El metoprolol ejerce su acción terapéutica mediante la reducción del impacto de la estimulación por catecolaminas, hormonas que produce nuestro cuerpo de manera natural para mantener la actividad cardíaca pero que si se exceden en su tiempo de actuación pueden producir daños como el aumento exagerado de la frecuencia cardíaca y la hipertrofia de los miocitos (las células contráctiles del corazón).
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
Bloqueo auriculoventricular de 2º y 3 er grado, insuficiencia cardiaca descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión), tratamiento inotrópico contínuo o intermitente que actúe por antagonismo con receptores ß adrenérgicos; bradicardia sinusal; síndrome del seno enfermo, shock cardiogénico, trastorno arterial periférico grave, infarto de miocardio con ritmo cardiaco < 45 ppm, un intervalo cardiaco PQ>0,24 segundos o presión sistólica <100 mm Hg.
PRECAUCIONES
Insuficiencia hepática grave, asma, insuficiencia cardiaca, feocromocitoma (administrar junto con un alfabloqueante).
Puede agravar los síntomas de trastornos circulatorios arteriales periféricos y raramente agravar los trastornos de conducción auriculoventricular preexistentes de grado moderado. Si se presenta agravamiento de bradicardia, administrar dosis más bajas o interrumpir gradualmente tratamiento.
Riesgo de acontecimientos coronarios durante la retirada del ß-bloqueante, por lo que se requiere monitorización cardíaca.
EFECTOS SECUNDARIOS
Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones, cansancio, cefaleas, náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento y disnea de esfuerzo.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
En asociación con clonidina si es necesario discontinuar tratamiento, interrumpir primero el ß-bloqueante varios días antes.
El metoprolol potencia el efecto inotrópico negativo y dromotrópico negativo de quinidina y amiodarona.
Efecto cardiopresor aumentado con anestésicos inhalados.
La concentración plasmática de metoprolol se ve disminuida por el tratamiento concomitante con rifampicina.
La concentración plasmática de metoprolol se puede ver aumentada por el tratamiento concomitante con cimetidina.
El efecto de metoprolol se ve reducido por la indometacina.
El metoprolol modifica la concentración de glucosa en diabéticos tratados con hipoglucemiantes.
El metoprolol aumenta la toxicidad de la lidocaína.
NOMBRES COMERCIALES
- Beloken ®
- Lopresor ®
Bibliografía
Collett S, Massmann A, Petry NJ, et al. Metoprolol and CYP2D6: A Retrospective Cohort Study Evaluating Genotype-Based Outcomes. J Pers Med. 2023 Feb 26;13(3):416.
Dean L. Metoprolol Therapy and CYP2D6 Genotype. 2017 Apr 4. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012–.
Lymperopoulos A, McCrink KA, Brill A. Impact of CYP2D6 Genetic Variation on the Response of the Cardiovascular Patient to Carvedilol and Metoprolol. Curr Drug Metab. 2015;17(1):30-6.
Thomas CD, Johnson JA. Pharmacogenetic factors affecting β-blocker metabolism and response. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2020 Oct;16(10):953-964.