Omeprazol (Dosificación)

El omeprazol es un fármaco utilizado en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica y enfermedades por reflujo gastroesofágico. Pertenece al grupo de los inhibidores de la bomba de protones provocando así la disminución de ácido de las células de la mucosa gástrica. La presencia de determinados polimorfismos en el gen CYP2C19, implicado en su metabolismo, puede provocar variaciones importantes en la eficacia de este tratamiento.

El Omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones (PPI, del inglés Proton Pump Inhibitor). Forma parte de un grupo de compuestos que inhiben el enzima adenosina trifosfatasa H +/ K+ (bomba de protones), que es la vía final común de la producción de ácido por parte de las células parietales gástricas. Son los inhibidores más potentes de la secreción ácida.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al omeprazol (o a otros inhibidores de la bomba de protones como lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol, rabeprazol).

Precauciones

Se ha observado hiperplasia de las células parietales durante el uso de omeprazol, pólipos glandulares fúndicos e hiperplasia de las células “enterocromafin-like” como consecuencia de la supresión ácida y de la hipergastrinemia.

Se ha descrito un aumento en el riesgo de contraer gastroenteritis o neumonías adquiridas en la comunidad como consecuencia de la hipoclorhidria.

La retirada del omeprazol debe ser lenta (en el curso de un mes) para evitar el rebote de secreción ácida que daría lugar a la recurrencia de los síntomas.

A dosis altas y en tratamiento prolongado, aumenta el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna, sobre todo en ancianos o en presencia de otros factores de riesgo. Es importante asegurar la ingesta de calcio y vitamina D durante el tratamiento si hay riesgo de osteoporosis.

Existe riesgo de lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS) si se producen lesiones, especialmente en zonas de la piel expuestas al sol, acompañadas de artralgia. En estos casos interrumpir el tratamiento.

Efectos secundarios

Cefalea, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos y flatulencia.

Interacciones farmacológicas

El omeprazol reduce la absorción de: ketoconazol, itraconazol, posaconazol y erlotinib (con los 2 últimos evitar concomitancia).

El omeprazol aumenta la exposición sistémica de principios activos metabolizados por CYP2C19:

No se recomienda la administración conjunta de omeprazol y clopidogrel, ya que se reduce la transformación del clopidogrel en su metabolito activo, por lo que se reduce la eficacia anticoagulante. En pacientes en tratamiento con clopidogrel que requieran un tratamiento con antiulcerosos, se recomienda sustituir el ompeprazol por otros fármacos con menor perfil de interacciones (por ejemplo pantoprazol o lansoprazol).

También puede causar una elevación menor en los niveles plasmáticos de otros fármacos metabolizados por el sistema CYP, siendo los más importantes el diazepam, warfarina, fenitoína y carbamacepina.

El omeprazol aumenta la concentración sérica de: tacrolimús (monitorizar concentración y función renal, ajustar dosis tacrolimús si es preciso), metotrexato (retirar temporalmente el tratamiento con omeprazol) y del saquinavir.

El omeprazol interfiere con pruebas de tumores neuroendocrinos (suspender tratamiento 5 días antes de la realización de las pruebas).

No se recomienda la asociación de omeprazol con clopidogrel ni con atazanavir (si es preciso, monitorizar y aumentar dosis atazanavir a 400 mg + 100 mg ritonavir).

Marcas comerciales

  • Arapride ®
  • Audazol ®
  • Aulcer ®
  • Belmazol ®
  • Ceprandal ®
  • Dolintol ®
  • Emeproton ®
  • Gastrimut ®
  • Losec ®
  • Miol ®
  • Norpramin ®
  • Novek
  • Nuclosina ®
  • Omapren ®
  • Ompranyt ®
  • Parizac ®
  • Pepticum ®
  • Prysma ®
  • Ulceral ®
  • Ulcesep ®
  • Zimor ®

Genes analizados

CYP2C19

Bibliografía

Chiba K, Shimizu K, Kato M, et al.Prediction of inter-individual variability in the pharmacokinetics of CYP2C19 substrates in humans. Drug Metab Pharmacokinet. 2014;29(5):379-86.

El Rouby N, Lima JJ, Johnson JA.Proton pump inhibitors: from CYP2C19 pharmacogenetics to precision medicine. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2018 Apr;14(4):447-460.

Lima JJ, Thomas CD, Barbarino J, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2C19 and Proton Pump Inhibitor Dosing. Clin Pharmacol Ther. 2021 Jun;109(6):1417-1423.

Zhao F, Wang J, Yang Y, et al.Effect of CYP2C19 genetic polymorphisms on the efficacy of proton pump inhibitor-based triple therapy for Helicobacter pylori eradication: a meta-analysis. Helicobacter. 2008 Dec;13(6):532-41.

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