Paroxetina (Dosificación)

La paroxetina es un fármaco de la familia de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Se utiliza en el tratamiento de la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, trastorno de ansiedad, entre otros. La variabilidad en la respuesta a paroxetina incluye factores físicos, psicosociales y también factores genéticos, como la presencia de determinadas variantes en el gen CYP2D6, principal citocromo implicado en su metabolización.

La paroxetina es un antidepresivo del grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) con un perfil similar a la fluoxetina. Inhibe específicamente la recaptación de 5-hidroxitriptamina por las neuronas cerebrales.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a paroxetina

En combinación con IMAO (antidepresivos Inhibidores de la MonoAminoOxidasa), iniciar tratamiento 2 semanas después de interrupción del IMAO irreversible, o 24 h después de interrupción del IMAO reversible y dejar transcurrir al menos una semana entre interrupción de paroxetina y el inicio del IMAO; combinación con tioridazina o pimozida.

PRECAUCIONES

Se debe tomar precauciones en pacientes con antecedentes de manía, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática, diabetes (si reciben paroxetina y pravastatina concomitante, pueden necesitar un ajuste de dosis de los hipoglucemiantes orales y/o la insulina), epilepsia, crisis convulsivas, glaucoma de ángulo cerrado o antecedente, cardiopatías, situaciones que originen hiponatremia, antecedentes de trastornos hemorrágicos o estados que predispongan a la hemorragia.

Precauciones en la prescripción a ancianos.

Preacución en el uso concomitante con anticoagulantes orales, fármacos que afecten la función plaquetaria y aumenten riesgo de hemorragia. Combinado con serotoninérgicos y/o neurolépticos riesgo de SNM (síndrome neuroléptico maligno).

En niños y adolescentes no debe utilizarse; en caso de que fuera necesario recetar paroxetina extremar la vigilancia ya que aumenta el riesgo de comportamiento suicida y hostilidad. En niños menores de 7 años no existen estudios clínicos.

Hay que extremar precauciones en las dosis prescritas ya que puede aparecer acatasia/agitación psicomotora en las primeras semanas, valorar su uso.

Existe riesgo de suicidio, realizar estrecho seguimiento del paciente hasta detectar mejoría. Extremar todavía más las precauciones en pacientes con antecedentes de comportamiento o pensamientos suicidas, o aquellos que muestren un grado significativo de ideación suicida antes del comienzo del tratamiento. La interrupción brusca del tratamiento puede originar síntomas de retirada, debe hacerse gradualmente durante varias semanas o meses.

EFECTOS SECUNDARIOS

Aumento de los niveles de colesterol, disminución del apetito, somnolencia, insomnio, agitación, agresividad, sueños anormales, disminución de la concentración, mareos, temblores, cefalea, concentración alterada, visión borrosa, bostezos; náuseas, estreñimiento, diarrea, vómitos, sequedad de boca; sudoración, disfunción sexual; astenia, ganancia de peso.

En ensayos clínicos de corta duración realizados en niños y adolescentes se observó aumento de comportamientos suicidas, comportamientos autolesivos y aumento de la hostilidad.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

La paroxetina potencia su toxicidad (síndrome serotoninérgico) si se administra junto con: antidepresivos IMAO, L-triptófano, triptanes, tramadol, linezolid, cloruro de metiltionina, antidepresivos ISRS, litio, petidina, Hypericum perforatum.

Los niveles plasmáticos de paroxetina se ven disminuídos por fosamprenavir/ritonavir.

La paroxetina aumenta los niveles plasmáticos de: prociclidina, clomipramina, nortriptilina, desipramina, perfenazina, tioridazina, risperidona, atomoxetina, propafenona, flecainida, metoprolol.

La paroxetina puede aumentar el riesgo de hemorragias si se administra con: anticoagulantes orales, AINE/AAS y otros antiagregantes plaquetarios.

Paroxetina reduce la eficacia del tamoxifeno. Debe evitarse, siempre que sea posible, la administración de paroxetina durante el tratamiento de prevención de cáncer de mama con tamoxifeno.

Precaución si se está tomando paroxetina con: fentanilo en anestesia general o en tratamiento del dolor crónico.

La coadministración de paroxetina y pravastatina puede ocasionar un aumento de los niveles de glucosa en sangre.

Evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento con paroxetina.

NOMBRES COMERCIALES

  • Arapaxel ®
  • Casbol ®
  • Daparox ®
  • Frosinor ®
  • Motivan ®
  • Seroxat ®
  • Xetin ®

Genes analizados

CYP2D6

Bibliografía

Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4, and HTR2A Genotypes and Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressants. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68.

Hole K, Haslemo T, Molden E.Impact of CYP2D6 Genotype on Paroxetine Serum Concentration. Ther Drug Monit. 2023 Oct 1;45(5):683-688.

Li XL, Huang SQ, Xiao T, et al. Pharmacokinetics of immediate and sustained-release formulations of paroxetine: Population pharmacokinetic approach to guide paroxetine personalized therapy in chinese psychotic patients. Front Pharmacol. 2022 Sep 12;13:966622.

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