Pimozida (Dosificación)

La pimozida es un fármaco antipsicótico de la clase de las difenilbutilpiperidinas. Bloquea selectivamente los receptores centrales dopaminérgicos y se utiliza, sobre todo, en trastornos psicóticos, trastornos de conducta y agitación. Se metaboliza a través del citocromo CYP2D6 por lo que conocer el perfil genotípico de este gen podría ayudar a un mejor ajuste de la dosis terapéutica de este fármaco.

La pimozida es un antipsicótico de primera generación de perfil similar al haloperidol. Bloquea selectivamente los receptores centrales dopaminérgicos, presentando propiedades neurolépticas.

Se utiliza sobre todo en síntomas psicóticos, trastornos de conducta y agitación.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Depresión SNC, estado comatoso, trastorno depresivo y Parkinson.

Prolongación QT congénita o adquirida, historial de arritmias cardiacas o “Torsades de pointes” (realizar ECG previo). Hipocaliemia, hipomagnesemia, bradicardia clínicamente significativa.

Experiencia limitada en niños menores de 3 años.

Precauciones

Enfermedad hepática, enfermedad cardiovascular, antecedente de convulsiones o condiciones que reducen umbral.

Situaciones que favorezcan la elevación de la temperatura corporal central pues pimozida altera su regulación (ejercicio intenso, calor extremo, concomitancia con anticolinérgicos, riesgo de deshidratación).

Realizar ECG antes de iniciar tratamiento y repetir periódicamente durante el mismo, si hay cambios en repolarización o aparecen arritmias, se recomienda reducir dosis y monitorizar.

Suspender tratamiento si: QTc > 500 mseg, discinesia tardía o SNM (vigilar). Se debe interrumpir el tratamiento gradualmente porque existe riesgo de náuseas, vómitos, discinesia transitoria e insomnio. Pueden aparecer síntomas extrapiramidales. Actividad escasa o nula sobre agitación, excitación y ansiedad grave.

Efectos secundarios

Muy frecuentes: somnolencia y sedación.

Anorexia, insomnio, mareo, cefalea, temblor, letargia, visión borrosa, estreñimiento, sequedad de boca, vómitos, hiperhidrosis, hiperactividad de glándulas sebáceas, nicturia, poliuria, disfunción eréctil, postración, depresión, agitación, inquietud, trastorno extrapiramidal, acatisia, hipersecreción salivar y rigidez muscular.

Interacciones farmacológicas

Asociación con: prolongadores QT (antiarrítmicos clase IA y III, amitriptilina, maprotilina, fenotiazinas, sertindol, terfenadina, astemizol, cisaprida, bepridil, halofantrina, esparfloxacino), inhibidores CYP3A4 (antifúngicos azólicos, inhibidores proteasa, macrólidos, nefazodona) e inhibidores CYP2D6 (quinidina, ISRS como sertralina, fluoxetina, paroxetina, citalopram y escitalopram).

Evitar asociar con: fármacos causantes de alteraciones electrolíticas, diuréticos (en particular hipocaliemiantes) y zumo de pomelo.

Puede debilitar efecto antiparkinsoniano de levodopa.

Nombre comercial

  • Orap ®

Genes analizados

CYP2D6

Bibliografía

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Rogers HL, Bhattaram A, Zineh I, Gobburu J, Mathis M, Laughren TP, et al. CYP2D6 Genotype Information to Guide Pimozide Treatment in Adult and Pediatric Patients. J Clin Psychiatry, 2012; 73(9):1187–90.

Samer C.F., Ing Lorenzini, K, Rollason V, Daali, Y and Desmeules, J. A. Applications of CYP450 Testing in the Clinical Setting. Mol Diagn Ther, 2013, 17:165–184.

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