La pitavastatina es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de colesterol en sangre y prevenir enfermedades cardiovasculares. La miopatía muscular es uno de los principales efectos adversos del tratamiento con estatinas, habiéndose descrito variantes genómicas que aumentan la predisposición a padecerla.
Pitavastatina (Dosificación)
Las estatinas son fármacos que actúan como inhibidores de la enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa, la cual juega un papel clave en la síntesis del colesterol. Estos fármacos poseen una amplia gama de efectos beneficiosos, que incluyen propiedades antiinflamatorias, antioxidantes, antiproliferativas e inmunomoduladoras. Además, contribuyen a mantener la estabilidad de las placas arteriales y a prevenir la agregación plaquetaria.
La pitavastatina se comercializa desde el año 2005 y ha mostrado tener la mayor tasa de biodisponibilidad de todas las estatinas comercializadas hasta el momento, lo que permite usarla a dosis más bajas. Además de esto, presenta escasas interacciones medicamentosas, minimizando el riesgo de efectos adversos en pacientes polimedicados. Está aprobada por la FDA para tratar la hipercolesterolemia familiar heterocigota en pacientes mayores de 8 años y como terapia complementaria para la dislipemia primaria y mixta. A diferencia de otras estatinas, no se ha establecido claramente si la pitavastatina ofrece beneficios adicionales en la reducción de problemas cardiovasculares.
MECANISMO DE ACCIÓN
Las estatinas son inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, una enzima clave en la biosíntesis del colesterol. Como consecuencia, se activan las proteínas reguladoras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins) que aumentan el número de receptores celulares de LDL disminuyendo los niveles circulantes de colesterol.
CONTRAINDICACIONES
La pitavastatina está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este fármaco o a cualquiera de sus excipientes. Además, no debe ser prescrito en persona con problemas hepáticos, embarazo o junto con ciclosporina. Además, su uso está no recomendado en mujeres embarazada.
Además, debe ser utilizada con precaución en pacientes ancianos (>70 años), personas con antecedentes familiares o personales de trastornos musculares, hipotiroidismo, alcoholismo o insuficiencia renal.
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos de la pitavastatina son generalmente similares a los de otras estatinas e incluyen cefaleas, estreñimiento, diarrea, dispepsia o nauseas. Otros efectos adversos poco frecuentes y raros son anemia, insomnio, mareos, dolor abdominal, urticaria, fatiga o edema. La miopatía es otro de los efectos adversos más habituales, consistente en dolor muscular, debilidad y aumento de las enzimas musculares. La identificación de esta miopatía inducida por estatinas no es fácil y se soluciona tras la retirada del fármaco.
NOMBRES COMERCIALES
Entre los fármacos que contienen lovastatina como principio activo se encuentran:
- Livalo®
- Zypitamag®
- Nikita®
Genes analizados
SLCO1B1
Bibliografía
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