Rosuvastatina (Dosificación)

La rosuvastatina es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de colesterol en sangre y prevenir enfermedades cardiovasculares. La miopatía muscular es uno de los principales efectos adversos del tratamiento con estatinas, habiéndose descrito variantes genómicas que aumentan la predisposición a padecerla.

Las estatinas son fármacos que actúan como inhibidores de la enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa, la cual juega un papel clave en la síntesis del colesterol. Estos fármacos poseen una amplia gama de efectos beneficiosos, que incluyen propiedades antiinflamatorias, antioxidantes, antiproliferativas e inmunomoduladoras. Además, contribuyen a mantener la estabilidad de las placas arteriales y a prevenir la agregación plaquetaria.

La rosuvastatina ha sido aprobada por la FDA para tratar la hipercolesterolemia familiar homocigota, hiperlipidemia, dislipemia mixta, disbetalipoproteinemia primaria, hipertrigliceridemia y prevención de enfermedades cardiovasculares.

La rosuvastatina es de origen sintético, patentada en 1991. En el año 2021, estaba entre los 30 fármacos más prescritos. Su perfil de seguridad permite su uso tanto en adultos, como en niños mayores de 8 años con hipercolesterolemia de origen genético.

MECANISMO DE ACCIÓN

Las estatinas son inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, una enzima clave en la biosíntesis del colesterol. Como consecuencia, se activan las proteínas reguladoras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins) que aumentan el número de receptores celulares de LDL disminuyendo los niveles circulantes de colesterol.

CONTRAINDICACIONES

La rosuvastatina está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este fármaco o a cualquiera de sus excipientes. Además, no debe ser prescrito en persona con problemas hepáticos, con insuficiencia renal, concomitante al tratamiento con ciclosporinas o durante el embarazo.

Además, debe ser utilizada con precaución en pacientes ancianos (>70 años), personas con antecedentes familiares o personales de trastornos musculares, hipotiroidismo, alcoholismo o insuficiencia renal.

Es importante tener en cuenta que el uso simultáneo de rosuvastatina con otros fármacos puede alterar la biodisponibilidad de esta estatina, aumentando el riesgo de efectos adversos no deseados. Entre los fármacos que han mostrado interacción se encuentran la ciclosporina, los inhibidores de la proteasa (ritornavir/atazanavir), regorafenib, algunos antibióticos como la eritromicina o antiácidos, entre otros. Por ello, es importante poner en conocimiento del médico cualquier tratamiento con o sin prescripción que se tome de manera simultánea con la rosuvastatina.

EFECTOS SECUNDARIOS

El uso de rosuvastatina comparte efectos adversos con otros fármacos de la misma familia. Puede ocasionar cefaleas, estreñimiento, diarrea, dispepsia, nauseas o astenia. Otros efectos adversos poco frecuentes y raros son urticaria, aumento de las transaminasas, ictericia o edema. La miopatía es otro de los efectos adversos más habituales, consistente en dolor muscular, debilidad y aumento de las enzimas musculares. La identificación de esta miopatía inducida por estatinas no es fácil y se soluciona tras la retirada del fármaco.

NOMBRES COMERCIALES

Entre los fármacos que contienen lovastatina como principio activo se encuentran:

  • Crestor®
  • Ezallor®
  • Roszet®
  • Rosumed®
  • Rosvel®

Genes analizados

ABCG2 SLCO1B1

Bibliografía

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Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

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