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COMPATIBILIDAD
FARMACOLÓGICA

Sensibilidad a la Fenitoina

La Fenitoina, también llamada difenilhidantoína, es un antiepiléptico de uso común. Es un compuesto aprobado por la FDA en 1953 para su uso en convulsiones. La Fenitoina actúa bloqueando la actividad cerebral no deseada mediante la reducción de la conductividad eléctrica entre las neuronas, bloqueando los canales de sodio sensibles al voltaje. Como bloqueador de los canales de sodio cardíacos, la Fenitoína tiene efectos como agente antiarrítmico.

La Fenitoina se puede utilizar como monofármaco o en combinación con otros fármacos anticonvulsivantes como el fenobarbital. También se puede utilizar para prevenir las convulsiones que se presentan durante la cirugía pero no se utiliza en las ausencias (pequeño mal).

El manejo clínico de la Fenitoina es más complicado que el de otros anticonvulsivantes debido a que posee una farmacocinética no lineal, se une en gran medida a las proteínas del plasma y muestra una alta variabilidad interindividual en su biodisponibilidad.

Mecanismo de acción: los fármacos anticonvulsivantes elevan el umbral de las convulsiones y/o reducen la intensidad de la descarga. La Fenitoína ejerce su efecto limitando la difusión de las descargas y su propagación a diferencia del fenobarbital y de la carbamazepina que elevan el umbral de las convulsiones. Por este motivo, la Fenitoína es menos eficaz previniendo las convulsiones producidas por fármacos o las convulsiones electroinducidas. Los efectos de la Fenitoína están relacionados con su acción sobre los canales de sodio de la membrana de la célula neuronal. La Fenitoina ejerce sus efectos anticonvulsivantes con menos efectos sedantes que el fenobarbital. En grandes dosis, la Fenitoina se muestra excitatoria e induce convulsiones. Por sus efectos sobre los canales de sodio, la Fenitoína es ligeramente antiarrítmica, actuando sobre las fibras de Purkinje.

Las personas con ciertas versiones del CYP2C9 eliminan el medicamento de su cuerpo más lentamente. En consecuencia, estas personas pueden estar en mayor riesgo de efectos secundarios graves a la dosis habitual. Este informe abarca dos variantes de CYP2C9 asociados con una mayor sensibilidad Fenitoína: CYP2C9 * 2 y CYP2C9 * 3.

GEN O REGIÓN ESTUDIADA


  • CYP2C9