Tamoxifeno (Eficacia)

El tamoxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógenos, utilizado en el tratamiento del cáncer de mama para disminuir el riesgo de reincidencia del tumor. A pesar de ser un fármaco muy efectivo, se estima que el 50% de los pacientes no obtienen el beneficio esperado y esto podría estar condicionado por la presencia de polimorfismos en los genes implicados en su metabolismo.

El tamoxifeno es un medicamento que se usa para tratar el cáncer de mama. Es un agente antiestrógeno no esteroideo, lo que significa que impide que los estrógenos se unan a los receptores de estrógenos en las células. Esto ayuda a prevenir el crecimiento de células cancerosas en el tejido mamario.

También es utilizado para prevenir el posible desarrollo de la enfermedad en individuos que tienen un alto riesgo de padecerla. Como adyuvante disminuye la mortalidad a 5 años en 20% con pocas reacciones adversas.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Si bien el tamoxifeno es un medicamento eficaz para el tratamiento del cáncer de mama, también puede tener algunas contraindicaciones. Puede tener efectos secundarios graves, como aumento del riesgo de cáncer de endometrio, trombosis venosa profunda, cáncer de hígado, cambios en los huesos, aumento del riesgo de cataratas y problemas oculares, y problemas con la función hepática.

Además, el tamoxifeno no es seguro para todos. Las mujeres embarazadas no deben tomarlo, y las mujeres que están amamantando no deben usarlo. Las personas con problemas renales o hepáticos también deben evitar el tamoxifeno.

Antes de prescribir tamoxifeno se debe valorar los antecedentes familiares y los factores de riesgo de trombosis.

Se debe tomar precauciones en los pacientes con riesgo de cáncer de endometrio y sarcoma uterino.

En pacientes con cáncer de mama, antes de prescribir tamoxifeno se debe tener en cuenta si existe riesgo de segundos tumores primarios en endometrio y mama.

Se debe evitar el consumo de inhibidores potentes del CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, quinidina, cinacalcet o bupropión) durante el tratamiento con tamoxifeno.

No recomendado en niños.

EFECTOS SECUNDARIOS

Sofocos, accidentes cerebro vasculares isquémicos, tromboembolismo venoso, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar; hemorragia vaginal, flujo vaginal, prurito vulvar, cambios endometriales (incluyendo hiperplasia y pólipos), irregularidades menstruales; intolerancia gastrointestinal, alopecia, erupción cutánea, cefalea, aturdimiento, síntomas relacionados con el tumor, retención de fluídos, calambres musculares en extremidades inferiores.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Los niveles plasmáticos de tamoxifeno se ven disminuidos por la rifampicina.

El efecto anticoagulante que posee el tamoxifeno se ve incrementado por tratamiento concomitante con anticoagulantes tipo cumarínico.

Existe riesgo de efectos tromboembólicos si se toma tamoxifeno junto con otros agentes citotóxicos.

En combinación con inhibidor de aromatasa (como terapia adyuvante) no se ha mostrado mayor eficacia que en comparación con tamoxifeno solo.

NOMBRES COMERCIALES

  • Nolvadex ®

Genes analizados

CYP2D6

Bibliografía

Goetz MP, Sangkuhl K, Guchelaar HJ, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6 and Tamoxifen Therapy. Clin Pharmacol Ther. 2018 May;103(5):770-777.

Saladores P, Mürdter T, Eccles D, et al. Tamoxifen metabolism predicts drug concentrations and outcome in premenopausal patients with early breast cancer. Pharmacogenomics J. 2015 Feb;15(1):84-94.

Schroth W, Goetz MP, Hamann U, et al. Association between CYP2D6 polymorphisms and outcomes among women with early stage breast cancer treated with tamoxifen. JAMA. 2009 Oct 7;302(13):1429-36.

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