La trimipramina es un antidepresivo tricíclico utilizado, principalmente, para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. El fármaco se utiliza también para el tratamiento del insomnio, ansiedad y psicosis por sus propiedades sedativas, ansiolíticas y antipsicóticas, respectivamente. Su efectividad y tolerabilidad se asocian a la presencia de determinadas variantes genéticas en los citocromos CYP2C19 y CYP2D6 pueden también favorecer la aparición de efectos adversos, lo que subraya la importancia de ajustar la dosificación de manera adecuada.
Trimipramina (Dosificación)
La trimipramina se usa para el tratamiento de diversos trastornos psiquiátricos. Es ampliamente utilizado para el tratamiento de la depresión mayor, especialmente cuando es útil el efecto sedante. También es un eficaz ansiolítico, sedante y antipsicótico que lo hacen útil en para el tratamiento de otras condiciones psiquiátricas como el trastorno obsesivo-compulsivo, ansiedad, estrés postraumático o dolor neuropático, entre otros.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los antidepresivos tricíclicos ejercen su acción inhibiendo la recaptación de serotonina y norepinefrina, aumentando la biodisponibilidad de neurotransmisores en el sistema nervioso central, lo que produce el efecto antidepresivo. Sin embargo, esta capacidad de inhibición es relativamente más débil en comparación con otros antidepresivos de la misma familia. A pesar de que los efectos sobre los neurotransmisores se producen inmediatamente, los efectos terapéuticos no son evidentes hasta semanas después, probablemente porque deban producirse cambios en los receptores de la corteza cerebral y el hipocampo. Los antidepresivos tricíclicos también son muy útiles para el tratamiento del dolor neuropático y, aunque no se conoce muy bien su mecanismo a este nivel, se cree que modulan los sistemas opioides anti-dolor en el SNC.
CONTRAINDICACIONES
La trimipramina está contraindicada en pacientes que han mostrado previamente hipersensibilidad a este fármaco o a otros antidepresivos de la misma familia. No debe utilizarse en la recuperación de pacientes que han sufrido un infarto agudo de miocardio o pacientes con otros problemas cardiacos como arritmias. Tampoco se aconseja su uso en personas con enfermedad hepática o durante la lactancia materna.
Es importante tener en cuenta que pueden aparecer efectos adversos importantes cuando se combinan con otros medicamentos como otros antidepresivos, inhibidores de la MAO, opiáceos, epinefrina, barbitúricos, alcohol o hierbas medicinales, entre otros. Además, debe ser administrada con precaución en pacientes con tratamiento para el hipertiroidismo. Por tanto, es importante que, si toma otros medicamentos o suplementos, consulte con su médico.
La trimipramina debe ser utilizada también con precaución en pacientes con mayor riesgo de glaucoma o problemas del tracto urinario.
EFECTOS SECUNDARIOS
Además de inhibir la receptación de determinados neurotranmisores, estos fármacos pueden también bloquear otros receptores (histamina, alfa-adrenergicos, muscarínicos) por lo que sus efectos secundarios son frecuentes.
El efecto secundario más común es la somnolencia, seguido por la sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria o visión borrosa. También, aunque con algo menos frecuencia, puede provocar hipotensión, pérdida de peso, sofocos, reacciones cutáneas, taquicardia, cambios de humor y mayor riesgo de fracturas óseas en tratamientos prolongados.
NOMBRES COMERCIALES
- Surmontil®
- Herphonal®
- Rhotrimine®
- Sapilent®
- Stangyl®
- Tydamine®
Genes analizados
CYP2C19
CYP2D6
Bibliografía
Hicks JK, Swen JJ, Thorn CF, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for CYP2D6 and CYP2C19 Genotypes and Dosing of Tricyclic Antidepressants. Clin Pharmacol Ther, 2013; 93(5):402–8.
Hicks JK, Sangkuhl K, Swen JJ, et al. Clinical pharmacogenetics implementation consortium guideline (CPIC) for CYP2D6 and CYP2C19 genotypes and dosing of tricyclic antidepressants: 2016 update. Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul;102(1):37-44.
Kirchheiner J, Müller G, Meineke I, et al. Effects of polymorphisms in CYP2D6, CYP2C9, and CYP2C19 on trimipramine pharmacokinetics. J Clin Psychopharmacol. 2003 Oct;23(5):459-66.
LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012–. Trimipramine. 2020 Apr 5. PMID: 31643192.
