Венлафаксин (дозировка)
Венлафаксин потенцирует моноаминергическую активность в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин, как показали доклинические исследования, являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRIs). Он также слабо ингибирует обратный захват дофамина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к венлафаксину.
Противопоказано одновременное назначение с антидепрессантами МАОИ. Не начинайте лечение венлафаксином раньше, чем через 14 дней после прекращения лечения МАОИ, и прервите лечение венлафаксином не менее чем на 7 дней до начала лечения МАОИ.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Следует соблюдать осторожность при назначении венлафаксина пациентам с недавним инфарктом или нестабильным сердечным заболеванием, с судорогами в анамнезе, пациентам, состояние которых может ухудшиться из-за увеличения частоты сердечных сокращений, пациентам с повышенным ВГД (внутриглазным давлением) или с риском развития острой глаукомы с закрытым углом. С осторожностью принимать пациентам с биполярным расстройством в анамнезе или в семейном анамнезе, склонным к агрессии.
У пациентов с нарушениями кровообращения или предрасположенностью к нарушениям кровообращения, с особой осторожностью назначать венлафаксин одновременно с антикоагулянтами, препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений. С осторожностью назначают лицам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, пожилым, моложе 18 лет и диабетикам.
При приеме венлафаксина рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Может возникнуть гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ (антидиуретического гормона), обычно у пациентов с истощением объема или обезвоживанием.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальным поведением в анамнезе и пациентами со значительной степенью суицидальных мыслей до начала лечения, поскольку риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства во время лечения повышен. Постепенно снижайте дозу в течение нескольких недель или месяцев, чтобы избежать реакции отмены.
Оцените целесообразность применения препарата при появлении акатизии/психомоторного возбуждения. Рекомендуется контролировать уровень холестерина. Риск развития серотонинового синдрома, особенно при одновременном применении других серотонинергических средств или средств, влияющих на метаболизм серотонина. Если сопутствующее лечение клинически оправдано, необходимо тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале приема и при повышении дозы. Не рекомендуется одновременное применение с серотонинергическими прекурсорами (триптофановыми добавками), антипсихотиками или другими дофаминергическими антагонистами.
Учитывайте соотношение риск/польза у пациентов с высоким риском развития тяжелых сердечных аритмий или удлинения интервала QTc. Избегайте одновременного приема с препаратами, удлиняющими интервал QTc.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Астения, озноб, усталость, гипертония, вазодилатация, сердцебиение, снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, ксеростомия, диспепсия, гиперхолестеринемия, потеря веса, аномальные сновидения, снижение либидо, головокружение, сухость во рту, головная боль, гипертония, бессонница, нервозность, парестезия, седативный эффект, сонливость, тремор, спутанность сознания, деперсонализация, зевота, потливость, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум в ушах, аномальная эякуляция/оргазмы у мужчин, аноргазмия, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания, нарушения менструального цикла, дизурия и поллакиурия.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиление токсичности с риском развития серотонинового синдрома при совместном применении венлафаксина с триптанами, антидепрессантами SSRI, антидепрессантами SNRI, литием, сибутрамином, фентанилом и его аналогами, декстрометорфаном, тапентадолом, петидином, метадоном, пентазоцином, зверобоем и препаратами, влияющими на метаболизм серотонина или его предшественников.
Венлафаксин потенцирует действие варфарина.
Действие венлафаксина усиливается циметидином.
Венлафаксин потенцирует действие и токсичность галоперидола.
Осторожно при совместном назначении с имипрамином и метопрололом.
Существует повышенный риск удлинения QTc и/или желудочковых аритмий при совместном применении венлафаксина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (антиаритмики класса Ia и III: хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид; некоторые антипсихотики, такие как тиоридазин; некоторые макролидные антибиотики; некоторые антигистаминные препараты; некоторые хинолоновые антибиотики, такие как моксифлоксацин).
Избегайте употребления алкоголя.
ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ
- Арафаксин Ретард ®
- Конервин Ретард ®
- Диславен Ретард ®
- Добупал ®
- Льнянка ®
- Левест ®
- Вандрал ®
- Венлабрейн Ретард ®
- Венламилан ®
- Венлапин ®
- Зарелис ®
Проанализированные гены
Библиография
Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al. Клиническое руководство Фармакогенетического консорциума по внедрению (CPIC) для генотипов CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4 и HTR2A и антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68.
Frederiksen T. Использование популяционных фармакокинетических анализов лекарств, метаболизируемых CYP2D6, для изучения трансляции генотип-фенотип. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2023 Aug;133(2):113-123.
