Доксепин - трициклический антидепрессант, применяемый для лечения депрессии, тревоги и бессонницы. Его эффективность и переносимость связаны с метаболической активностью цитохромов CYP2D6 и CYP2C19, которые участвуют в его метаболизме, поэтому знание генетического профиля может помочь в оптимальной корректировке дозы.
Доксепин (дозировка)
Депрессия - это постоянное расстройство настроения, симптомы которого включают грусть, чувство никчемности, потерю интереса или удовольствия, нарушения сна, ощущение вялости и снижение способности концентрироваться.
Доксепин - препарат из семейства трициклических антидепрессантов, используемый для лечения преимущественно депрессии и тревоги. Он также используется для лечения других расстройств, таких как алкоголизм или бессонница. При местном применении он используется для лечения зуда, связанного с атопическим дерматитом или экземой.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Доксепин относится к классу трициклических антидепрессантов, одобренных Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для лечения большого депрессивного расстройства, тревоги и бессонницы, а также для борьбы с кожным зудом. Доксепин действует путем повышения концентрации нейромедиатора серотонина (5-гидрокситриптамина или 5-HT) и норадреналина (NE) в головном мозге. Этот механизм повышает доступность нейромедиаторов (5-HT и NE) в синаптической щели и усиливает их нейротрансмиссию, предотвращая их обратный захват в пресинаптической терминали. Кроме того, он блокирует гистаминовые, α1-адренергические и мускариновые рецепторы в центральной нервной системе, а также ингибирует натриевые и калиевые каналы в кардиомиоцитах, что расширяет профиль его показаний. Благодаря своим седативным свойствам он также одобрен для использования при лечении бессонницы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Доксепин противопоказан пациентам, у которых ранее отмечалась повышенная чувствительность к этому препарату или к другим дибензоксепинам. Его также следует избегать пациентам с глаукомой или склонностью к задержке мочи.
Важно отметить, что значительные побочные эффекты могут возникать при сочетании с другими лекарственными средствами, такими как другие антидепрессанты, опиоиды, алкоголь, растительные препараты и т.д.
Доксепин также противопоказан пациентам с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как блокада ветвей пучка, и кормящим матерям из-за его седативного и угнетающего дыхание действия.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Доксепин может вызывать побочные эффекты, схожие с другими трициклическими антидепрессантами, в большинстве случаев слабые и преходящие. Он вызывает различные побочные эффекты в зависимости от рецепторов, которые он блокирует: гистаминовые H1, адренергические и мускариновые. Антагонизируя H1-рецепторы, он может вызывать седацию и сонливость, поэтому его используют для лечения бессонницы у пациентов с депрессией и тревогой. Он также может вызывать значительное увеличение веса. Блокируя α-адренергические рецепторы, он может вызывать ортостатическую гипотензию, особенно у людей с сердечно-сосудистыми проблемами. Антагонизм мускариновых рецепторов вызывает антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, запор, головокружение, тахикардия и удлинение интервала QT. Побочные эффекты доксепина при местном применении включают жжение и покалывание, а при системном всасывании могут вызывать головокружение, сухость во рту, нечеткость зрения и головную боль.
ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ
Доксепин продается под многими торговыми названиями, наиболее распространенными из которых являются:
- Прудоксин®
- Силенор®
- Синекун®
- Зоналон® Зоналон® Зоналон® Зоналон® Зоналон® Зоналон® Зоналон® Зоналон® Зоналон® Зоналон
Проанализированные гены
Библиография
Almasi A, Patel P, Meza CE. Doxepin. [Updated 2024 Feb 14] Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan-.
Hicks JK, Swen JJ, Thorn CF, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for CYP2D6 and CYP2C19 Genotypes and Dosing of Tricyclic Antidepressants. Clin Pharmacol Ther, 2013; 93(5):402–8.
Hicks JK, Sangkuhl K, Swen JJ, et al. Clinical pharmacogenetics implementation consortium guideline (CPIC) for CYP2D6 and CYP2C19 genotypes and dosing of tricyclic antidepressants: 2016 update. Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul;102(1):37-44.
